一种用于治疗痔疮的中药组合物、外用制剂及其制备方法与应用
【专利摘要】本发明涉及一种用于治疗痔疮的中药组合物，所述中药组合物由包括如下重量份的原料制备而成：所述中药组合物由包括如下重量份的原料制备而成：金银花28～32份，花椒15～60份，大黄15～60份，栀子15～36份，狗脊毛0.3～0.6份。本发明进一步提供了包含所述中药组合物的外用制剂。本发明提供的中药组合物中，各组分之间进行合理配伍，并发挥协同作用，具有抗炎、镇痛、止血作用，尤其是对痔疮具有良好的治疗作用；且不易反弹、复发或产生耐药性等副作用，用药安全。包含所述中药组合物的外用制剂质地均匀，性质稳定，日常使用方便，具有良好的临床推广价值。
【专利说明】
-种用于治疗持疮的中药组合物、外用制剂及其制备方法与 应用
技术领域
[0001] 本发明设及中药领域，具体设及一种可用于治疗持疮等皮肤疾病的中药组合物W 及外用制剂。
【背景技术】
[0002] 持(俗称持疮)是一种位于肛口部位的常见疾病，任何年龄都可发病，但随着年龄 增长，发病率逐渐增高。在我国，持是最常见的肛肠疾病。主要表现为便血、疼痛、血栓、嵌 顿、炎症、感染等。据有关普查资料表明，肛口直肠疾病的发病率为59.1 %，持占所有肛肠疾 病中的87.25%，而其中又W内持最为常见，占所有肛肠疾病的52.19%。男女均可得病，女 性的发病率为67%，男性的发病率为53.9%，W女性的发病率为高;任何年龄都可发病，其 中20-40岁的人较为多见，并可随着年龄的增加而逐渐加重，故有"十人九持"之说。在美国， 持的发病率约为5 %。
[0003] 无症状的持不需治疗。有症状的持W非手术治疗为主。目前市场上治疗持疮的药 物较多。西药一般见效比较快，但是很难消除病灶，且不彻底。长期用药花费高，对身体有副 作用，也很容易复发。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种新型中药组合物，所述中药组合物对于持疮等皮肤疾病 具有良好的治疗效果。
[0005] 具体而言，本发明提供的中药组合物采用包括如下重量份的成分为原料制备而 成:金银花28~32份，花椒15~60份，大黄15~60份，檐子15~36份，狗脊毛0.3~0.6份。
[0006] 优选地，采用包括如下重量份的成分为原料制备而成:金银花28~32份，花椒28~ 32份，大黄28~32份，檐子25~30份，狗脊毛0.3~0.5份。
[0007] 作为本发明的一种最优选方案，所述中药组合物采用包括如下重量份的成分为原 料提取而成:金银花30份，花椒30份，大黄30份，檐子27份，狗脊毛0.4份。
[000引为了提高组合物之间的协同作用，本发明所述狗脊毛优选为500目W上超细粉。
[0009] 本发明提供的中药组合物由多味中药配伍制备而成，具有抗炎、镇痛、止血作用， 尤其是对持疮等皮肤疾病具有良好的治疗作用。
[0010] 本发明所述中药组合物可采用本领域常规的方法制备获得，如采用常规的中药提 取方法经提取得到。
[0011] 为了确保有效成分被充分提取，使组合物充分发挥作用，本发明所述组合物优选 由金银花、花椒和大黄的乙醇提取物、檐子的水提取物W及狗脊毛混合而成。
[0012] 具体而言，所述组合物优选W包括如下步骤的方法制备而成：
[OOU] (1)取金银花、花椒和大黄，加入乙醇，在常溫、常压下回流提取，浓缩提取液，得醇 提浸膏；
[0014] (2)取檐子，加入水，煮沸，浓缩提取液得水提浸膏；
[0015] (3)将所述醇提浸膏和水提浸膏混合，加入狗脊毛，混合，即得。
[0016] 作为本发明的一种优选方案，所述组合物优选采用如下方法制备而成：
[0017] (1)取金银花、花椒和大黄，加入占其总重量5~8倍的乙醇，在常溫、常压下回流提 取2~5次，每次2~5小时，合并提取液，浓缩成比重(热测)为1.2~1.3的醇提浸膏；
[0018] (2)取檐子，加入占其重量5~8倍的水，煮沸提取1~3次，每次煮沸1~2小时，合并 提取液，浓缩成比重(热测)为1.2~1.3的水提浸膏；
[0019] (3)将所述醇提浸膏和水提浸膏混合，加入狗脊毛，混合，即得。
[0020] 本发明还提供了包含本发明提供的中药组合物的外用制剂，如外用软膏。
