一种吡咯类衍生物及其合成方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于有机化合物合成领域，具体涉及金银共催化的吡咯类衍生物及其合成 方法和应用。
【背景技术】
[0002] 吡咯类化合物是一类重要的有机化合物，是许多天然产物和药物中主要结构单 元，而且大多具有较强的生物活性。可用于有机合成中间体，在药物合成方面具有重大价 值。因此，人们对吡咯化合物的合成研宄给予了很多的关注。目前，此类化合物的合成方 法文献报道比较多，也取得了很大的进展。如在金属、碱、氮卡宾类以及其它盐类的作用 下，均可得到吡咯衍生物。例如：文献（1)〇^11，2.山11，8. ;0丨叩，2.;6&〇，1(.;￥〇811丨1?^，1 Org. Lett. 2013, 15, 1966. (2)Xie,Y. ；Cheng, T. ；Fu, S. ；Li, X. ；Deng, Y. ；Jiang, Η.； Zeng，W.Chem.Commun.2014,50，10699.(3)Li，T.F. ;Xin，X.Y. ;Wang，C.X. ;Wang，D.P.; ffu, F. ；Li, X. C. ；ffan, B. Org. Lett. 2014, 16, 4806. (4)Cai,Y. ；Jalan, A. ；Kubosumi, A. R.； Castle, S. L. Org. Lett. 2015, 17, 488。但现有技术均存在需要高温、原料合成繁琐、底物受 限等缺点。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种吡咯类衍生物及其合成方法，提供了一种金银共催化 的、低成本、对环境友好的吡咯类衍生物及其合成方法。
[0004] 本发明还提出了一种式（I)吡咯类衍生物的制备方法，以酰基胺取代的烯炔酯类 化合物在催化剂作用下，合成得到式（I)吡咯类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易 得、普适性好、后处理简便、收率良好、对环境友好等优点。优选地，本发明制备方法中，以 AuPPh3Cl、AgNO3为催化剂。
[0005] 本发明提出了一种式（I)吡咯类类衍生物的制备方法，在氮气保护下，在溶剂中， 原料酰基胺取代的烯炔酯类化合物经催化剂催化，合成得到式（I)吡咯类衍生物；
[0006]
【主权项】
1. 一种式（I)吡咯类类衍生物的合成方法，其特征在于，在氮气保护下，在溶剂中，原 料酰基胺取代的烯炔酯类化合物经催化剂催化，合成得到式（I)吡咯类衍生物；
式⑴中，R1为芳基；R2乙基；R3为芳基； 其反应过程如式（II)所示：
式（II)中，R1为芳基；R2乙基；R3为芳基。
2. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述酰基胺取代的烯炔酯类化合物为 苯环上连有吸电子基的酰基胺取代的烯炔酯、苯环上连有供电子基的酰基胺取代的烯炔 酯。
3. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述催化剂包括金催化剂、银催化剂； 所述金催化剂包括AuPPh3Cl ;所述银催化剂包括AgN03、Ag2S04。
4. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，原料酰基胺取代的烯炔酯类化合物：金 催化剂：银催化剂的摩尔比为20:1:10~20。
5. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯、或N，N-二甲基乙酰 胺。
6. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为100°C。
7. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为4-6小时。
8. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述制备方法的收率为92-97%。
9. 如权利要求1所述方法制备得到的吡咯类衍生物，其特征在于，其结构如式（I)所 示：
其中，R1为芳基；R2乙基；R3为芳基。
10. 如权利要求9所述的吡咯类衍生物在制备止痛和消炎药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种式(I)吡咯类衍生物及其合成方法，以酰基胺取代的烯炔酯类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)吡咯类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、普适性好、后处理简便、收率良好、对环境友好等优点。本发明还提供了式(I)吡咯类衍生物在制备止痛和消炎药物中的应用。
【IPC分类】A61P29-00, C07D207-34
【公开号】CN104803903
【申请号】CN201510186115
【发明人】李艳忠, 周园园, 孙霞, 郑重, 张芳芳, 陶相华
【申请人】华东师范大学
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年4月17日