吡唑酮类化合物或其盐、制备方法、除草剂组合物及用图_2

文档序号:9465573阅读:来源:国知局
92/11376, WO 92/14827, WO 91/19806);
[0035] -对特定的除草剂具有抗性的转基因作物植物,对草丁膦除草剂(例如 EP-0242236A,EP-0242246A)或对草甘膦类除草剂(W0 92/00377),或对磺酰脲类除草剂 (EP-0257993A, US-5013659A);
[0036] -例如棉花的转基因作物植物,它能够产生苏芸金杆菌毒素(Bt毒素),这种毒素 可以防御特定害虫对植物的侵害(EP-0142924A,EP-0193259A);
[0037] -具有改进的脂肪酸成份的转基因作物植物(W091/13972)。
[0038] 已经知道许多能够制备具有改进性状转基因植物分子生物技术(参见,例如 Sambrook等,1989,分子扩增,实验手册第二版,美国冷泉港实验室出版,冷泉港,纽约;或 Winnacker "Gene und Klone" [基因和克隆],VCH Weinheim,第二版 1996 或 Christou, "植物科学的趋势" 1(1996)423-431))。为了实现遗传工程的操作,可能将核酸分子引入质 粒,通过DNA序列的重组,发生突变或序列改变。利用上述的标准方法,例如可以交换底物、 除去部分序列或增加自然的或合成的序列。为了将DNA片段互相连接,有可能在片段上附 带有结合体或连接体。
[0039] 可以用下述方法制备降低活性的基因产品的植物细胞,例如通过表达至少一种适 当的反义-RNA、正义-RNA来达到共抑制的效果,或通过表达至少一种适当构造的核糖酶, 它特定裂解上述基因产品的转录产物。
[0040] 为此目的,有可能使用包含基因产物全部编码序列的DNA分子,包括有可能存在 的任何旁侧序列,和使用包含仅仅一部分编码序列的DNA分子,这些部分必须足够长以达 到在细胞中反义的效果。也可以使用与基因产物编码序列具有高度同源性但不完全相同的 序列。
[0041] 当在植物中表达核酸分子时,合成的蛋白质可以在任何期望的植物细胞室 中定位。然而为了在特定的室定位,有可能例如将编码区和DNA序列连接,以确保 在特定位置定位。这些序列为本领域所属技术人员已知的(参见,例如Braun等, EMBO J. 11 (1992) 3219-3227 ;Wolter 等,Proc. Natl. Acad. Sci. USA85 (1988),846-850; Sonnewald 等 Plant J. 1(1991),95-106)〇
[0042] 利用已知的技术可以将转基因植物细胞重组到整个植物上。转基因植物可以为任 何期望的植物品种,即单子叶和双子叶植物。用这样的方式,通过超表达、禁止或抑制同源 (=自然的)基因或基因序列,或通过异种的(=外部的)基因或者基因序列的表达,有可 能获得改进性状的转基因植物。
[0043]当在转基因的作物上使用本发明的活性物质时,除了具有在其它作物上可观察到 的抑制有害植物的效果外,经常在相应的转基因作物上会有特殊的效果,例如可以改进或 扩大控制杂草的范围,改进应用时的施用量,优选转基因作物的抗药性和除草剂的性能很 好的结合,并且转基因的作物植物的生长和产率的影响。因此本发明也提供了所述化合物 的用途,作为除草剂控制转基因作物植物中的有害植物。
[0044] 另外本发明化合物可以明显调节作物植物的生长。通过调节参与植物代谢,使用 这些化合物定向控制植物的组分和促进收获,例如使植物干化和矮化生长。而且它们也适 于调节和抑制不希望的植物生长,而不破坏作物的生长。抑制植物的生长在许多单子叶植 物和双子叶植物作物中起着非常重要的作用,因为这样可以减少或完全预防倒伏。
[0045] 可以使用一般的制剂来应用本发明的化合物,可使用可湿性粉剂、浓缩乳剂、可 喷洒的溶液、粉末或颗粒。这样本发明也提供了包括式I化合物的除草剂组合物。根据 通常的生物学和/或化学的物理参数,可以用多种方式配制式I化合物。适合的制剂选 择实例为:可湿性粉剂(WP)、水溶性的粉末(SP)、水溶性的浓缩物、浓缩乳剂(EC)、例如 油在水中分散和水在油中分散的乳剂(EW)、可喷洒溶液、悬浮剂浓缩物(SC)、可分散油悬 浮剂(OD)、以油或水为稀释剂的悬浮液、可混溶油的溶液、粉末(DP)、胶囊悬浮液(CS)、包 核(seeddressing)组合物、用于撒播和土壤施药的颗粒、喷射颗粒、涂覆颗粒和吸收颗粒, 水中可分散的颗粒(WG)、水溶性的颗粒(SG)、ULV(超低容量)配方、微囊和蜡制品。这些 单个的制剂类型为已知的,在下述文献中有描述,例如Winnacker-KUchler,"Chemische Techonologie" [化学工艺],第 7 卷,C. Hauser Verlag Munich,第 4 版 1986 ;Wade van Valkenburg,"Pesticide Formulations',,Marcel Dekker,N. Y.,1973 ;K. Martens,"Spray Drying"手册,第 3 版 1979, G. Goodwin Ltd. London。