[0021] 具体而言，所述外用制剂包含如下重量份的成分:所述中药组合物15~35份，凡± 林0.4~8份，羊毛脂3~5份。
[0022] 优选地，所述外用制剂包含如下重量份的成分:所述中药组合物31~33份，凡±林 0.5~1份，羊毛脂4~5份。
[0023] 作为本发明的最优选方案，所述外用制剂包含如下重量份的成分:所述中药组合 物32.3份，凡±林0.7份，羊毛脂5份。
[0024] 本发明提供的外用制剂将中药组合物中加入适量的凡±林和羊毛脂，使各组分之 间协同作用，确保所得外用制剂的均匀性和稳定性，利于患者日常涂抹使用。
[0025] 本发明所述外用制剂可采用本领域常规的外用制剂制备方法得到。本发明优选采 用均质乳化法制备而成。具体而言，包括如下步骤:取中药组合物、凡±林和羊毛脂，充分混 合后进行均质乳化，冷却至室溫，即可。
[0026] 其中，为了使各组分充分均质并发挥协同作用，所述均质乳化的溫度优选为45~ 65 °C。
[0027] 所述方法制备而成的外用制剂优选为外用软膏，可灌装入塑料、侣塑、侣制软管， 或装入塑料、玻璃瓶中进行保存。
[0028] 本发明进一步保护所述中药组合物或所述外用制剂在制备治疗皮肤疾病药物中 的应用，所述皮肤疾病优选为持疮。
[0029] 本发明提供的中药组合物中，各组分之间进行合理配伍，并发挥协同作用，具有抗 炎、镇痛、止血作用，尤其是对持疮具有良好的治疗作用，不易反弹、复发或产生耐药性等副 作用，用药安全。包含所述中药组合物的外用制剂质地均匀，性质稳定，日常使用方便，具有 良好的临床推广价值。
【具体实施方式】
[0030] W下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
[0031] 实施例1
[0032] 本实施例提供了一种用于治疗持疮的中药组合物，由如下原料制备而成:金银花 30kg，花椒30kg，大黄30kg，檐子27kg，狗脊毛0.4kg;所述狗脊毛为过500目筛的超细粉。
[0033] 实施例2
[0034] 本实施例提供了一种用于治疗持疮的中药组合物，由如下原料制备而成:金银花 28kg，花椒28kg，大黄28kg，檐子25kg，狗脊毛0.3kg;所述狗脊毛为过500目筛的超细粉。
[0035] 实施例3
[0036] 本实施例提供了一种用于治疗持疮的中药组合物，由如下原料制备而成:金银花 3化g，花椒32kg，大黄32kg，檐子30kg，狗脊毛0.化g;所述狗脊毛为过500目筛的超细粉。
[0037] 实施例4
[0038] 本实施例提供了一种用于治疗持疮的中药组合物的制备方法，实施例1~3提供的 中药组合物均可采用W下方法制备得到：
[0039] (1)取金银花、花椒和大黄，加入占其总重量6倍的乙醇，在常溫、常压下回流提取3 次，每次3小时，合并提取液，浓缩成比重(热测)为1.25的醇提浸膏；
[0040] (2)取檐子，加入占其重量6倍的水，煮沸提取2次，每次煮沸1.5小时，合并提取液， 浓缩成比重(热测)为1.25的水提浸膏；
[0041] (3)将所述醇提浸膏和水提浸膏混合，加入狗脊毛，混合，即得。
[0042] 实施例5
[0043] 本实施例提供了一种用于治疗持疮的外用制剂，由如下原料制备而成:实施例1提 供的中药组合物32.3kg，凡±林0.化g，羊毛脂化g。
[0044] 实施例6
[0045] 与实施例5相比，区别仅在于，所述中药组合物由实施例2提供。
[0046] 实施例7
[0047] 与实施例5相比，区别仅在于，所述中药组合物由实施例3提供。
[004引实施例8
[0049] -种用于治疗持疮的外用制剂，由如下原料制备而成:实施例1提供的中药组合物 3化邑，凡±林11^，羊毛脂化邑。
[00加]实施例9
[0051] -种用于治疗持疮的外用制剂，由如下原料制备而成:实施例1提供的中药组合物 30kg，凡±林0.化g，羊毛脂4.3kg。
[0052] 本发明对实施例5~9提供的外用制剂进行均匀性检测，各实施例提供的外用制剂 均质地均匀，便于涂抹。经过长时间存放后，实施例5~7提供的外用制剂质均匀性和稳定性 均优于实施例8~9。
