专利名称：作为杀菌剂的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物的制作方法
作为杀菌剂的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物本发明涉及杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物、涉及其农用化学活性盐、涉及其用途以及用于防治在植物内和/或植物上或植物的种子内和/或植物的种子上的植物致病有害真菌的方法和组合物、涉及制备这类组合物和经处理的种子的方法，以及涉及其用于防治在农业、园艺和林业中、在动物健康、材料保护以及家用和卫生领域中的植物致病有害真菌的用途。本发明还涉及制备杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物的方法。已知特定的杂环取代的噻唑可用作杀真菌作物保护组合物(参见W007/014290、W008/013925、W008/013622, W008/091594, W008/091580, W009/055514, W009/094407,W009/094445、W009/132785、W010/037479、W010/065579、W011/01840U W011/018415、W011/076510、W011/076699)。然而，特别在相对低的施用率下，这些化合物的杀菌功效并不总是足够。由于对现代作物保护组合物的生态学和经济学上的需求不断增长，例如关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物形成和有利的制备，并且还可能存在例如抗药性问题，因此持续的目标是开发至少在某些方面优于已知组合物的新的作物保护组合物，尤其是杀菌剂。现已出人意料地发现，本发明的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物实现了上述目的中的至少一些方面且适于用作作物保护组合物，尤其是用作杀菌剂。本发明提供式⑴的化合物以及式⑴的化合物的盐、金属络合物和N-氧化物
权利要求
1.式(I)的化合物，以及式(I)的化合物的盐、金属络合物和N-氧化物
2.权利要求1的式(I)的化合物，以及式(I)的化合物的盐、金属络合物和N-氧化物，其中符号各自定义如下: A为可含有至多达两个取代基的苯基，其中取代基各自独立地选自下表: 氟、溴、碘、氯、氰基、硝基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、1，1-二甲基乙基、氯氟甲基、二氯甲基、二氯氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、环丙基、乙氧基、1-甲基乙氧基、丙氧基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、1-甲基乙硫基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、二氟甲硫基或三氟甲硫基，或 A为选自下组的杂芳基: 呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1，2，3-三唑-1-基、1，2，4- 三唑-1-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，其可含有最多达两个取代基，其中取代基为相同或不同且各自独立地选自下列: 碳上的耳又代基: 氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、1，1-二甲基乙基、氯氟甲基、二氯甲基、二氯氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、环丙基、乙氧基、1-甲基乙氧基、丙氧基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、1-甲基乙硫基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、二氟甲硫基、二氣甲硫基或苯基， 氣上的耳又代基: 甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲基羰基、三氟甲基羰基、氣甲基擬基、2，2- 二氣乙基、2，2- 二氣乙基、2，2- 二氣-2-氣乙基、2-氣-2- 二氣乙基或2-氯-2-氟乙基； Rui为氢、甲基、乙基或环丙基， 或两个Rui与它们连接的碳原子一起形成环丙基环，或 两个 Rui 为=CHN(R9)2, Ru2为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基羰基， R9为相同和不同的且独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、苄基或苯基， R2为氢、氟、氯、溴或羟基， Rici为氟、氯、溴或羟基， P为O至I, G为
3.前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，以及式(I)的化合物的盐、金属络合物和N-氧化物， 其中符号各自定义如下: A为可含有最多达两个取代基的吡唑-1-基，其中取代基各自独立地选自下列: 甲基、乙基、氯、溴、氟、二氟甲基和三氟甲基，或 A为可含有最多达两个取代基的苯基，其中取代基各自独立地选自下列: 甲基、乙基、碘、氯、溴、氟、甲氧基、乙氧基、二氟甲基和三氟甲基，L1 为 CH2, Y为氧， X为碳， R2为氢或氟， P为0， G为
4.防治植物致病有害真菌的方法，特征在于将前述权利要求中任一项的式(I)的化合物施用至植物致病有害真菌和/或其生境。
5.防治植物致病有害真菌的组合物，特征在于除了填充剂和/或表面活性剂之外，还含有一定量的至少一种权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物。
6.权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物或权利要求5的组合物用于防治植物致病有害真菌的用途。
7.制备权利要求5的用于防治植物致病有害真菌的组合物的方法，特征在于将权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物与填充剂和/或表面活性剂混合。
8.权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物用于处理种子的用途。
9.权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物用于处理转基因植物的用途。
10.权利要求1-3中任一项的式(I)的化合物用于处理转基因种子的用途。
11.式(XVIIa)的化合物，及其`盐、金属络合物和N-氧化物，
12.式(XXXIII)的化合物，及其盐、金属络合物和N-氧化物，
13.式(XIIIa)的化合物，及其盐、金属络合物和N-氧化物，
全文摘要
式(I)的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物，其中符号A、X、Y、L1、L2、G、Q、p、R1、R2和R10各自具有说明书中给出的定义，以及式(I)的化合物的盐、金属络合物和N-氧化物，及其用于防治植物致病真菌的用途，以及制备式(I)的化合物的方法。
文档编号C07D417/14GK103153992SQ201180048793
公开日2013年6月12日 申请日期2011年8月10日 优先权日2010年8月11日
发明者土屋知己, P·瓦斯内尔, S·霍夫曼, P·克里斯托, T·塞茨, J·克卢彻, J·本特宁, U·沃肯道夫-诺依曼 申请人:拜耳知识产权有限责任公司