专利名称：肉桂油微乳的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种肉桂油微乳剂的配方和制备工艺，属于保健食品制备技术领域。
背景技术：
肉桂油是樟科植物肉桂(Cinnamomum Cassia Presl)的干燥枝、叶经水蒸气蒸馏 提取的挥发油。历代本草中均列为上品，认为有补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经等 作用。中医作为治阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐 泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经药使用。现代研究显示，肉桂具有抗菌、抗肿瘤、抗溃疡、降血糖、 抗血栓、解热、镇痛解痉、壮阳、杀虫、抗氧化等多种作用。肉桂醛是肉桂油中主要活性成分，含量约为80%-95%。近年研究证明，桂皮醛 有很好的降血糖效果，保护、刺激胰岛素β细胞而增加血清胰岛素的含量，增加胰岛素的 敏感性，见(Kang-Beom Kwon, Eun-Kyung Kim, Eun-Sil Jeong, et al. Cortex cinnamomi extract preventsstreptozotocin-and cyto-kine-inducedβ-cell damage by inhibiting NF-kB[J]. World Journal ofGastroenterology,2006,12(27),4331-4337.) 然而，由于肉桂挥发油水溶性差，因此直接口服不能很好的通过胃肠道吸收。桂皮 醛在血中很不稳定，口服或静脉给药进入血液后会迅速氧化为药理活性较低的肉桂酸，并 为不可逆转化。业已证明将挥发油制成乳剂可明显改善其生物利用度。但普通乳剂是热力 学不稳定的非均勻相体系，易分层、絮凝、转相或破裂氧化等，不易贮存，且制备工艺复杂。 目前肉桂应用于临床中的重要剂型有胶囊、颗粒、贴膏等，在乳液剂型应用方面尚未取得较 大的进展。因此，开发一种质量可控、具有较高生物利用度又适宜工业生产的微乳制剂具有 深远的意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种水包油(0/W)型的热力学稳定的肉桂油微乳的制备方 法，即提供一种高溶解、低挥发性的具有纳米粒径的肉桂油微乳液，使其应用在食品、药品 中具有缓释的效果，使肉桂油中的有效成份得以充分利用。本发明的技术方案是按肉桂油微乳剂组成各组分的质量百分比计为肉桂油2% -17 %、复合乳化剂20 % -35%、助乳化剂10% _15%、分散剂 2% _18%、其余为去离子水。按上述配比将肉桂油、复合乳化剂、助乳化剂、分散剂在下磁力搅拌器下搅拌混合 均勻，缓慢滴加20-60°C去离子水，边滴加边搅拌，得到肉桂油微乳，其粒径小于40纳米。复合乳化剂可以在聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH-40)、聚氧乙烯蓖麻油 (CremophorEL-40)、PEG40 氢化蓖麻油(CremophorCo-40)、吐温 80、司盘 80、聚乙二醇硬 脂酸酯 15 (Solutol HS15)中选配，如:Co_40 与吐温 80、EL-40 与 Co_40、EL-40 与 RH-40、 C0-40。助乳化剂为无水乙醇、丙三醇、1，2-丙二醇、PRMOO或正丁醇。
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分散剂为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、辛酸/癸酸甘油三辛癸酸酯(GTCC)、十六酸异丙 酯(IPP)、乙酸乙酯或油酸乙酯。本发明的有益效果是工艺过程简单，便于组织生产，成本低，该微乳制剂的肉桂 油的载药量最高可达17%，粒径小(小于40nm)且分布均勻，可以很好地提高其生物利用 度，离心稳定性、高温稳定性及强光照稳定性均佳。
具体实施例方式实施例1肉桂油0. 45 克，RH-40 0.99 克，司盘 80 0. 33 克，异丙醇 0. 44 克，IPM 0. 39 克， 去离子水2. 2克。取肉桂油0.45克，RH-40 0.99克，司盘80 0. 33克，异丙醇0. 44克，IPM 0. 39克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴加边 搅拌，加入去离子水2. 2克，即得肉桂油微乳。实施例2肉桂油0. 42克，RH-40 1.01克，司盘80 0. 34克，异丙醇0. 45克，IPM 0.35克，去 离子水2. 33克。取肉桂油0.42克，RH-40 1.01克，司盘80 0. 34克，异丙醇0. 45克，IPM 0. 35克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴加边 搅拌，加入去离子水2. 