专利名称：取代氰基苯胺类化合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属农用杀菌剂领域。具体地涉及一种取代氰基苯胺类化合物及其应用。
背景技术：
二苯胺(diphenylamine)和氟唳胺(fluazinam)是已知的杀菌剂,前者主要用于防治水果蔬菜仓储病害，后者主要用于大田作物防治多种病害。US3926611和US3965109均公开了通式II化合物具有除草、杀虫活性；US4140778公开了通式III化合物具有杀鼠活性；US4331670公开了如下通式IV的化合物具有抵抗昆虫、螨虫、真菌、细菌的活性，其中化合物7现已开发为商品化杀菌剂(通用名氟啶胺)。
权利要求
1.一种取代氰基苯胺类化合物，如通式I所示
2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于通式I中 R1选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、卤代C3-C8烯基、卤代 C3-C8 炔基、C ( = O) NR5R6 或 CO-X-CO2R5，其中 X 选自(CHR5)m、CR5 = CR6 或 C6H4,m = 0-6 ； R2、R3选自卤素、羟基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、NR5R6、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、c3-c8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、c3-c8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基X1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基； Q选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、均三嗪基或偏三嗪基，并各自任选地被(R4) η取代，其中R4选自氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、轻基、巯基、C1-C8烷基、^tC1-C8烷基、C3-C6的环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8块基、齒代C2-C8块基、C3-C8烯氧基、齒代C3-C8烯氧基、C3-C8块氧基、齒代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、齒代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C 8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氣基、C1-C8烧氧基C1-C8烧氧基、C1-C8烧氧基擬基C1-C8烧氧基、CHO、C02H、C02Na、C02NH4、NR5R6' C ( = O) NR5R6' OC ( = O) NR5R6' C ( = S) NR5R6 或 SO2NR5R6 ；n = 0-4 ； R5、R6可相同或不同，分别选自氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基或C3-C6环烷基； 或通式I化合物的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于通式I中 R1选自氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、卤代C3-C6烯基、卤代 C3-C6 炔基、C ( = O) NR5R6 或 CO-X-CO2R5，其中 X 选自(CHR5)m、CR5 = CR6 或 C6H4,m = 0-3 ； R2、R3选自氟、氯、溴、碘、轻基、C1-C4烷氧基、齒代C1-C4烷氧基、NR5R6、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基X1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基X1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C3-C6烯氧基、卤代C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、卤代C3-C6炔氧基、C1-C4烷基羰基氧基X1-C4烷基羰基氨基X1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基； Q选自2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-吡嗪基、2-均三嗪基、3-偏三嗪基、5-偏三嗪基或6-偏三嗪基，并各自任选地被(R4) η取代，其中R4选自氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、轻基、巯基、C「C4烷基、齒代C1-C4烷基、C3-C6的环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C6烯基、齒代C2-C6烯基、C2-C6块基、齒代C2-C6块基、C3-C6烯氧基、齒代C3-C6烯氧基、C3-C6块氧基、卤代C3-C6炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基擬基氣基、C1-C4烧氧基C1-C4烧氧基、C1-C4烧氧基擬基C1-C4烧氧基、CHO> CO2H> CO2Na>CO2NH4, NR5R6、C ( = O) NR5R6, OC ( = O) NR5R6, C ( = S) NR5R6 或 SO2NR5R6 ；n = 0-4 ； R5、R6可相同或不同，分别选自氢、C「C4烷基、卤代C1-C4烷基或C3-C6环烷基； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、草酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苹果酸、柠檬酸、锂、钠或钾形成的盐。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于通式I中 R1选自氢X1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基； R2、R3选自氟、氯、溴、碘、C1-C4烧氧基或 代C1-C4烧氧基； Q选自2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基或2-吡嗪基，并各自任选地被(R4)n取代，其中R4选自氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基羰基；n = 0-3 ； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸、乙酸、对甲苯磺酸、钠或钾形成的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于通式I中 R1选自氢； R2、R3选自氯； Q选自2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或2-嘧啶基，并各自任选地被(R4)n取代，其中R4 选自氯、溴、CH3、OCH3、CF3 或 CO2C2H5 ；n = 0-2 ； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸、乙酸、对甲苯磺酸、钠或钾形成的盐。
6.一种按照权利要求I所述的通式I化合物在农业或其他领域中用作制备杀菌剂药物的用途。
7.一种杀菌组合物，其特征在于含有作为活性组分的如权利要求I所述的通式I化合物和农业上可接受的载体，组合物中活性组分的重量百分含量为O. 5-90%。
全文摘要
本发明公开了一种取代氰基苯胺类化合物，如通式I所示式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物在农业领域中具有广谱的杀菌活性，对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病等多种病菌都有很好的防效。特别地，对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和黄瓜灰霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。而且合成该类化合物的原料易得，合成方法简便，因而具有广阔的应用前景。
文档编号A01P3/00GK102827071SQ20111016331
公开日2012年12月19日 申请日期2011年6月17日 优先权日2011年6月17日
发明者李慧超, 黄光 , 李志念, 关爱莹, 兰杰, 郝树林, 刘长令 申请人:中国中化股份有限公司, 沈阳化工研究院有限公司