设及一种口服的膳食和/或药物制剂，其至少包括多孔娃材料，当 W例如片剂、粉末、悬浮液、凝胶或溶液来给药时，将导致随着时间的推移，身体脂肪组合物 (脂肪组织）的降低，同时伴有或不伴有体重减少。
[0020] 本发明还设及一种口服的膳食和/或药物制剂的制备，其至少包括多孔无定形娃 材料，当W例如片剂、粉末、悬浮液、凝胶或溶液来给药时，将导致随着时间推移，体重减少。 身体脂肪组合物的降低可伴随着血液胆固醇浓度W及其它生物分子的降低。
[0021] 当NFM-I材料[Garcia-BcnnettAE,WO2009/101 1 10A2 ]用于本发明时，在使 用在3和IOOnm级之间的孔尺寸的材料时，发现有更高程度的体重减少和胆固醇吸附。因 此，通过加入分级的多孔结构可额外地获得进一步的改善；其通过在一个孔基质内具有几 个数量级的孔所限定，例如，除了中孔（2to50nm)之外的，大孔巧0皿化及W上）。运 种具有娃和侣组合物的分级材料的例子同样通过化kanishi等人的工作来表征[Co110ids andSurfacesA:PhysicochemicalandEngineeringAspects187-188:I17-122, 2001 ]D
[0022] 即使多孔娃材料为优选的，本发明并不排除使用其它的多孔材料组合物，例如，无 定形氧化侣组合物，或多孔娃组合物，或无定形多孔碳组合物，同样可获得类似生物分子的 选择性吸附。
[0023] 值得注意的是本发明并不设及例如娃藻±的使用（一种自然形成的化合物)，但设 及合成多孔材料，优选为娃，其具有中尺度（即：在2-50nm之间）的尖锐孔尺寸分布。本发 明公开了低孔尺寸的使用对胆固醇分子具有特定的清除效应，而不像在较大孔的娃藻±中 所观察到的非特定的结合。
[0024] 因此，在其更广泛的定义中，本发明设及一种多孔娃材料，其用作药物或膳食活性 成分，其具有中尺度范围的孔（2-50nm)，其中中尺度范围的孔的平均孔尺寸在2-25nm范 围内，且中尺度范围的孔尺寸分布（PSD)使得至少80%的孔落入2-25nm的范围内。
[00对优选地，中尺度范围的孔的平均孔尺寸在7-15nm范围之内，优选为8-13皿，更优 选为 10-12nm。
[0026] 优选地，至少90%，更优选为至少95%的中尺度范围的孔落入限定的2-25nm范围 内。
[0027] 优选地，该邸T比表面积在300和1300m7g之间。
[0028] 有利地，该邸T比表面积在450和950m7g之间，优选地为500和900mVg之间， 更优选为550和850m2/g之间，更优选为600和800m2/g之间。
[0029] 优选地，该由氮吸附所测量的孔体积为0. 3-1. 7cmVg，优选为化7-1. 6cmVg，更优 选为 0. 8-1. 5cm3/g，更优选为 0. 9-1. 4cm3/g。
[0030] 在根据本发明的多孔娃材料的实施例中，该多孔娃材料额外地具有分级的多孔结 构，该多孔结构包含中尺度范围的孔和大孔，其中大孔为定义为大于50nm的孔。因此，除了 中孔之外，本发明的多孔材料可包括大孔（即：大于50nm的孔)。具体地，本发明的多孔材 料可包括分级的多孔结构，该分级的多孔结构由2nm和50nm之间范围的孔，W及在50nm和 Sym之间的大孔所限定。
[0031] 本发明的多孔娃材料适于降低动物或人类的身体脂肪组合物。
[0032] 本发明的多孔娃材料的其它用途为对肥胖或代谢综合征（由国际糖尿病联盟所定 义的）或血脂异常或血压升高或高血压或2型糖尿病或膜岛素抵抗或高血糖症的治疗和预 防。
[0033] 本发明的多孔娃材料的其它可能的用途为用于降低甘油S醋或胆固醇，包括降低 载脂蛋白B、或降低非皿L胆固醇或降低血液中的LDkc、或升高皿L-C浓度。
[0034] 本发明多孔娃材料的另一个用途在于降低血液中的葡萄糖浓度。
[0035] 包括将本发明上述的娃材料作为活性成分的药物组合物同样是本发明的一部分。
[0036] 根据本发明的药物组合物可有利地包括另一种活性药物成分，或几种成分的组 合。
[0037] 根据本发明的药物组合物可为用于口服的片剂、粉末或悬浮液的形式。
[0038] 作为一个例子，所述另一种活性药物成分或几种成分的组合可成为具有降低体重 性质的成分或成分的组合。
[0039] 在本发明的另一个实施例中，制剂可为有效的药物或膳食成分，其可仅包括多孔 娃材料，其中的娃组合物并没有超过的250ppm的氯化物浓度，或25ppm的重金属浓度。
