专利名称：射干总黄酮磷脂复合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物领域，尤其是一种射干总黄酮磷脂复合物及其制备方法。
背景技术：
射干为鸢尾科植物射干Belamcanda chinensis(L.)DC.的干燥根茎。射干始载于《神农本草经》，列为下品，苦，寒。归肺经。清热解毒，消痰，利咽。用于热毒痰火郁结，咽喉肿痛，痰涎壅盛，咳嗽气喘。射干在中国历代本草典著及中国各版药典中均有收载，临床应用广泛。
射干总黄酮包括黄酮、异黄酮及其衍生物。
研究表明，射干总黄酮具有抗病毒、抗微生物作用，在试管中对常见的致病性皮肤癣菌有抑制作用。在体外对外感及咽喉疾患中的某些病毒如腺3病毒、疱疹病毒也有抑制或延缓病变出现的作用。对常见的致病性皮肤真菌有抑制作用。射干总黄酮还具有抗炎作用，射干总黄酮能抑制大鼠透明质酸酶性浮肿；对大鼠因腹腔注射氮芥引起的腹水渗出也有抑制作用。射干总黄酮对早期或晚期炎症都有抑制作用，能抑制组织胺所致小鼠皮肤毛细管通透性的增高，能抑制巴豆油所致炎症性渗出和增生，对醋酸所致腹腔毛细管通透性的增高和大鼠棉球肉芽组织增生有抑制作用。
此外，射干总黄酮还具有抗过敏、兴奋口腔粘膜、促进唾液分泌、利胆、利尿、改善毛细管渗透和雌激素样作用等活性。
这表明，射干总黄酮即是极具生物活性的物质，又是一种极具发展潜质的物质。但是，在应用过程中发现，射干总黄酮溶解性较差，这使得射干总黄酮在生物体内利用度不高，由此阻碍了射干总黄酮的吸收和药效。如果能够提高射干总黄酮的溶解性能，就可以改善射干总黄酮的生物利用度，为射干总黄酮在各个领域的发展和应用提供更广阔的空间。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种射干总黄酮磷脂复合物及其制备方法。通过本技术方案所获得的射干总黄酮磷脂复合物产品具有良好的溶解性能。
本发明的目的通过以下措施来实现磷脂与射干总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合。
所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
射干总黄酮磷脂复合物的制备方法包括以下步骤(1)将磷脂与射干总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；
(2)加入介电常数小的有机溶剂；(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；(4)将溶液减压干燥或冷冻干燥，即得射干总黄酮磷脂复合物成品。
而且，所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。
本发明的优点和积极效果是射干总黄酮通过与磷脂的复合，有效地改变了射干总黄酮的物理性能，使其脂溶性大大增强。通过对射干总黄酮磷脂复合物的溶解度检验，充分证明了这一点。见下表
由此可见，通过射干总黄酮通过与磷脂的复合，提高了射干总黄酮的溶解性能，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现射干总黄酮磷脂复合物在抗病毒、抗炎、抗过敏、利胆、利尿等方面的广泛应用。
具体实施例方式
以下通过具体实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
构成射干总黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶射干总黄酮＝O.5～2∶1的比例所形成的复合物。
其中所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂，如下述的大豆磷脂和蛋黄磷脂，但本实施例并不局限其他类似磷脂的使用。
射干总黄酮磷脂复合物的制备方法为实施例1称取大豆磷脂100g与射干总黄酮200g，加丙酮5000ml，水浴加热(30℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体233克，即射干总黄酮磷脂复合物成品。
实施例2称取蛋黄磷脂2g与射干总黄酮2g，加乙醇50ml，水浴加热(40℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体3.1克，即射干总黄酮磷脂复合物成品。
实施例3称取大豆磷脂3g与射干总黄酮1.5g，加四氢呋喃50ml，水浴加热(50℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体2.7克，即射干总黄酮磷脂复合物成品。
实施例4称取大豆磷脂2g与射干总黄酮4g，加二氧六环50ml，水浴加热(80℃左右)搅拌两个小时，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得固体4.53克。
由于减压蒸干与冷冻干燥均为通用技术，同领域一般技术人员是充分掌握的，因此在本实施例中只给出了减压干燥的方式，没有给出冷冻干燥方式。
添加的有机溶剂可为氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合，以及添加量均为通用技术，本实施例中不再一一叙述。
通过本制备方法所生产的射干总黄酮磷脂复合物，可以通过常规方法来生产各种药用制剂，下面通过一个实施例来具体说明取实施例1所产生的射干总黄酮磷脂复合物25g，加淀粉20g，微晶纤维素10g，以40％乙醇制粒，压片，得片剂，共制成1000片。
权利要求
1.一种射干总黄酮磷脂复合物，其特征在于该射干总黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶射干总黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。
2.根据权利要求1所述的射干总黄酮磷脂复合物，其特征在于所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一种实现如权利要求1所述的射干总黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于制备方法包括以下步骤(1)将磷脂与射干总黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；(2)加入介电常数小的有机溶剂；(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得射干总黄酮磷脂复合物成品。
4.根据权利要求3所述射干总黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。
全文摘要
本发明属于药物领域一种射干总黄酮磷脂复合物及其制备方法。该射干总黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶射干总黄酮＝0.5～2∶1；制备方法包括将磷脂与射干总黄酮混合，加入介电常数小的有机溶剂，搅拌直至混合溶液澄清，过滤后将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得射干总黄酮磷脂复合物成品。本发明通过射干总黄酮通过与磷脂的复合，提高了射干总黄酮的溶解性能，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现射干总黄酮磷脂复合物在抗病毒、抗炎、抗过敏、利胆、利尿等方面的广泛应用。
文档编号A61P11/14GK1795866SQ20041009410
公开日2006年7月5日 申请日期2004年12月30日 优先权日2004年12月30日
发明者潘勤, 刘稚菲, 孙琳, 聂海艳 申请人:天津中新药业集团股份有限公司