一种吡咯嘧啶类衍生物中间体的制备方法与流程

文档序号:11124174阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种式Ⅲ化合物的制备方法,其特征在于,由2-氰基-4,4-二烷氧基丁酸乙酯与式Ⅱ化合物或其盐的形式经过环化反应制备得到,

其中,R1,R1’相同或不同地为C1-C8的烷基;R2为氨基或氢;R3为-S或-NH。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述R1和R1’相同的为甲基。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述2-氰基-4,4-二烷氧基丁酸乙酯由氰乙酸乙酯与溴乙醛缩二烷醇经烷基化反应制备,

其中,R1,R1’与权利要求1的定义相同。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式Ⅲ化合物在酸的作用下经分子内缩合制备式Ⅰ化合物,

其中,R1,R1’与权利要求1的定义相同。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,由2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯与甲脒或甲脒醋酸盐经环合反应制备6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶-4-醇,

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,由2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯与硫脲经环合反应制备2-巯基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶-4-醇,

7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,所述2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯由溴乙醛缩二甲醇与氰乙酸乙酯经烷基化反应,

8.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,所述6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶-4-醇或2-巯基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶-4-醇在酸的催化下,进一步制备得到4-羟基吡咯[2,3-d]嘧啶式Ⅰ化合物,

9.根据权利要求4或8所述的制备方法,其特征在于,所述酸为盐酸。

10.根据权利要求3或7所述的制备方法,其特征在于,所述烷基化反应中,在有回流产生时,加入溴乙醛缩二甲醇。

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