专利名称：螺环二烯酮衍生物及其制备方法和用途的制作方法
螺环二烯酮衍生物及其制备方法和用途本申请涉及的是一类螺二烯酮类衍生物，以及该类化合物的制备方法和用 途。 恶性肿瘤是危害人类健康与生命的重大疾病。2005年全世界有760万人死于肿瘤，其中中国有160万。因此抗肿瘤药物的研发，以获得基于不同构效关系、不同作用靶点的新药物意义重大。已有的研究(Scheme 1)表明3_苯基喹唑啉酮1、苯并噁唑[2. 3_b]喹唑啉酮2a、 苯并硫氮唑[2. 3-b]喹唑啉酮2b、苯并[b]萘并[2. 3-d]呋喃-6，11-二酮3&、5!1-苯并[b] 萘并[2. 3-d]吡咯-6，11- 二酮3b等化合物体外活性筛选显示具有良好的抗肿瘤活性B。 而这些化合物都具有如下共同之点包含醌型结构单元；都包含氮原子；三环结构。
权利要求
1.一种螺环二烯酮类衍生物，结构如通式(I)所示
2.根据权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物，其特征在于R1;R2, R3, R4为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、硫酰化、磷酰化衍生物及一系列 j基、卤素、氨基、硝基等取代衍生物；X为氧、硫、氮、碳等元素；η为O和自然数，Y为氧、硫、 ΝΗ、Ν-;Υ为氧、硫、ΝΗ、Ν-;Ζ为杂原子。结构如式(II)所示。
3.如权利要求2所述的螺环二烯酮类衍生物，其特征在于R5为芳香基类的结构及其一系列甲基、卤素、氨基、硝基等取代衍生物讽，R2, R3, R4可以为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、硫酰化、磷(亚磷)酰化衍生物等一系列取代基；
4.一种制备权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物的方法，包括如下步骤首先合成N-β -氯乙基取代或未取代苯磺酰胺，该磺酰胺以高碘化合物和金属氧化物为氧化剂，如以碘苯三氟甲烷磺酸酯、碘苯醋酸酯、碘苯三氟醋酸酯等氧化并在金属催化剂及其盐或配合物如铜、铑、钌、铁、钯、钼、铝、铅等金属及其商化盐、醋酸盐、磺酸盐、硫酸盐、 高氯酸盐等存在下插入，得到本发明螺环二烯酮类衍生物。
5.权利要求1所述的螺环二烯酮类衍生物在制备治疗癌症的药物中的用途。
全文摘要
本发明合成了一类螺环二烯酮衍生物，并通过药理实验证明它们具有明显的抗肿瘤活性。螺环二烯酮的衍生物结构式如式(I)所示，R1，R2，R3，R4为H、烷基、卤素、脂肪环、芳香环、羧基、羟基、氨基、巯基以及碳酰化、磷(亚磷)酰化、硫酰化衍生物等一系列取代基，为取代或未取代脂肪环、取代或未取代脂肪杂环、取代或未取代芳香环，取代或未取代芳杂环，R5为取代或未取代芳香磺酰基团或取代或未取代芳香类基团，X为氧、硫、氮、碳等元素，n为0和自然数，Y为氧、硫、NH、N-等。
文档编号A61K31/423GK102285934SQ20091005806
公开日2011年12月21日 申请日期2009年1月8日 优先权日2009年1月8日
发明者何菱, 李举联, 谢蒋平, 陈跃 申请人:四川大学, 泸州医学院附属医院