专利名称：一种四氢异喹啉化合物的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种四氢异喹啉化合物的合成方法，属于化合物制备技术领域。
背景技术：
四氢异喹啉的衍生物在自然界广泛存在，已经从植物体中分离提纯出许多四氢异喹啉类生物碱，表现出广泛的生物活性，例如，抗肿瘤，抗菌，抗病毒，抗炎，抗凝，支气管扩张等，有些化合物已经应用于临床，例如在加勒比地区的海鞘Ecteinascidia鼻甲软组织中发现的Ecteinascidin743 (Yondelis, trabectedin)是一种新的抗肿瘤和卵巢癌药剂，Yondelis的二期试验也正在开展乳腺癌，肺癌出癌，前列腺癌及小儿肿瘤的治疗，它目前已经通过化学合成得到。Higenamine和RESPIR 4-95分别具有抗凝和支气管扩张活动的功 效。
权利要求
1.一种四氢异喹啉化合物的合成方法，包括如下步骤式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物在膦催化剂的催化下进行加成反应即得所述四氢异喹啉化合物；所述四氢异喹啉化合物为式(I)和式(II)所示化合物中至少一种；
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于所述膦催化剂为三烷基膦、烷基二芳基膦、二烷基芳基膦或二(二芳基膦基)烷烃。
3.根据权利要求I或2所述的方法，其特征在于所述三烷基膦为三甲基膦、三乙基膦、三丙基膦、三异丙基膦、三丁基膦、三叔丁基膦或三环己基膦；所述烷基二芳基膦为甲基_■苯基勝、乙基_■苯基勝、丙基_■苯基勝、异丙基_■苯基勝、丁基_■苯基勝、叔丁基_■苯基勝、环己基_■苯基勝；所述_■烧基芳基勝为_■甲基苯基勝、_■乙基苯基勝、_■丙基苯基勝、_■异丙基苯基勝、~■丁基苯基勝、~■叔丁基苯基勝、~■环己基苯基勝；所述_■ (_■芳基勝基)烧烃为二(二苯基膦基)甲烷、I，2-二(二苯基膦基)乙烷、I，3-二(二苯基膦基)丙烷、1，4_ _. ( _■苯基勝基)丁烧、I, 5- _. ( _■苯基勝基)戍烧或1,6- _. ( _■苯基勝基)己烧。
4.根据权利要求1-3中任一所述的方法，其特征在于所述加成反应的溶剂为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯和甲苯中任一种。
5.根据权利要求1-4中任一所述的方法，其特征在于所述加成反应的时间为I小时-72小时；所述加成反应的温度为_20°C -110°C。
6.根据权利要求1-5中任一所述的方法，其特征在于式(IV)所示化合物和式(III)所示化合物的摩尔份数比为I : (1-3);所述膦催化剂占式(IV)所示化合物的摩尔百分含量为 1% -20% o
全文摘要
本发明公开了一种四氢异喹啉化合物的合成方法。所述合成方法包括如下步骤式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物在膦催化剂的催化下进行加成反应即得所述四氢异喹啉化合物；所述四氢异喹啉化合物为式(I)和式(II)所示化合物中至少一种。本发明采用有机膦作为催化剂，而不用过渡金属作催化剂，产品中不会存在重金属；本发明为合成四氢喹啉类化合物提供了一种新的途径，增加了化合物的多样性。
文档编号B01J31/24GK102731495SQ20111009346
公开日2012年10月17日 申请日期2011年4月14日 优先权日2011年4月14日
发明者刘洪蕾, 王敏, 荆呈峰, 那日松, 郭红超, 钟江春 申请人:中国农业大学