33克，即得肉桂油微乳。实施例3肉桂油0. 90 克，Co-40 1. 31 克，RH-40 0. 44 克，无水乙醇 1. 75 克，IPM 0. 62 克， 去离子水3. 02克。取肉桂油0. 90克，Co-40 1. 31克，RH-40 0. 44克，无水乙醇1. 75克， IPM 0.62克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴 加边搅拌，加入去离子水3. 02克，即得肉桂油微乳。实施例4肉桂油0. 78 克，Co-40 1. 31 克，RH-40 0. 44 克，异丙醇 1. 75 克，IPP 0. 77 克，去离 子水4. 23克。取肉桂油0.78克，Co-40 1.31克，RH-40 0. 44克，异丙醇1. 75克，IPP 0. 77 克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌， 加入去离子水4. 23克，即得肉桂油微乳。实施例5肉桂油0.77克，Co-40 1.31克，吐温80 0. 44克，无水乙醇1. 75克，IPM 0. 80克， 去离子水2. 70克。取肉桂油0. 77克，Co-40 1.31克，吐温80 0. 44克，无水乙醇1. 75克， IPM 0.80克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴 加边搅拌，加入去离子水2. 70克，即得肉桂油微乳。实施例6肉桂油0. 75克，RH-40 1. 76克，EL 0. 59克，无水乙醇1. 17克，GTCC 0. 75克，去离 子水5. 00克。取肉桂油0. 75克，RH-40 1.76克，EL 0.59克，无水乙醇1. 17克，GTCC 0. 75 克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌， 加入去离子水5. 00克，即得肉桂油微乳。实施例7肉桂油0. 75 克，RH-40 1. 76 克，HS15 0. 59 克，无水乙醇 1. 17 克，GTCC 0. 75 克，
4去离子水5. 10克。取肉桂油0. 75克，RH-40 1. 76克，HS15 0. 59克，无水乙醇1. 17克， GTCC0. 75克，去离子水5. 10克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均勻，在40°C下逐滴滴 加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水5. 10克，即得肉桂油微乳。
权利要求
一种肉桂油微乳的制备方法，其特征在于(1)肉桂油微乳剂各组分的质量百分比为肉桂油2％ 17％、复合乳化剂20％ 35％、助乳化剂10％ 15％、分散剂2％ 18％、其余为去离子水；(2)按(1)的质量百分比将肉桂油、分散剂、复合乳化剂、助乳化剂在磁力搅拌器下搅拌均匀，在20℃ 60℃下，缓慢滴加去离子水，边滴加边搅拌，随着相变发生，加快搅拌速度，得到肉桂油微乳。
2.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是复合乳化剂可以在 聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH-40)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL-40)、PEG40氢化 蓖麻油((仪1110 110比0-40)、吐温80、司盘80、聚乙二醇硬脂酸酯15(5011^01 HS15)中选配， 如Co-40 与吐温 80、EL-40 与 Co_40、EL-40 与 RH-40、RH-40 与司盘 80。
3.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是助乳化剂为无水乙 醇、丙三醇、1，2丙二醇或正丁醇。
4.根据权利要求1所述的一种肉桂油微乳的制备方法，其特征是分散剂为肉豆蔻酸 异丙酯(IPM)、辛酸/癸酸甘油三辛癸酸酯(GTCC)、十六酸异丙酯(IPP)、乙酸乙酯或油酸乙
全文摘要
一种肉桂油微乳的制备方法。它是由肉桂油、复合乳化剂、助乳化剂、去离子水等组分构成的一种肉桂油微乳体系。每100毫升微乳液中含有肉桂油2～17克，复合乳化剂20～35克，助乳化剂10～15克，分散剂2～18克，余为去离子水。在20～60℃下磁力搅拌均匀即得微乳，封装后进行灭菌。本发明乳化剂用量少，工艺简单，所制备的微乳载油量高，生物利度好。粒径在25nm～40nm之间，载药量在2％-17％，包封率80％。
文档编号A23L1/29GK101982109SQ20101027321
公开日2011年3月2日 申请日期2010年9月6日 优先权日2010年9月6日
发明者易海斌, 易醒, 李莉, 肖小年, 薄春燕, 郭烨 申请人:南昌大学