1H)，6. 31 (2 芳族H)，2. 43 (t, 2H), 1. 64 (m, 2H)，0? 91 (t, 3H) ppm;熔点 227-229°C。
[0113]N-(4-(2, 4-二羟基苯基）噻晔-2-基）乙酰胺
[0114]
[0115] 4. 71g(13. 6mmol)的2-溴-2'，4' -双甲氧基羰基氧基-苯乙酮与 1.61g(13. 6mmol)的N-异丁酰硫脲和1.72g(20. 4mmol)的似11(1)3在回流下在45ml乙醇中 沸腾〇. 5小时。该反应溶液被冷却并与2. 0g(50mmol)的NaOH在20ml水中混合。在0°C 下搅拌20分钟之后，以30ml水接纳反应溶液并且以半浓缩的HC1中和。所生成的沉淀然 后被滤过并且由乙醇/水重结晶。得到了 2. 73g的产品。1HNMR(DMS0-D6):12. 20(b，lH) ，10. 85 (s，1H)，9. 46 (s，1H)，7. 64 (m，1H)，7. 38 (s，1H)，6. 28 (m，2H)，2. 15 (s，3H)，ppm;熔点 264-264 °C。
[0116]N-(4-(2, 4-二羟基苯基）噻晔-2-基）-4-(羟基甲基））环己甲酰胺
[0117]
[0118] 与文献相类似地进行。
[0119]BANYU(万有）制药有限责任公司。EP2072519A1, 2009
[0120] 产率：96 %。4NMR(DMS0-D6) : 12. 03 (bs, 1H)，3. 85, 3. 82 (2Xd, 2H)，2. 50, 2. 47 (2 Xm, 1H), 2. 00 (s, 3H), 0. 95-1. 90 (m, 9H),ppm；
[0121]
[0122] 将95g(0.47mol)4-乙氧基甲基环己甲酸置于亚硫酰氯（350ml)当中，回流加 热2小时。在真空中去除过量的亚硫酰氯之后将残余物置入11甲苯当中，并且添加 71g(0. 94mol)硫脲。该反应溶液在回流下沸煮3小时，并且接着热过滤。在使母液冷却之 后抽滤出所生成的白色结晶，用甲苯冲洗，并且在真空中干燥。产量：59g。虫NMR(DMS0-D6 ):11. 03, 10. 97(2Xs, 1H), 9. 64 (bs, 1H), 9. 35 (bs, 1H), 3. 82(2Xd, 2H), 2. 61, 2. 42(2Xm, 1 H), 2. 00 (s, 3H), 1. 60 (m, 8H), 1. 35, 0. 94(2Xm,lH)ppm；
[0123] 79g(228mmol)的2-溴-2'，4' -双甲氧基羰基氧基-苯乙酮与59g(228mmol)的 N-(4-乙酰甲氧基环己羰基）硫脲和29g(340mmol)的NaHC(V&回流下在乙醇（1000ml)中 沸腾〇. 5小时。该反应溶液被冷却并与73g(l. 8mol)的NaOH在300ml水中混合。在室温 下搅拌30分钟之后，将反应溶液置入300ml水并且以2NHC1调整至pH= 3。所生成的沉 淀然后被滤过并且由乙醇/水重结晶。得到了 47g的噻唑。1HNMR(DMS0-D6) : 12. 15, 12. 1 0 (2Xs, 1H), 10. 96 (2Xs, 1H), 9. 47 (br, 2H), 7. 64 (d, 1H), 7. 39 (s, 1H), 6. 29 (m, 2H), 4. 40(b r, 1H), 3. 32, 3. 23(2Xd, 2H), 2. 65, 2. 44(2Xm, 1H), 1. 90 (m, 1H), 1. 78 (m, 2H), 1. 50 (m, 5H), 0? 94(m,lH)ppm;熔点：152°C-16(TC。
[0124]N- (4- (2, 4-二羟基苯基）噻晔-2-基）-环R甲酰胺
[0125]
[0126] 将52g(0. 68mol)的硫脲先加入到甲苯（500ml)当中并滴入50g(0. 34mol)环己甲 酰氯。该反应溶液在回流下沸腾3小时，其中生成了两相。倾析出上部的相并进行冷却。抽 滤出沉淀出的晶体并且用甲苯清洗，并在甲醇中重结晶。产量：35g。虫NMR(DMS0-D6):10. 98 (bs, 1H), 9. 65 (bs, 1H), 9. 32 (bs, 1H), 2. 49 (t, 1H), 1. 75 (m, 4H) ,1-61 (m, 1H), 1. 18 (m, 5H) ,ppm;
[0127] 92g(265mmol)的2-溴-2'，4'-双甲氧基羰基氧基-苯乙酮与49. 4g(265mmol) 的N-环己酰基硫脲和34g(397mmol)的似110)3在回流下在乙醇（900ml)中沸腾0. 5小时。 该反应溶液被冷却并与37g(930mmol)NaOH在300ml水中混合。在室温下搅拌30分钟之后， 反应溶液置入300ml水中并且以2NHC1中和。在旋转蒸发器中尽可能去除乙醇。所生成 的沉淀然后被滤过并且由乙醇/水重结晶。得到了 70g的噻唑。1HNMR(DMS0-D6) :12. 14(bs ,1H), 11- 〇〇 (bs, 1H), 9. 48 (bs, 1H), 7. 64 (larom,H), 7. 39 (s, 1H), 6. 30 (2arom,H), 2. 49 (m, 1 H), 1. 84 (m, 2H), 1. 76 (m, 2H), 1. 65 (m, 1H), 1. 42 (m, 2H), 1. 25 (m, 3H)，ppm;熔点 262-266°C。