[0化3] 实施例10
[0054] 本实施例提供了用于治疗持疮的外用制剂的制备方法，实施例5~9提供的中药组 合物均可采用W下方法提取得到：在所述中药组合物中加入凡±林和羊毛脂，置于均质乳 化机中，在55 °C下，充分混合烙融，再冷却至室溫，即可
[0055] 对本发明实施例5所得外用制剂下称为中药持疮膏，简称为持疮膏），进行抗 炎、镇痛W及止血效果的检测。
[0056] 实验例1:镇痛效果检测
[0057] 1、动物：昆明种小鼠，体重夕0-25g.雌雄兼用，由云南大学生物系动物室供给，
[0058] 2、药物：（1)持疮膏由云南中医学院李志君副教授提供，浓度分为28,50/%和 14.25%; (2)豆油和医用凡±林按4:1调匀作为基质对照，豆油和医用凡±林为市售产品： (3)吗I噪美辛擦剂，黑龙江佳木斯晨星制药厂生产。
[0化9] 3、YDS-4型生理药理多用仪。
[0060] 方法和结果
[0061 ]( - )对甲醒所致小鼠祿后足反应的影响
[0062] 按"甲醒致痛法"略加改动进行。取小鼠40只，按体重均衡后随机分成四组，即基质 对照组，阳性药物（吗隙美辛擦剂)对照组和持疮膏高、低浓度组，对应各组分别于小鼠右后 足涂擦基质，吗I噪美辛擦剂和高、低浓度的持疮膏，50mg/只，每lOmin涂擦1次共6次，再于右 后足背皮下注射2.5%甲醒0.03ml，立即观察并记录5min内小鼠祿后足的次数。结果见表1。
[0063] 表1:持疮膏对甲醒祿后足反映的影响
[0064]
[0065] 表1显示，高浓度组持疮膏对甲醒所致的痛反应有明显抑制作用(P<0.01)。其抑制 作用和吗I噪美辛组无显著性差异(P〉〇.05)。低浓度组持疮膏能使小鼠祿后足次数减少，和 基质组比较差异有统计意义(P<〇. 05)。
[0066] (二)持疮膏对电刺激小鼠趾的影响
[0067] 小鼠40只，体重20-25克，雌雄兼用，按体重均衡后随机分成四组，即基质对照组， 阳性药物(吗I噪美辛擦剂)组和持疮膏高、低浓度组，对应各组分别于小鼠四肢涂擦基质，吗I 噪美辛擦剂和高、低浓度的持疮膏，50mg/只，每10分钟擦一次，共3次。用YDS-4型生理药理 多用仪加接万用电表，用电流刺激小鼠足趾，W小鼠产生尖叫的电压伏数为电刺激阔值，测 定各组给药前至末次给药后80分钟时的电刺激阔值，结果见表2。
[0068] 表2:持疮膏对电刺激小鼠足趾的影响(V，X ± SD)
[0069]
[0070] 结果表明，持疮膏高低浓度组和吗I噪美辛擦剂组均能明显提高小鼠的电刺激阀 值，持疮膏高浓度组和吗I噪美辛擦剂组和基质组比较，差异有非常显著意义(p<0.01)。持疮 膏低浓度组和基质组比较，差异有显著意义(P<〇. 05)。
[0071] 实验例2:抗炎效果检测
[0072] 实验材料
[0073] 1、动物:昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄猜用，由云南省药检所动物室供给。
[0074] 2、药品和试剂：（1)持疮膏，浓度分为28.50%和1 4.25% ; (2)豆油和医用凡±林 按4:1调匀作为基质对照。豆油和凡±林为市售产品；（3)2%己豆油：自制：（4)氣轻松软膏： 天津市天津药业公司生产。
[0075] 方法和结果
[0076] 小鼠40只，随机分成4组，即基质对照组、阳性药物(氣轻松软膏)组和持疮膏高、低 浓度组。将2 %己豆油涂于每只小鼠左耳前后两面，每面0.05ml。30分钟后除空白对照组外， 分别用基质，氣轻软膏和高、低浓度的持疮膏涂于相应组小鼠左耳两侧，每只涂50mg"4小时 后将小鼠脱颈处死，用直径7mm打孔器分别在两耳的同一部位打下圆耳片，用扭力天平称 重。W每鼠的左右耳片重量之差作为肿胀度，实验结果用t，（方差不齐)进行组间比较，结果 见表3。
[0077] 表3:持疮膏对己豆油致小鼠耳廓肿胀度的影响 [007引
[0079] 表3结果说明，高、低浓度的持疮膏对己豆油所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作 用。
[0080] 实验例3:止血效果检测 [0081 ] 实验材料
