专利名称：N-(4-乙酰氨基苯基)-n′，n′-二甲基乙脒的合成方法
技术领域：
本发明属于化工合成领域，具体涉及一种N-(4-乙酰氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒的合成方法。
背景技术：
N-(4_氨基苯基)-N' , N' -二甲基乙脒(II)，是广谱驱肠道寄生虫药物三苯双脒的一重要中间体。三苯双脒为国内外首创的化学结构全新的一类新药，在疗效及毒副作用等方面优于市场上的同类药品，为研究其药理及毒理作用，合成了 N-(4-乙酰氨基苯基)-N'，N' -二甲基乙脒(I)。
权利要求
1.一种N-(4-乙酰氨基苯基)-Ν' , N' - 二甲基乙脒的合成方法，以Ν-(4-氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒为原料，与酰化剂反应，其特征在于反应中还加入有机碱，Ν-(4-氨基苯基)-N' , N' - 二甲基乙脒、酰化剂、有机碱的摩尔比为1 0.5 10. 0 0. 2 1. 0。
2.根据权利要求1所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于有机碱为二乙胺、三乙胺或N，N-二甲基苯胺中的一种。
3.根据权利要求1所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于酰化剂为醋酐、乙酸、乙酸乙酯或乙酰氯中的一种。
4.根据权利要求3所述的Ν-(4-乙酰氨基苯基)-Ν',N' _二甲基乙脒的合成方法，其特征在于酰化剂为醋酐、乙酸或乙酸乙酯中的一种时，反应温度40 100°C，反应时间1 10小时。
5.根据权利要求3所述的N-(4-乙酰氨基苯基)-N'，N'-二甲基乙脒的合成方法， 其特征在于酰化剂为乙酰氯时，反应温度为0 10°C，反应时间1 10小时。
全文摘要
本发明属于化工合成领域，具体涉及一种N-(4-乙酰氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒的合成方法，其特征在于反应中还加入有机碱，N-(4-氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒、酰化剂、有机碱的摩尔比为1∶0.5～10.0∶0.2～1.0。本发明的优点在于合成方法科学合理，简便易行，后处理简单，只需要过滤即可，不需再浓缩、碱化和提取，并且收率高，能达到80％以上。
文档编号C07C257/14GK102344391SQ20111021394
公开日2012年2月8日 申请日期2011年7月28日 优先权日2011年7月28日
发明者宋丽华, 张岱, 徐英, 王翀, 黄爱军 申请人:山东新华制药股份有限公司