专利名称：制备5-取代的-8-烷氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-胺的方法
技术领域：
本发明涉及制备5-取代的-8-烷氧基[1，2，4]三唑并[1，5-C]嘧啶_2_胺的方法。
背景技术：
美国专利6，005, 108描述了某些取代的5，8- 二取代的-[1，2，4]-三唑并[I, 5-c]嘧啶-2-胺化合物和它们作为中间体用于制备磺酰胺除草剂的用途。5，8- 二甲氧基[1,2,4]三唑并[l，5-c]喃唳-2-胺是可用于制备五氟磺草胺(penoxsulam)的中间体。Monatsh. Chem. 1983,114, 789描述了某些(氨基)硫代羰基氨基甲酸酯((amino)carbonothioyl carbamate)的制备，接着它们与轻胺的反应和随后与[1,2,4]三唑并[l，5-a]_嘧啶-2-胺的环化。WO 2009/047514A1描述了某些(氨基)-硫代羰基甲酸酯的制备，接着它们与羟胺的反应和随后与[1，2，4]三唑并[l，5-a]吡啶和[1，2，4]三唑并[I, 5-c]嘧啶化合物的环化。US6，559，101B2描述了某些(氨基)硫代羰基氨基甲酸酯的制备，接着它们与羟胺的反应和随后与嘧啶取代的[1，2，4]三唑并[l，5-a]嘧啶-2-胺环化。5，8- 二甲氧基[I, 2，4]三唑并[I, 5-c]嘧啶_2_胺由2，4_ 二氯_5_甲氧基嘧啶在牵涉肼和卤化腈(cyanogen halide)的多步方法中制备。肼代表严重的爆炸危害并且通过摄入、吸入和皮肤吸附使人中毒。它被归为致癌原并且在空气中具有0.1ppm的TLV。卤化腈具有高度刺激性和毒性。有利的是，通过避免使用肼和卤化腈的制造方法有效地和以高收率制备5-取代的-8-烷氧基[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶-2-胺。
发明内容
本发明涉及由2-取代的-4-氨基-5-甲氧基-嘧啶制备5-取代的-8-烷氧基-[1，2，4]三唑并[l，5-c]嘧啶-2-胺。更具体地，本发明涉及制备具有式(I)的5-取代的-8-烷氧基[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶-2-胺的方法，
权利要求
1.制备式(I)的5-取代的-8-烷氧基[1，2，4]三唑并[1，5-C]-嘧啶-2-胺的方法，
2.权利要求1的方法，其中X和R表示0CH3。
3.权利要求1的方法，其中所述步骤ii)的(嘧啶基氨基)(羟基亚氨基)_甲基氨基甲酸酯在不分离的情况下用于制备所述步骤i i i)中的2-氨基-5-取代的-8-烷氧基[I，2，4]:唑并[l，5-c]嘧啶。
4.制备下式的2-氨基_5，8-烷氧基[1，2，4][l，5-c]嘧啶的方法，
5.具有下式的化合物，
6.具有下式的化合物，
7.具有下式的化合物，
全文摘要
本申请涉及在避免使用肼和卤化腈的方法中，由2-取代的-4-氨基-5-甲氧基嘧啶制备5-取代的-8-烷氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-胺。
文档编号C07D487/04GK103025735SQ201180036570
公开日2013年4月3日 申请日期2011年5月24日 优先权日2010年5月25日
发明者C.博特, C.汉米尔顿, G.罗思 申请人:陶氏益农公司