[0082] 1、动物:Wis化r大鼠，体重200-250g，雌雄兼用，由云南省药检所动物室供给。
[0083] 2、药品：（1)持疮膏分别为28.5%和14.28%两个浓度；（2)豆油和医用凡±林按4: 1调匀作为基质对照，豆油和凡±林为市售产品；（3)云南白药，云南白药厂生产。
[0084] 实验方法
[0085] 大鼠20只，实验时用固定装置固定，露出鼠尾，距尾端3cm处用利剪剪断，立即用药 物或基质压迫断端5min.然后观察5min，如不出血即为止血。再距断端1cm处剪断，交替用 高、低浓度的持疮膏、云南白药和基质压迫止血。j每只大鼠断尾4次，每种药物各压迫1次， 然后换用另一只大鼠，改变用药顺序，重复上述试验。
[00化]实验结果
[0087]每种药物压迫止血20次，在5min内止血的次数见表1。数据处理采用X2四格表法两 两比较：，结果见表4。
[0088] 表4:持疮膏对大鼠鼠尾创伤的止血作用
[0089]
[0090] 表4结果说明：高浓度组持疮膏和云南白药对大鼠鼠尾创伤均有明显的止血作用 (P<0.01)，低浓度组持疮膏止血作用不明显(P〉0.05)。
[0091] 本发明对实施例5~7提供的外用制剂治疗效果进行平行检测，其中，实施例5所得 外用制剂的抗炎、镇痛、止血效果最佳。
[0092] 虽然，上文中已经用一般性说明、【具体实施方式】及试验，对本发明作了详尽的描 述，但在本发明基础上，可W对之作一些修改或改进，运对本领域技术人员而言是显而易见 的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的运些修改或改进，均属于本发明要求保护的 范围。
【主权项】
1. 一种用于治疗痔疮的中药组合物，所述中药组合物由包括如下重量份的原料制备而 成:金银花28~32份，花椒15~60份，大黄15~60份，栀子15~36份，狗脊毛0.3~0.6份。2. 根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由包括如下重量份 的原料制备而成：金银花28~32份，花椒28~32份，大黄28~32份，栀子25~30份，狗脊毛 0.3~0.5份。3. 根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由包括如下重量份 的原料制备而成:金银花30份，花椒30份，大黄30份，栀子27份，狗脊毛0.4份。4. 根据权利要求1~3任意一项所述的中药组合物，其特征在于，所述狗脊毛为500目以 上超细粉。5. 根据权利要求1~4任意一项所述的中药组合物，其特征在于，由金银花、花椒和大黄 的乙醇提取物、栀子的水提取物以及狗脊毛混合而成。6. 根据权利要求1~4任意一项所述的中药组合物，其特征在于，以包括如下步骤的方 法制备而成： (1) 取金银花、花椒和大黄，加入乙醇，在常温、常压下回流提取，浓缩提取液，得醇提浸 膏； (2) 取栀子，加入水，煮沸，浓缩提取液得水提浸膏； (3) 将所述醇提浸膏和水提浸膏混合，加入狗脊毛，混合，即得。7. -种用于治疗痔疮的外用制剂，其特征在于，包括如下重量份的成分:权利要求1~6 任意一项所述中药组合物15~35份，凡士林0.4~8份，羊毛脂3~5份； 优选地，包括如下重量份的成分:权利要求1~6任意一项所述中药组合物31~33份，凡 士林0.5~1份，羊毛脂4~5份。8. 权利要求7所述外用制剂的制备方法，其特征在于，取中药组合物、凡士林和羊毛脂， 充分混合后进行均质乳化，冷却至室温，即可。9. 根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述均质乳化的温度为45~65 °C。10. 权利要求1~6任意一项所述中药组合物或权利要求7所述外用制剂在制备治疗皮 肤疾病药物中的应用，优选制备治疗痔疮药物中的应用。
【文档编号】A61K36/758GK105920169SQ201610455612
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月22日
【发明人】韩颖, 白丽梅, 陈锡强, 朱明浩, 任磊
【申请人】朱明浩