855-1. 788(m,2H) ；13C NMR(75MHz，CDC13) : δ = 174. 03,165. 51，164. 42,136. 66,136. 55,136. 29,135. 99,133. 66， 128. 81,128. 29,127. 82,127. 13,126. 58,121. 68,121. 14,119. 23,118.82,118.26,118.02, 111.61,111.25,106.00,105. 56,66. 04,58. 77,53. 54,52. 90,46. 90,46. 40,45. 06,29. 93, 28.63,25.22,21.46；IR(KBr):3251,3233,2957,2930,2857,1659,1454, 1398,1150, 748 cm-1。
[0036]实施例4制备（5aS，12S，14aS)-5，14_二酮_12-(2-色氨酸-乙基-1-基）-1，2， 3,5,5&，6，11，12，14，14&-十氢-5!1，14!1-吡咯[1，2:4,5]吡嗪并[1，2:1，6]吡啶并[3， 4-B]-吲哚（CIPPC)
[0037]冰浴下，将1.3g(2. lmmol) (5&3，123，14&3)-5，14-二酮-12-(2-色氨酸苄酯 基-乙基-1-基）-1，2,3,5,5&，6，11，12，14，14&-十氢-5!1，14!1-吡咯-[1，2:4,5]吡嗪并 [1，2 :1，6]吡啶并[3,4-B]吲哚（3a)溶解在5ml甲醇中，逐滴加入NaOH水溶液（4M)调节 pH至12,将反应混合物在冰浴下搅拌2小时。用盐酸（2M)将反应调pH至5,减压浓缩，将 残余物用硅胶柱分离纯化，得863mg(90% )标题化合物CIPPC。ESI-MS(m/z) :526[M+H]+ JH NMR(400MHz，DMS0)，δ (ppm) = 11.27 (s，lH) ,10.86 (s，lH)，7.54 (dd，J = 7.6, J = 7·6Ηζ， 2H) ,7. 33(m,2H) ,7. 13 (s, 1H),7. 06(s,2H) ,6. 92 (t, J = 7. 2Hz, 1H),5. 38 (s, 1H) ,4. 50 (s, 1H) ,4. 29(m,2H) ,3. 45-3. 34(m,4H) ,3. 24 (s, 1H) ,3. 15(m,2H) ,2. 83 (m, 1H),2. 51 (s, 1H), 2. 22 (s，lH) ,1.98-1. 79 (m，5H).13CNMR(100MHz，DMS0)，δ (ppm) = 171.11,170.44,165.55, 136.34,136.00,133.98,125.95,124.11,121.65,118.64,118.47,118.19,111,71,111.47, 109. 49,105. 53,101. 53,63. 10,62. 17,58. 69,56. 32,52. 87,49. 42,45. 03,43. 18,40. 37, 40. 16,39. 95,36. 27,34. 60,28. 21,26. 75,22. 93,21. 33. IR(KBr) :3390. 86,3269. 34,3113, 3057,3014,2954,2933,2877,1640,1465,1303,1130,1103,1008,762,702cm
[0038] 实施例5制备（5aS，12S，14aS)-5，14_二酮-12-(2-色氨酰苏氨酸苄酯-乙 基-1-基）-1，2,3,5,5&，6，11，12，14，14&-十氢-5!1，14!1-吡咯[1，2:4,5]吡嗪并[1，2:1， 6]吡啶并[3,4-B]_吲哚（CIPPCT)
[0039]将120mg(0. 23mmol)CIPPC和77mg(0. 23mmol)Thr-0Bzl溶解在15ml无水DMF中， 加入100mg(0· 46mmol)DCC和30mg无水Na2S04。将反应混合物用N-甲基吗啉调pH至9， 并在室温下搅拌1小时。将反应混合物在减压旋蒸，残余物溶解在20ml乙酸乙酯中，将溶 液用10%Na2C03水溶液洗（15mLX3)，并用无水Na2S04干燥。过滤后，滤液经减压浓缩，将 残余物用硅胶柱纯化，得129mg(78% )标题化合物CIPPCT，为淡黄色粉末。Mpl27-128°C。