[0128]N-(4-(2, 4-二羟基苯基）噻晔-2-基）-2-(4-(羟甲基）苯基）乙酰胺
[0129]
[0130] 与文献相类似地进行。
[0131]BANYU制药有限责任公司。EP2072519A1, 2009
[0132]产率：76%。虫NMR(DMS0-D6) :12. 31(bs, 1H), 7. 26(m, 4H), 5. 05(s, 2H), 3. 57(s, 2 H), 2. 05 (s, 3H),ppm；
[0133]
[0134] 将3. 7g(18mm〇l)4-乙酰氧基甲基苯基乙酸置于亚硫酰氯（40ml)当中，回流加 热2小时。在真空中去除过量的亚硫酰氯之后，把剩余物置入70ml甲苯中，并且添加 2. 7g(36mmol)硫脲。该反应溶液在回流下沸煮3小时，并且接着在真空中去除溶剂。借助 于柱色谱法通过1:1的环己烷/乙酸乙酯在硅胶上进行净化。产量：2. 7g。虫NMR(DMS0-D6 ):11. 29 (bs, 1H), 9. 55 (bs, 1H), 9. 40 (bs, 1H), 7. 30 (m, 4H), 5. 04 (s, 2H), 3. 71 (s, 2H), 2. 05 ( s, 3H),ppm；
[0135] 3. 5g(10mmol)的2-溴-2'，4'-双甲氧基羰基氧基-苯乙酮与2. 7g(10mmol)的 N-[2-(4-乙酰氧基甲基苯基）乙酰基]硫脲和1. 3g(15mm〇l)的~&110)3在回流下在乙醇 (50ml)中沸腾0. 5小时。该反应溶液被冷却并与4. 0g(0.lmol)NaOH在20ml水中混合。在 60°C下搅拌2小时之后，反应溶液置入100ml水中并且以2NHC1调整至pH= 3。所生成的 沉淀然后被滤过并且由乙醇/水重结晶。得到了 1.3g的噻唑。1HNMR(DMS0-D6):12.44(s ,1H), 10. 80 (s, 1H), 9. 48 (s, 1H), 7. 66 (d, 1H), 7. 41 (s, 1H), 7. 29 (m, 4H), 6. 32 (m, 2H), 5. 13 ( t, 1H)，4. 47 (d, 2H)，3. 77 (s, 2H)ppm;熔点 254-256°C。
[0136] 有利的特别是，这些制剂含有基于该制剂的总重量的0. 000001至10重量％的、特 别是0. 0001至3重量％的、更特别是0. 001至1重量％的一种或多种根据本发明所使用的 烷基酰胺基噻唑。
[0137] 根据本发明的美容方面和皮肤病学制剂可以以不同的形式存在。因而它可以例如 为溶液、无水制剂、乳剂或者微乳剂（油包水型W/0或水包油型0/W)、多重乳剂（例如水包 油包水W/0/W型乳剂）、凝胶、固体棒、软膏或者气溶胶。
[0138] 在本发明的意义上同样可行并且有利的是，根据本发明所使用的物质和/或其衍 生物被添加到用于清洁皮肤和毛发的水性系统或者表面活性剂制剂中。
[0139] 根据本发明的美容和皮肤病学制剂可以含有如通常在这种制剂中使用的化妆品 助剂，例如防腐剂、杀菌剂、香料、消泡物质、染料、具有着色作用的颜料、增稠剂、表面活性 物质、乳化剂、软化、湿润和/或保湿物质、脂类、油类、蜡类或者其他常见的美容或者皮肤 病学配制物的成分（像醇类、多元醇、聚合物、泡沫稳定剂、电解质、有机溶剂或者硅酮衍生 物）。
[0140] 脂相可以有利地选自下述物质的组：
[0141] _矿物油、矿物蜡
[0142]-油类（像癸酸或辛酸的甘油三酯），进而还有天然油（像例如蓖麻油）
[0143]-脂类、蜡类和其他的天然的以及合成的脂肪体，优选脂肪酸与低碳数的醇（例如 与异丙醇、丙二醇或甘油）的酯，或者脂肪醇与低碳数的烷酸或者与脂肪酸的酯
[0144] -苯甲酸烷醇酯
[0145]-硅油（像聚二甲基硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧烷以及它们的混合形 式）。
[0146] 乳剂、油凝胶或水分散体或者油分散体的油相在本发明的意义上有利地选自下述 酯类的组：其由饱和和/或不饱和的、支链的和/或非支链的、链长为3至30个C原子的烷 羧酸以及饱和的和/或不饱和的、支链的和非支链的、链长为3至30个C原子的醇所构成 的酯的组；以及由芳香羧酸以及饱和的和/或不饱和的、支链的和/或非支链的具有3至 30个碳原子的链长的醇所构成的酯的组。此种酯类优选选自下述组：肉豆蔻酸异丙酯、棕 榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、油酸异丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂 酸异辛酯、硬脂酸异壬酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-乙基己酯、硬脂酸 2-己基癸酯、棕榈酸2-辛基月桂酯、油酸油酯、芥酸油酯、油酸芥酯、芥酸芥酯以及这些酯 类的合成的、半合成的以及天然混合物（例如荷荷巴油）。
[0147] 根据本发明特别有利的是，采用乳剂形式的根据本发明的活性成分组合，其含有 饱和脂肪酸与柠檬酸的甘油一酯和/或甘油二酯的一种或多种部分中和的酯作为乳化剂， 特别是硬脂酸柠檬酸甘油酯，其以丨MWITOR? 372P的商品名由Sasol公司获得。
[0148] 根据本发明的制剂的水相任选地有利地（总是单