N-(呋喃酚甲醚-5-基)苯并吡喃-4-酰胺作为杀菌剂的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物的新用途，具体是N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰胺 在制备杀菌剂中的应用。
【背景技术】
[0002] 呋喃酚（化学名2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃酚）是生产克百威、好安威和 丙硫克百威等大吨位氨基甲酸酯类农药的重要中间体。氨基甲酸酯类农药活性高，应用 广泛，但毒性较大，因此需要开发毒性较低、活性较好的替代产品，以满足市场的需求。世 界新农药创制公司将部分精力转移到开发已有的农药中间体化合物作为农药新品种在防 治虫菌草方面的用途。中国专利描述了基于呋喃酚研发的非氨基甲酸酯类农药：4-(苯并 呋喃-5-基）-2-芳氨基噻唑及其制备方法与应用，ZL201010553848. 9, 2012. 7. 4授权； 5-[2-(苄亚氨基）噻唑-4-基]呋喃酚醚作为制备杀菌剂的应用，ZL201110102467.3， 2013. 3. 27授权；5-[2-(苄亚氨基）噻唑-4-基]呋喃酚醚及其作为制备杀虫剂的应用， 21201110102455.0,2013.6.12授权 ；具有除草活性的5-(2-芳氨基噻唑-4-基）呋喃酚醚 类化合物及制备方法，CN102603726A，2012. 7. 25公开；4-(苯并呋喃-5-基）-2-苯氨基噻 唑作为杀菌剂的应用，CN103141486B，2014. 5. 28授权。谭效松描述了在呋喃酚环上7位引 入活性基合成了呋喃酚磷酰化衍生物，该化合物有一定的杀虫活性[谭效松，硕士论文，华 中师范大学，武汉，2000];何奇喜描述了在呋喃酚7位上引入肟类基团，合成了呋喃酚肟醚 衍生物；在一定浓度下，该化合物表现一定抑菌活性[何奇喜，硕士论文，湖南大学，长沙， 2009]〇
[0003] 中国发明专利描述了N-[4-(苯并呋喃-5-基）噻唑-2-基]酰胺的制备及其作 为杀菌剂的应用[CN103342703A，2013. 10.9公开];中国发明专利描述了^(2,3-二氢苯 并呋喃-5-基）苯并吡喃-4-酰胺的制备和抗癌活性[CN103626747A，2014. 3. 12公开]。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供化学结构式I、II或III所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基） 苯并吡喃-4-酰胺在制备杀菌剂中的应用：
【主权项】
1. 化学结构式I所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰胺在制备杀菌剂中的 应用：
其中，X1选自：氢，Ci~C 2烷基，C 3~C 4直链烷基或C 3~C 4支链烷基，C C 2烷氧基， C3~C 4直链烷氧基或C 3~C 4支链烷氧基；X 2~X 4选自：氢，C C 2烷基，C 3~C 4直链烷 基或C3~C4支链烷基。
2. 化学结构式II所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰胺在制备杀菌剂中 的应用：
其中，X2~X 7选自：氢，C C 2烷基，C 3~C 4直链烷基或C 3~C 4支链烷基。
3. 化学结构式III所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰胺在制备杀菌剂中 的应用：
其中，X2~X 7选自：氢，C i~C2烷基，C 3~C4直链烷基或C 3~C4支链烷基。
4. 权利要求1所述的应用，其中式I所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰 胺选自式IV所示的化合物：
其中，X1选自：氢，Ci~C 2烷基，C 3~C 4直链烷基或C 3~C 4支链烷基；C C 2烷氧基， C3~C 4直链烷氧基或C 3~C 4支链烷氧基。
5. 权利要求1所述的应用，其中式I所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰 胺选自：N-(2, 2-二甲基-7-甲氧基-2, 3-二氢苯并呋喃-5-基）苯并吡喃-4-酰胺、N-(2， 2-二甲基-7-甲氧基-2, 3-二氢苯并呋喃-5-基）-8-甲基苯并吡喃-4-酰胺N-(2, 2-二 甲基-7-甲氧基-2, 3-二氢苯并呋喃-5-基）-8-甲氧基苯并吡喃-4-酰胺。
6. 权利要求2所述的应用，其中式II所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基）苯并吡喃-4-酰 胺选自：N-(2, 2-二甲基-7-甲氧基-2, 3-二氢苯并呋喃-5-基）苯并[h]苯并吡喃-4-酰 胺。
7. 权利要求4所述的应用，其中式IV所示的化合物选自：N-(2, 2-二甲基-7-甲氧 基-2, 3-二氢苯并呋喃-5-基）苯并吡喃-4-酰胺、N-(2, 2-二甲基-7-甲氧基-2, 3-二 氢苯并呋喃-5-基）-8-甲基苯并吡喃-4-酰胺N-(2, 2-二甲基-7-甲氧基-2, 3-二氢苯 并呋喃-5-基）-8-甲氧基苯并吡喃-4-酰胺。
【专利摘要】本发明涉及化学结构式I、II或III所示的N-(呋喃酚甲醚-5-基)苯并吡喃-4-酰胺在制备杀菌剂中的应用：其中，X1选自：氢，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基，C1～C2烷氧基，C3～C4直链烷氧基或C3～C4支链烷氧基；X2～X7选自：氢，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基。
【IPC分类】A01N43-16, C07D407-12, A01P3-00
【公开号】CN104642314
【申请号】CN201510064670
【发明人】杨泽慧, 邵丹凤, 陈晓东, 胡艾希
【申请人】宁波工程学院
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2015年2月4日