专利名称：一种维生素e纳米脂质体的制备方法
技术领域：
一种维生素E纳米脂质体的制备方法，属于功能性保健食品技术领域。
背景技术：
维生素E是脂溶性天然抗氧化剂，通过钝化过氧化自由基的活性或与脂质 过氧化自由基反应抑制脂质过氧化，有助于提高免疫力和防治疾病，影响基因 的转录和表达。维生素E还具有抗衰老、提高机体免疫力、预防自由基代谢紊 乱引发的各种疾病以及预防早老性老年痴呆症、抗肿瘤、防止DNA的辐射损伤 等方面的作用， 一直是人们研究的热点。目前，国外掀起一股天然维生素E热， 年均消费2500 3000吨，且以每年10%的速度增长，己成为欧美国家中老年人 群中广泛使用的防病保健、延年益寿的补充剂。但是市售的维生素E存在诸如 水溶性差、对光和热敏感、易氧化、没有缓释功效、生物利用度低等许多问题。
不少科研工作者已尝试将维生素E进行微胶囊化包埋保护，国内大都选择 亲水性壁材进行包埋，但是这类壁材不能提供有效的缓释作用，当壁材遇水(如 唾液)后，即被溶解，从而造成芯材的大量释放。而脂质体作为一种国家认可 剂型，己经被收录在2005版《中国药典》中，得到广泛重视和应用。目前已有 的脂质体制备技术颇多，常见的有十几种，这些方法各有特点， 一般根据芯材 的性质以及实验目的来选择。纳米脂质体的制备技术也有一些特殊的要求，常 需采用一定的手段如超声、均质或挤压等将常规大小的脂质体破碎至合适的尺 寸。薄膜-超声法是实验室制备纳米脂质体最为常用的一种方法，但放大困难。 乙醇注入并结合均质(或挤压)技术是适合于大规模生产的方法，不仅可以避 免使用有毒溶剂(如氯仿、甲醇)以及其它颇有争议的原材料，而且可以控制 脂质体的粒径，简便易行、重现性好。
采用纳米脂质体包埋维生素E能增强维生素E的稳定性，防止氧化降解， 且能改善其水溶性，提高生物利用率，从而促进人体吸收，可将其作为营养强 化剂添加于水性食品，在保健食品领域也将有广阔的应用前景。
发明内容
本发明的目的是提供一种乙醇注入-超高压均质制备维生素E脂质体的方 法，实现了维生素E的保护和缓释，改善了维生素E的水溶性，提高了其生物 利用度，同时可以实现维生素E纳米脂质体的安全化、连续化生产。
本发明的技术方案 一种维生素E纳米脂质体的制备方法，以维生素E为 芯材，卵磷脂、胆固醇和吐温80为壁材，通过乙醇注入法和超高压均质实现维生素E的纳米脂质体化，适用于连续化生产，制备工艺为
(1) 采用乙醇注入法制备维生素E常规脂质体主要壁材采用卵磷脂，辅 助壁材为胆固醇和吐温80，用量为维生素E:卵磷脂:胆固醇:吐温80的质量比为 4-20:25:4:18，加入无水乙醇使卵磷脂的浓度为0.1-0.2g/mL;于55 。C水浴至所 加物料溶解，边搅拌边用注射器快速将其注入无水乙醇体积10-15倍的水化介质 pH7.4、 0.01 mol/L磷酸盐缓冲液中，搅拌水化30 min，旋转蒸发除去乙醇(55 °C，真空度0.1MPa)，迅速冷却，即得维生素E脂质体；
所述卵磷脂选用蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂中的一种；
(2) 采用超髙压均质法将维生素E脂质体纳米化将制得的维生素E脂质 体经超高压均质处理，压力20000~25000PSI，循环1~3次，即得维生素E纳米 脂质体。
粒径的测定采用动态光散射粒度仪测定，测定温度25'C。 包封率的测定采用高效液相色谱测定。
本发明的有益成果以维生素E为芯材，卵磷脂、胆固醇为膜材，辅以吐 温80，乙醇注入-超高压均质法得到外观呈透明或半透明、平均粒径小于100nm， 包封率高于90%的维生素E纳米脂质体，实现了维生素E的保护和缓释，改善 了维生素E的水溶性，提高了其生物利用度，同时可以实现维生素E纳米脂质 体的安全化、连续化生产。
图l维生素E纳米脂质体粒径分布。
具体实施方式
实施例1
准确称取维生素E0.06g、蛋黄卵磷脂0.25g、胆固醇0.04 g及吐温80 0.18 g，加入2 mL无水乙醇于55。C水浴至溶，边搅拌边用注射器快速将其注入20 mL pH7.4， 0.01 mol/L磷酸盐缓冲液中，搅拌水化30min，旋转蒸发除去乙醇(55。C， 真空度0.1MPa)，迅速冷却，超高压均质(25000PSI，循环1次)，得到维生素 E纳米脂质体，后充入N2密封，置于冰箱冷藏保存。测得平均粒径为81.25nm， 多分散指数为0.164，包封率为92.7%。
实施例2
准确称取维生素E 0.36 g、大豆卵磷脂0.5 g、胆固醇0.08 g及吐温80 0.36 g， 加入3 mL无水乙醇于55 。C水浴至溶，边搅拌边用注射器快速将其注入40 mL pH7.4， 0.01mol/L磷酸盐缓冲液中，搅拌水化30 min，旋转蒸发除去乙醇(55 'C，真空度0.1MPa)，迅速冷却，高压均质(20000PSI,循环3次)，得到维生 素E纳米脂质体，后充入N2密封，置于冰箱冷藏保存。测得平均粒径为88.07nm， 多分散指数为0.114，包封率为92.8%。
权利要求
1、一种维生素E纳米脂质体的制备方法，其特征在于以维生素E为芯材，卵磷脂、胆固醇和吐温80为壁材，通过乙醇注入法和超高压均质实现维生素E的纳米脂质体化，适用于连续化生产，制备工艺为(1)采用乙醇注入法制备维生素E常规脂质体主要壁材采用卵磷脂，辅助壁材为胆固醇和吐温80，用量为维生素E∶卵磷脂∶胆固醇∶吐温80的质量比为4～20∶25∶4∶18，加入无水乙醇使卵磷脂的浓度为0.1-0.2g/mL；于55℃水浴至所加物料溶解，边搅拌边用注射器快速将其注入无水乙醇体积10-15倍的水化介质pH7.4、0.01mol/L磷酸盐缓冲液中，搅拌水化30min，旋转蒸发除去乙醇，迅速冷却，即得维生素E脂质体；所述卵磷脂选用蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂中的一种；(2)采用超高压均质法将维生素E脂质体纳米化将制得的维生素E脂质体经超高压均质处理，压力20000～25000PSI，循环1～3次，即得维生素E纳米脂质体。
全文摘要
一种维生素E纳米脂质体的制备方法，属于功能性保健食品技术领域。本发明以维生素E为芯材，卵磷脂、胆固醇和吐温80为壁材，采用乙醇注入法制备维生素E常规脂质体，其后进行超高压均质，即得外观呈透明或半透明、平均粒径小于100nm，包封率高于90％的维生素E纳米脂质体。本发明适用于连续化生产，可解决市售维生素E在稳定性、水分散性及口服吸收性等方面的问题，可广泛应用于功能性水性食品的制备。
文档编号A23L1/302GK101502326SQ20091002519
公开日2009年8月12日 申请日期2009年2月23日 优先权日2009年2月23日
发明者付光磊, 夏书芹, 冲 张, 张晓鸣, 许时婴, 芳 钟 申请人:江南大学