专利名称：硫酸化叠氮胸苷(1－4)多糖的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖的制备方法，它属于药物化学中的药用多糖合成领域。
权利要求
硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖的制备方法，过程为AZT(叠氮胸苷)和多糖合成连接成为化合物，其特征是将AZT和DMAP(二甲基氨基吡啶)用DMSO(二甲亚砜)和吡啶在室温溶解，AZT、DMAP、DMSO和吡啶各占合量的重量百分比为0.5％-5％、0.3％-3％、75％-95％、5％-14％，然后加入上述合量0.5％-5％的脂肪二酸酐，在氨气保护下反应24-48小时，反应完后用硅胶柱分离，冷冻干燥即得白色粉状产物AZT二酸一酯。再将含60-100％(1-4)D型葡萄糖链段的多糖溶于DMSO，加入上述AZT二酸一酯、DMAP和DCC(双环己基酰亚胺)，其各分别占合量重量百分比为2％-6％、75％-90％、4％-8％、4％-8％、6％-10％，在氮气保护下搅拌反应24-48小时，反应完毕后用甲醇和纯水各洗涤一次，然后冷冻干燥得白色固体即含AZT的(1-4)多糖，将AZT(1-4)多糖溶于DMSO中，再加入SO3·Py(过量三氧化硫吡啶)，其各分别占合量重量百分比为2％-4％、85％-95％、4％-8％，在10-40℃中反应1-3小时，用碳酸氢钠水溶液中和后，用取离子水透析1-2天，冷冻干燥即可得硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖，产物为白色或淡黄色粉末。
全文摘要
本发明是硫酸化叠氮胸苷(1－4)多糖的制备方法，它以AZT和(1－4)多糖为主要原料经过有机合成方法完成。本方法制备出的化合物产品与目前国际上常用的抗艾滋核酸类药物如AZT和ddc相比其毒性降低30－100倍，选择性提高4－100倍的特点。这种化合物对研制新型抗艾滋药物有潜在的应用价值。
文档编号C07H19/06GK1405173SQ01132788
公开日2003年3月26日 申请日期2001年9月19日 优先权日2001年9月19日
发明者博日吉汗·格日勒图, 白古得·胡日查 申请人:内蒙古大学