[0040] 包括本发明上述的娃材料作为活性成分的食品组合物同样为本发明的一部分。
[0041] 根据本发明的食品组合物可有利地包括液体或固体的食用香精。
[0042] 一般来说，用作药物或膳食活性成分的多孔材料具有中尺度范围（2-50nm) 的孔，其中该中尺度范围的孔的平均孔尺寸为2-25nm，且在中尺度范围的孔尺寸的分布 (PSD)使得至少80%的孔落入2-25nm范围内，其同样为本发明的部分。
【具体实施方式】
[0043] 活性成分的主要组分：中孔娃材料。
[0044] 在 1992 年发明的中孔娃材料（Kresgeetal.化Uire359:71 0-71 2. 1992 ) 为具有中孔范围姐2-50nm)的孔和无定形孔壁的合成材料。它们具有在300-1500m2/g范 围内（由氮吸附来测定）的大的比表面积。
[0045] 本发明设及多孔材料的使用，尤其是多孔娃材料，用于降低动物或人类身体脂肪 组合物，其中该多孔娃具有在中尺度范围内的较窄孔尺寸分布，平均的孔尺寸约为2-25nm (由氮吸附测量并由密度泛函理论计算)，且BET(布鲁诺尔-埃米特-泰勒理论）比表面积 在300和1300m2/g之间。比表面积值的优选范围在450和950m2/g之间，或500和900 m2/g之间，或550和850m2/g之间，或600和800m2/g之间。
[0046] 在一个实施例中，该多孔娃的有较窄的孔尺寸分布，该较窄的孔尺寸分布在由氮 吸附测量的W及密度泛函理论计算得到的约2-25皿的中尺度范围内。
[0047] 优选地，该多孔娃具有较窄的孔尺寸分布，该较窄的孔尺寸分布在由氮吸附测量 的W及密度泛函理论计算得到的约7-15nm的中尺度范围内。
[0048] 更优选地，该多孔娃具有较窄的孔尺寸分布，该较窄的孔尺寸分布在由氮吸附测 量的W及密度泛函理论计算得到的约8-13nm的中尺度范围内。
[0049] 更优选地，该多孔娃具有较窄的孔尺寸分布，该较窄的孔尺寸分布在由氮吸附测 量的W及密度泛函理论计算得到的约l〇-12nm的中尺度范围内。
[0050] 对于本发明的目的，在中尺度范围的较窄的孔尺寸分布的术语中，其意味着至少 80%的中孔（即：范围在2-50nm的孔内）落入上述限定的孔范围内。
[0051] 优选地，至少85%的中孔落入上述定义的孔范围内；更优选地，至少90%的中孔落 入上述定义的孔范围内；更优选地，至少95%落入上述定义的孔范围内。
[0052] 通过在中尺度范围内的尖锐孔尺寸分布，本发明与【背景技术】的出版物和专利不一 样，运种中尺度范围允许在制备最终制剂之前的更高的吸附选择性，W及少于15%的水含 量。本发明没有包括在任何其制备步骤中使用氨氧化锭溶液来进行洗涂。
[0053] 在此的中孔无定形娃定义为不具有在原子尺度长程有序，W及能够吸附高于 50cm/g(由氮吸附实验测得）水平的一定量的氮气的材料。基于本发明的目的，吸附低于 上述浓度氮的无定形娃材料被认为是非多孔的，并因此为排除在本发明之外的。用于本发 明的多孔娃材料可另外被称为胶体娃，也可被认为是：沉淀的二氧化娃、硅胶、水合娃、水合 娃酸（hy化atcdsilicicacid)、聚娃酸凝胶W及E551.。一般在CAS号 7631-86-9 (娃）， 112945-52-5 (娃，无定形，烟熏，非结晶），W及1 12926-00-8 (硅胶和沉淀娃，非结 晶)。本发明不包括娃藻±和沸石的使用，由于前者在本发明的背景下没有展示出特异性， 而后者不是无定形娃，而是多孔的结晶材料，为了使娃在本发明中有用，孔尺寸有必要大于 2nm。表1中包含了可用于本发明中作为活性成分的、或者作为制剂的一部分的多孔娃组 合物的例子。表征的方法还包括由药典所限定的。
[0054] 表 1
最小的颗粒尺寸分布300nm(由扫描电子显微镜测得）为相对于本发明使用的娃组合 物所需要的最佳实施方式。小于该尺寸的颗粒会导致娃的身体吸收，并引起血液中娃浓度 的增加。大于该尺寸的颗粒并不会与身体吸收关联，并快速地通过表面从胃肠道排出。本 发明没有辨别特定颗粒形状或尺寸，实施例中描述了从纤维到球的具有不同长宽比的几种 形状。 阳化日]制剂组成 本发明设及一种制剂，其包括在几种不同组成的活性成分(娃)，（注意W下所述的浓度 都指代重量百分数)，即： 在本发明的一个实施例中，制剂包含作为药物活性成分或膳食成分的、95%-100%的多 孔无定形娃(本发明的主要成分)。
[0056] 在本发明的另一个实施例中，制剂包括1%-99%的由多孔无定形娃(本发明的主要 成分)组成的药物活性成