专利名称：一种含塞来昔布的固体分散物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种类风湿性关节炎治疗药，具体是含塞来昔布的固体分散物及其制 备方法和应用。
背景技术：
塞来昔布(Celecoxib)是辉瑞公司1999年上市的治疗风湿性关节炎、类风湿性关 节炎和骨关节炎的药物，进口药商品名撐骼州釘。具有如下结构
权利要求
1.一种含塞来昔布的固体分散物，其特征是一种含塞来昔布和聚乙二醇的固体分散 物，固体分散物中塞来昔布和固体聚乙二醇的重量比为1 0.5 10。
2.根据权利要求1所述的含塞来昔布的固体分散物，其特征在于所述的塞来昔布和固 体聚乙二醇的重量比为1 广5。
3.根据权利要求1或2所述的含塞来昔布的固体分散物，其特征在于所述的聚乙二醇 平均分子量大于4000。
4.一种含塞来昔布的固体分散物的制备方法，其特征在于，或者将固体聚乙二醇在加 热条件下融化，加入塞来昔布，溶解得到澄清溶液，或者将固体聚乙二醇与塞来昔布一起混 合加热，熔融得到澄清溶液，然后快速冷却后得到固体分散物；所述的塞来昔布和固体聚乙 二醇的重量比为1 0.5 10。
5.根据权利要求4的所述的含塞来昔布的固体分散物的制备方法，其特征在于所述的 塞来昔布和固体聚乙二醇的重量比为1 广5。
6.根据权利要求4或5所述的含塞来昔布的固体分散物的制备方法，其特征在于所述 的聚乙二醇平均分子量大于1500。
7.根据权利要求6所述的含塞来昔布的固体分散物的制备方法，其特征在于所述的聚 乙二醇平均分子量大于4000。
8.—种如权利要求1-3任一含塞来昔布的固体分散物在制备口服制剂中的应用，其特 征在于将含塞来昔布的固体分散物，制成口服固体制剂。
9.根据权利要求8的含塞来昔布的固体分散物在制备口服制剂中的应用，其特征在于 每个制剂单位中塞来昔布的含量为IOmglOOOmg ；所述的口服制剂的剂型选自素片，薄膜 包衣片，肠溶片，胃溶片，丸剂，颗粒剂或硬胶囊。
10.根据权利要求9所述的含塞来昔布的固体分散物在制备口服制剂中的应用，其特 征在于每个口服制剂单位中塞来昔布的含量为50mg飞OOmg。
全文摘要
本发明涉及一种含塞来昔布的固体分散物及其制备方法和应用。它需要解决的技术问题是，克服塞来昔布原料药难粉碎，不容易制备固体口服制剂的不足。本发明分散物，是一种含塞来昔布和聚乙二醇的固体分散物，固体分散物中塞来昔布和固体聚乙二醇的重量比为1∶0.5~10。其制备方法是，或者将固体聚乙二醇在加热条件下融化，加入塞来昔布，溶解得到澄清溶液，或者将固体聚乙二醇与塞来昔布一起混合加热，熔融得到澄清溶液，然后快速冷却后得到固体分散物。该固体分散物粉碎后，可以制备成各种口服制剂。
文档编号A61K9/28GK102000018SQ20101030142
公开日2011年4月6日 申请日期2010年2月9日 优先权日2010年2月9日
发明者程花英, 金春华 申请人:浙江大学宁波理工学院