专利名称：一种制备丙胺卡因或其盐酸盐的方法
技术领域：
本发明涉及麻醉剂的合成工艺，具体涉及一种丙胺卡因的合成方法及盐酸丙胺卡 因的制备方法。
背景技术：
丙胺卡因(I^rilocaine)，如式I所示，化学名称为N_ 甲基苯基)_2_丙胺-丙 酰胺，是一种局部麻醉药。该药效果比普鲁卡因好，局麻作用强度及速度与利多卡因相似， 但作用时间更长，毒性更小，因其代谢快，蓄积性也较小。适用于硬膜外麻醉、传导麻醉和浸 润麻醉等。
权利要求
1.一种制备丙胺卡因的方法，包括以下步骤将丙胺卡因中间体α-氯代邻丙酰胺基 甲苯和碳酸钾依次加入到丙酮中，加入正丙胺，升温至70°C，回流反应，经过后处理得到丙 胺卡因。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，丙胺卡因中间体α-氯代邻丙酰胺基甲苯 与碳酸钾、正丙胺的摩尔比为1 1 2，α-氯代邻丙酰胺基甲苯与丙酮的质量与体积比 为 Ig (3 5)ml。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，回流反应采用薄层色谱监测，展开体系为 乙酸乙酯石油醚=1 3。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，后处理是将反应液过滤，滤液减压旋干后 水洗，利用乙酸乙酯萃取后，用无水硫酸钠除水，冷冻有机层并加入晶种析晶，抽滤得晶体， 室温25°C真空干燥，得到丙胺卡因。
5.一种制备盐酸丙胺卡因的方法，将丙胺卡因中间体α-氯代邻丙酰胺基甲苯和碳酸 钾依次加入到丙酮中，加入正丙胺，升温至70°C，回流反应，经过后处理得到盐酸丙胺卡因。
6.一种制备丙胺卡因的方法，其特征在于，包括以下步骤1)将邻甲苯胺和碳酸钾加入到丙酮中，冰水浴下缓慢滴加α-氯代丙酰氯，滴加完毕， 控制瓶中温度不超过30°C，滴加完毕后撤去冰水浴，室温反应；2)加入正丙胺，升温至70°C，回流反应，反应完毕后；3)将反应液后处理，得到丙胺卡因。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，α-氯代丙酰氯碳酸钾正丙胺的摩尔 比为1 1.2 1.5 2，邻甲苯胺与丙酮的质量与体积比为Ig (6 8)ml。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤1)的反应由薄层色谱监测，展开体系 为二氯甲烷石油醚=1 3，加入2滴冰醋酸。
9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤幻后处理是将反应液过滤，滤液减压 旋干后水洗，利用乙酸乙酯萃取后，用无水硫酸钠除水，冷冻有机层并加入晶种析晶，室温 25°C真空干燥，得到丙胺卡因。
10.一种制备盐酸丙胺卡因的方法，其特征在于，包括以下步骤1)将邻甲苯胺和碳酸钾加入到丙酮中，冰水浴下缓慢滴加α-氯代丙酰氯，滴加完毕， 控制瓶中温度不超过30°C，滴加完毕后撤去冰水浴，室温反应；2)加入正丙胺，升温至70°C，回流反应，反应完毕后；3)将反应液后处理，得到盐酸丙胺卡因。
全文摘要
本发明涉及一种制备丙胺卡因或其盐酸盐的方法，具体是将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性的甲苯溶剂改换为基本无毒环保的常用溶剂丙酮，在不影响收率的前提下，为盐酸丙胺卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能。
文档编号C07C231/12GK102070484SQ201010615090
公开日2011年5月25日 申请日期2010年12月22日 优先权日2010年12月22日
发明者张亚, 胡媛, 郑爱 申请人:蚌埠丰原医药科技发展有限公司