专利名称：1h-喹唑啉-2,4-二酮及其作为ampa-受体配体的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及AMPA-受体配体领域。
发明内容
本发明涉及IH-喹唑啉-2，4-二酮、它们的制备，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。特别的是，本发明提供了式⑴化合物及其盐
权利要求
1.式(I)化合物及其盐
2.权利要求I的化合物，其中 R1代表CF3或异丙基，并且 R2代表被一至三个取代基取代的(C1-C4)烷基，取代基选自卤素、硝基、氰基、HC0、(C1-C4)烷基羰基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、酰基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基，除了三氟甲基，或者 R2代表被一至三个取代基取代的杂环基(C1-C4)烷基，取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基和包含3至11个环原子、其中I至3个环原子是杂原子的杂环基，或者 R2代表被一至三个取代基取代的苯基，取代基选自氰基、羟基、烷二基、烯二基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基，或者 R2代表任选被一至三个取代基取代的杂环基，取代基选自齒素、羟基、氨基、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基烷基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、HCO、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、酰基氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、酰基氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基；包含3至11个环原子、其中I至3个环原子是杂原子的杂环基并且其中杂环通过碳原子与苯环连接。
3.权利要求I或2的化合物，其中 R1代表CF3。
4.制备权利要求I的式(I)的方法，该方法包括 在4-氯苯基-氯甲酸酯的存在下，任选在稀释剂的存在下并且任选在反应辅助剂的存在下，将式(II)化合物转化为式(IV)化合物
5.权利要求I至3的化合物，其用作药物。
6.药物组合物，该药物组合物包含权利要求I至3中任意一项的化合物。
7.权利要求I至3的化合物在制备用于治疗AMPA-受体介导的病症的药物中的用途。
8.权利要求I至3的化合物在制备用于治疗癫痫或精神分裂症的药物中的用途。
9.在需要该治疗的个体中治疗AMPA-受体介导的病症的方法，该方法包括给该个体施用治疗有效量的权利要求I至3的化合物。
10.式(II')化合物
11.式(III')化合物
12.式(IV')化合物
13.式(VII)化合物
14.式(IIX)化合物
15.式(IX)化合物
16.式⑴化合物
17.式(XI)化合物
18.权利要求I或2的化合物，其中R1代表异丙基。
全文摘要
本发明涉及1H-喹唑啉-2，4-二酮及其作为AMPA-受体配体的用途。本发明还涉及式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮，其中R1和R2如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA-受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。
文档编号C07D207/32GK102807531SQ20121025805
公开日2012年12月5日 申请日期2006年4月10日 优先权日2005年4月11日
发明者H·阿尔盖尔, Y·奥贝松, D·卡卡齐, P·弗勒尔斯海姆, C·奎保登齐, W·弗罗伊斯特尔, J·卡伦, M·科洛, H·马特斯, J·诺祖拉克, D·奥兰, J·雷诺 申请人:诺瓦提斯公司