一类吡唑中氮茚化合物及其制备方法与用途与流程

技术特征：

1.一种式I所示的吡唑中氮茚化合物或其药学可接受的盐，

其中：

A为氧或硫原子；

R₁-R₄独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基；

R₅选自-CN；

R₆独立地选自氢、C_1-6烷基。

2.根据权利要求1的式I化合物，其特征在于A为氧原子；R₁-R₄独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基。

3.根据权利要求1的式I化合物，其特征在于其具有式I-1所示的结构：

其中：

R₁和R₃独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

R₂和R₄独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

R₆独立地选自：氢、C_1-6烷基。

4.根据权利要求3的式I化合物，其特征在于R₁和R₃独立地选自氢；R₂和R₄独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基。R₆独立地选自C_1-6烷基。

5.根据权利要求4的式I化合物，其特征在于R₁和R₃独立地选自氢；R₂、R₄和R₆独立地选自甲基、乙基、丙基、异丙基。

6.权利要求1-5任一项的式I化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1)式VII化合物与式VI化合物在有机溶剂中搅拌反应生成式V化合物；

2)式V化合物在碱和CrO₃存在下与丙烯腈在DMF或DMA中反应得到式IV化合物；

3)式IV化合物肼解得到式III化合物；

4)式III化合物与式II化合物缩合成环得式I-1化合物；

或，还包括5)将式I-1化合物进一步转化为式I-2化合物；

或任选将式I-1和I-2化合物转化为其药学上可接受的盐；

其中，X为Cl、Br；R_b为C_1-6烷基；R₁-R₆、A具有与权利要求1-5任一项式I化合物相同的定义。

7.权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮、乙腈；步骤2)中，所述碱选自NaOH、KOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、NaHCO₃、KHCO₃、三乙胺、吡啶；步骤3)的肼解是在乙醇作溶剂条件下，与80％水合肼进行反应；步骤4)是在选自甲酸、乙酸、丙酸中的一种或多种作溶剂条件下进行反应的。

8.药物组合物，其特征在于包含权利要求1-7任一项所述的式I化合物或其药学可接受的盐作为活性成分，以及药学上可接受的载体或赋形剂。

9.权利要求1-5任一项所述的式I化合物或其药学可接受的盐在制备治疗抗炎药物中的用途。