[0046] 必要的制剂助剂,例如惰性物质、表面活性剂、溶剂及其它添加剂同样为已知的, 并在下述文件中描述,例如Watkins的"粉末稀释剂杀虫剂和载体手册",第二版,Darland 书 Caldwell N.J. ;H.v. Olphen "粘土胶体化学的入门",第二版,J. Wiley 和 Sons,N.Y.; C. Marsden 的"溶剂指南"第二版,Interscience,N.Y. 1963 ;McCutcheon 的"洗涤剂和乳化 剂年报",MC发行公司,Ridgewood N. J. ;Sisley和Wood,"表面活性剂百科全书",化学出版 公司,Ν· Υ· 1964 ; SehSnfeHt 的 "Grenziliit細naktive Adiylcnoxidaddto 表面活性剂],Wiss. Verlagagesell. Stuttgart 1976 ;Winnacker_KUchler 的"Chemische Technologie" [化学工艺],第 7 卷,C. Hauser Verlag Munich,第 4 版 1986。
[0047] 可湿性粉剂能均匀地可分散在水中,除了活性物质,还包括稀释剂或惰性物质、 离子和非离子型表面活性剂(润湿剂、分散剂),例如聚乙氧基烷基酚、聚乙氧基脂肪醇、 聚氧乙基脂肪族胺、脂肪醇聚二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯基磺酸盐、木质磺酸钠、 2, 2'-二萘甲烷-6, 6'-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠。为了制备可湿性 粉剂,将除草剂的活性物质细磨,例如使用常用的仪器,如用锤磨机、风扇磨碎机和喷气式 磨碎机,同时或顺序混入助剂。
[0048] 将活性物质溶解在有机溶剂中制备浓缩乳剂,溶剂例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰 胺、二甲苯或较高沸点的芳族化合物或碳氢化合物或溶剂的混合物,并再加入一种或多种 离子的和/或非离子型表面活性剂(乳化剂)。可以使用的乳化剂的例子为例如十二烷基苯 磺酸钙的烷基芳基磺酸钙,或非离子乳化剂,例如脂肪酸聚二醇酯、烷基芳香基聚二醇醚、 脂肪醇聚二醇醚、氧化丙烯-环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚、例如山梨糖醇酐脂肪酸酯的山 梨聚糖酯,或例如聚氧化乙烯山梨糖醇酐脂肪酯的聚氧化乙烯山梨聚糖酯。
[0049] 将活性物质和细碎的固态物质研磨得到粉末,固态物质例如滑石、如高岭土、皂土 和叶蜡石的天然粘土、或硅藻土。以水或油为基底的悬浮液可以通过下述方法制备,例如利 用商业上通用的玻珠研磨机进行湿磨,加入或不加入上述另一个制剂类型的表面活性剂。
[0050] 制备例如水包油乳化剂(EW)的乳剂,可以使用含水的有机溶剂,使用搅拌器、胶 体研磨器和/或静态混合器,如果需要,加入如上所述另一个制剂类型的表面活性剂。
[0051] 用下述方法制备颗粒剂,将活性物质喷到吸附物上,使用惰性物料颗粒化,或将活 性物质浓缩到例如沙、高岭石载体的表面,通过粘合剂将惰性物料粒化,粘合剂例如聚乙烯 醇、聚丙烯酸钠或矿物油。可以用制备肥料颗粒剂的方法将合适的活性物质粒化,如果需要 可以混有肥料。使用通常的方法制备水悬浮颗粒剂,例如喷洒-干燥,流化床造粒、磨盘造 粒、使用高速混合机混合,并在无固体惰性物料的情况下挤压。
[0052] 关于使用磨盘、流化床、挤压机和喷涂颗粒剂的制备方法,参见下述工艺, 例如 "Spray Drying 手册"第三版 1979, G. Goodwin 有限公司,伦敦;J. E. Browning, "Agglomeration",化学和工程1967,147ff页;"Perry,s化学的工程师手册",第五 版,McGraw-Hill,纽约1973,8-57页。如果要知道关于作物保护产品的制剂,参见例 如,G.C. Klingman, "Weed Control as a Science",John Wiley 和 Sons 公司,纽约, 196181-96 页和 J. D. Freyer,S. A. Evans "杂草防除手册",第五版,Blackwell Scientific Rublications,牛津大学 1968,101-103 页。
[0053] 农用化学品制剂通常包含按重量计0. 1到99%,特别是0. 1到95%的活性物质式 I。可湿性粉剂中活性物质的浓度为,按重量计例如从大约10到99%,通常的制剂组分构成 按重量计剩余量到100%。活性物质在浓缩乳剂中的浓度按重量计可以为大约1到90%, 优选5到80 %。粉末制剂包含按重量计1到30 %的活性物质,通常优选按重量计5到20 % 的活性物质,然而可喷洒的溶液包含按重量计大约〇. 05到80%,优选2到50 %的活性物 质。关于水悬浮颗粒剂中活性物质的含量,主要根据活性物质为液体还是固态,和造粒时使 用的助剂、填料等等。水悬浮颗粒剂中活性物质的含量例如按重量计在1到95 %之间,优选 按重量计在10到80%之间。
[0054] 另外所述的活性物质的制剂可以包括增粘剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防 腐剂、防冻剂、溶剂、填料、载体、着色剂、消泡剂、蒸发抑制剂和通常在所有情况下都常用的 pH和粘度调节剂。
[0055] 以这些制剂为基础,也可能和其他杀虫剂活性物质例如杀虫剂、杀蜗剂、除草剂和 杀菌剂混合,也可以和安全剂、肥料和/或植物生长调节剂混合,混合方式可以为预先混合 好的或灌装混合。
[0056] 在混配制剂或桶混制剂中,可以和本发明的活性物质混合的合适的活性物质为, 例如《世界农药新品种技术
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