[01]? =-191(c= 0.6,CH2Cl2).FT-MS(m/z) :717. 33161 [Μ+Η]+·虫NMR(300MHz，CDC13): δ(ppm) = 8. 27(s, 1Η) ,8. 02(t,J= 5. 4Hz, 1H),7. 974 (d,J= 7. 8Hz, 1H),7. 464 (m, 2H) ,7. 364(m,5H) ,7. 319(d,J= 2. 1Hz, 1H),7. 173 (m, 2H),7. 120 (m, 1H),6. 128 (s, 1H), 5. 186 (s, 2H),4. 264 (d,J= 6. 6Hz, 1H),4. 240 (m, 1H),4. 203 (d,J= 6. 6Hz, 1H),4. 040 (d,J =4. 8Hz,1H),3. 964 (m, 1H),3. 879 (dd,J= 5. 1Hz,J= 7. 2Hz,1H),3. 768 (m, 1H),3. 630 (m, 2H),3. 490 (m, 1H),3. 350 (m,J= 5. 1Hz,1H),2. 900 (m, 2H),2. 511 (m, 2H),2. 467 (m, 2H), 2. 241(m，1H)，2. 005(m，3H)，1. 241(dd，J= 4. 2Hz，J= 7. 2Hz，3H). 13CNMR(75MHz，CDC13): δ(ppm) = 171. 1，170. 7,165. 8,162. 6,136. 5,135. 6,135. 2,133. 8,128. 6,128. 5,128. 4， 127. 6, 127. 0, 125. 8, 124. 9, 122. 5, 121. 8, 119. 9, 119. 8, 119. 4, 117. 9,112. 0, 111. 4， 105. 7,68. 2,67. 3,65. 3,60. 7,60. 4,59. 3,57. 4,48. 0,46. 1,45. 2,42. 8,36. 5,35. 1,31. 4, 29. 7,29. 6,28. 6,23. 3,21. 0,20. 8,20. 0,14. 2,8. 6.IR(KBr) :3387,3325,2974,2928,2884, 1742,1649,1520,1454,1402,1339,1196,1111,745,845cm
[0040] 实验例1评价CIPPCT对肿瘤细胞增殖的抑制作用
[0041] 1)本发明的化合物CIPPCT用含0. 1 %DMS0的培养基配制成所需浓度。
[0042] 2)实验用的肿瘤细胞为HL60,HT-29,HeLa，SW480和Η印G2。
[0043] 3)用96孔微量滴定板培养和ΜΤΤ，[ (3-4, 5-二甲基噻唑-2-基）-2, 5-二苯基氮 唑溴盐]噻唑兰染色，根据标准程序操作。1-60，!11'-29，拖1^，31480和!1印62细胞（5\10 4 个细胞/孔）培养于RPMI-1640或DMEM培养基（含有10%，ν/ν)胎牛血清，60μg/ml青霉 素，和100μg/ml链霉素。CIPPCT的DMS0溶液用培养基稀释至所需浓度。细胞于37°C孵 箱（含5%C02)培养24小时，然后加入终浓度分别为0，1，5，10,25,50和100μΜ的CIPPCT 溶液。培养48小时后，加入MTT溶液（5μg/ml，25μ1/孔），并将细胞再培养4小时。加入 100μ1DMS0,溶解ΜΤΤ-甲瓒产物之后用酶标仪测量570nm处的吸收值（0.D.，η= 6)。
[0044] 按下式求出各个浓度下化合物5抑制肿瘤细胞增殖的活性：
[0045] 细胞增殖（％ ) = (CIPPCT组平均0·D.值/空白对照组平均0·D.值）X100%， 实验重复6次，以细胞增殖对药物浓度作图，按作图法求出IC5。（半数有效抑制浓度）值。
[0046] 4)结果见图3。结果表明，CIPPCT对HL-60，HT-29和Η印G2等3株肿瘤细胞增殖 有明显的抑制作用。
[0047] 实验例2评价CIPPCT对肿瘤生长的抑制作用
[0048] 1)本发明的化合物CIPPCT用0. 3%CMC-Na水溶液悬浮，阿霉素用生理盐水溶解 作为阳性对照，0. 3% CMC-Na水溶液作阴性对照；
[0049] 2)CIPPCT的0· 3% CMC-Na悬浮液和0· 3% CMC-Na水溶液均灌胃给药，CIPPCT的 给药剂量为4,0. 8和0. 16μmol/kg，0. 3 %CMC-Na水溶液的给药剂量为0. 2ml/20g，连续给 药7天，共给药7次；阿霉素腹腔注射，给药剂量为2μmol/kg，连续给药7天，共给药7次。
[0050] 3)实验动物为ICR雄性小鼠（清洁级），体重20 ± 2g，每组7只小鼠。
[0051] 4)瘤源为小鼠S180肉瘤，购自北