技术总结
本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯化、水解脱保护得到对应的游离硼酸；最后，与柠檬酸反应得到MLN9708。本发明方法原料价廉易得，操作简便，反应条件温和，易于工业生产。
技术研发人员：李润涛;葛泽梅;程青;韩利强;王欣;程铁明
受保护的技术使用者：北京大学
文档号码：201510680783
技术研发日：2015.10.21
技术公布日：2017.05.03