专利名称：3，4-二芳基-4，5-二氢-(1h)-吡唑-1-甲脒衍生物的合成的制作方法
3,4- 二芳基-4,5- 二氢_(1 H)-吡唑-1-甲脒衍生物的合
成本发明涉及有机化学，具体涉及用于制备3，4_ 二芳基-4，5- 二氢-(IH)-吡 唑-1-甲脒衍生物的方法，其中已知3，4- 二芳基-4，5- 二氢-(IH)-吡唑-1-甲脒衍生物 为有效的大麻-CB1受体拮抗剂。本发明还涉及这些化合物的新型中间体。
背景技术：
化合物A和B为代表了大麻-CB1受体拮抗剂的3，4- 二芳基_4，5_ 二氢-(IH)-吡 唑-1-甲脒衍生物,其在WO 01/70700和WO 03/026648中公开。
权利要求
1.制备式(I)所示化合物的方法
2.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备式(I)所示化合物，其中R1和&独立地选 自(Cu)-烷基、三氟甲基或卤素；m和η独立地为0或1 ;R3为分支的或线性的(C1J-烷基； R4表示未被取代的苯基、或者被1个取代基取代的苯基，其中所述的取代基选自=(CV3)-烷 基、三氟甲基或卤素；或者&表示包含1个或2个环状杂原子的单环杂-(C5,)-烷基，其中 所述的杂原子选自N、0和S，或者R4表示4，4- 二氟哌啶-1-基、4-氟哌啶-1-基或4-(三 氟-甲基)哌啶-ι-基基团。
3.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备式(I)所示化合物，其中R1和&为卤素； m和η独立地为0或1 ;R3为甲基；R4表示未被取代的苯基、或者被1个卤原子取代的苯基， 或者R4表示哌啶-1-基或4，4- 二氟哌啶-1-基基团。
4.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备式(I)所示化合物，其中R1为4-C1；m为 l，n为0 ;R3为甲基；而R4选自4-氯苯基、哌啶-1-基和4，4-二氟哌啶-1-基。
5.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备下式所示化合物
6.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备下式所示化合物
7.权利要求1所要求保护的方法，其用于制备下式所示化合物
8.式(III)或(IIIa)所示的化合物，以及任何所述化合物的互变异构体、立体异构体、 N-氧化物及盐，这些化合物可用于合成式(I)所示的化合物
9.式(IV)所示的化合物，以及任何所述化合物的互变异构体、立体异构体、N-氧化物 及盐，这些化合物可用于合成式(I)所示的化合物其中
10.权利要求8所要求保护的式(III)或(IIIa)所示的化合物，或任何所述化合物的 互变异构体、立体异构体、N-氧化物或盐，所述的化合物为光学活性对映体。
11.权利要求10所要求保护的式(IV)所示的化合物，或任何所述化合物的互变异构 体、立体异构体、N-氧化物或盐，所述的化合物为光学活性对映体。
全文摘要
本发明涉及3，4-二芳基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒衍生物的新型化学途径，其中已知3，4-二芳基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒衍生物为有效的大麻-CB1受体拮抗剂，并且本发明还涉及这些化合物的新型中间体。所述的合成途径在未使用腐蚀性试剂的条件下会得到比所报道的那些途径高很多的产率。所述的方法涉及式(I)所示化合物的制备，其中所述的式(I)所示的化合物如下其中所述的符号具有在说明书中给出的含义。
文档编号C07D401/12GK102089284SQ200980127187
公开日2011年6月8日 申请日期2009年7月30日 优先权日2008年8月1日
发明者H·J·桑德斯, J·H·M·兰格, J·范希南 申请人:雅培卫生保健产品有限责任公司