专利名称：玳玳果总黄酮自微乳化微丸及其制备方法
玳玳果总黄酮自微乳化微丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，尤其涉及ー种玳玳果总黄酮自微乳化微丸及其制备方法。
背景技木玳玳又称代代(Citrus Aurantium L. var daidai Tanaka)是芸香科柑桔亚属植物，为酸橙的变种，在我国福建、四川、浙江等地都有栽培。玳玳花是2002年卫生部公布的药食同源植物。本植物的未成熟果实称玳玳花枳壳或苏枳壳，幼果有被当作枳实入药，民间有将玳玳花枳壳用作枳壳入药，用于胸腹满闷胀痛、食积不化、痰饮、胃下垂、脱肛、子宮脱
垂等病症。因而，申请人在
公开日为2011年5月18日，公开号为CN102058701A的中国专利 “ー种玳玳果总黄酮有效部位的制备方法”中，公开了从玳玳果中提取生物总黄酮的方法， 所得提取物为玳玳果总黄酮有效部位。实验研究结果表明，玳玳果总黄酮有效部位主要含有生物总黄酮即黄酮类化合物(总黄酮含量大于70% )，其中柚皮苷、新橙皮苷等为总黄酮的代表性成分。药理实验证明，玳玳果总黄酮有效部位具有良好的抗氧化清除自由基作用， 具有良好的降血脂、降胆固醇的作用。然而，玳玳果总黄酮有效部位仅微溶于水，在消化液中的溶出是其吸收的限速歩骤。由于玳玳果总黄酮有效部位的溶解度较小，且其中二氢黄酮类成分的膜滲透性较差，直接给药机体较难吸收，导致其吸收不完全，降低其体内生物利用度，从而影响其药物疗效的发挥。目前市场上的中药未见以自微乳化微丸形式存在的产品，本发明将中药玳玳果总黄酮有效部位，制备成ー种自微乳化微丸形式的中药产品，即玳玳果总黄酮自微乳化微丸。
发明内容本发明所要解决的技术问题之ー在于提供玳玳果总黄酮自微乳化微丸，提高了玳玳果总黄酮有效部位在水中的溶解度和体内肠吸收，提高了其ロ服生物利用度。本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题的ー种玳玳果总黄酮自微乳化微丸，包括下述各成分10重量份的玳玳果总黄酮自微乳化浓缩液、12重量份的微晶纤维素、 5重量份的乳糖；所述总黄酮自微乳化浓缩液具体包括下述各成分3重量份的玳玳果总黄酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐温_80、6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚。本发明所要解决的技术问题之ニ在于提供ー种所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，得到了ー种自微乳化微丸形式的固体中药产品，増加了药物的溶解度和提高了生物利用度。本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题之ニ的一种所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，包括以下步聚
步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚中加3重量份的玳玳果总黄酮有效部位并搅拌至溶解，接着再加入丙ニ醇月桂酸酷4重量份、吐温-8010重量份，并搅拌以获得总黄酮自微乳化浓缩液；步聚200 将12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖加至10重量份步骤100所获得的总黄酮自微乳化浓缩液中，并混勻得到混合物，再往该混合物中加水制成软材，其中水与混合物的重量配比为水混合物=0. 3 0. 4 1 ；步聚300 采用筛板孔径为1. Omm的挤出机将上述软材挤出成条状物；步聚400 将条状物置于滚圆机内滚圆:3min以获得药丸，最后将药丸筛分，得到 16 30目的药丸，即为成品玳玳果总黄酮自微乳化微丸。较佳地，所述挤出机的挤出频率为MHZ。较佳地，所述滚圆机的滚圆频率为MHZ。本发明的有益效果在于将一定比例的玳玳果总黄酮有效部位、丙ニ醇月桂酸酷和吐温-80和ニ乙ニ醇单乙醚组合成总黄酮自微乳化浓缩液，再将总黄酮自微乳化浓缩液、微晶纤维素和乳糖按ー定比例組合，制成玳玳果总黄酮自微乳化微丸，提高了玳玳果总黄酮有效部位在水中的溶解度和体内肠吸收，提高了其ロ服生物利用度；本发明将总黄酮自微乳化浓缩液，与微晶纤维素、乳糖等辅料混勻制备成软材后进ー步制备成微丸，得到了 ー种自微乳化微丸形式的中药产品。
下面參照附图结合实施例对本发明作进ー步的描述。图1为柚皮苷的大鼠空肠吸收浓度-时间曲线图。图2为新橙皮苷的大鼠空肠吸收浓度-时间曲线图。
具体实施方式实施例1ー种玳玳果总黄酮自微乳化微丸，包括下述各成分10重量份的总黄酮自微乳化浓缩液、12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖。所述总黄酮自微乳化浓缩液具体包括下述各成分3重量份的玳玳果总黄酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐温_80、6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚。下面本文对本发明所述玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法作详细介绍ー种玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，包括以下步聚步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚中加3重量份的玳玳果总黄酮有效部位并搅拌至溶解，接着再加入4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐温-80，并搅拌以获得总黄酮自微乳化浓缩液。步聚200 将12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖加至步骤100所获得的10 重量份的总黄酮自微乳化浓缩液中，并混勻得到混合物，再往该混合物中加水制成软材，其中水与混合物的重量配比为水混合物=0.3 1。步聚300 采用筛板孔径为1. Omm的挤出机将上述软材挤出成条状物，其中所述挤出机的挤出频率为MHZ。
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步聚400 将条状物置于滚圆机内滚圆:3min以获得药丸，最后将药丸筛分，得到 16 30目的药丸，即为成品玳玳果总黄酮自微乳化微丸，其中所述滚圆机的滚圆频率为 24HZ。实施例2本部分与实施例1不同之处在于步聚200 其中水与混合物的重量配比为水混合物=0.4 1。实施例3本部分与实施例1不同之处在于步聚200 其中水与混合物的重量配比为水混合物=0. 35 1。以上实施例制得的玳玳果总黄酮自微乳化微丸模拟ロ服后，在体内可自微乳化形成纳米级微乳，具体实验结果见表1。表1玳玳果总黄酮自微乳化微丸微乳的粒径(n = 3)
权利要求
1.ー种玳玳果总黄酮自微乳化微丸，其特征在于包括下述各成分10重量份的玳玳果总黄酮自微乳化浓缩液、12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖；所述总黄酮自微乳化浓缩液具体包括下述各成分3重量份的玳玳果总黄酮有效部位、4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐温-80、6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚。
2.一种如权利要求1所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，其特征在于包括以下步聚步聚100 往6重量份的ニ乙ニ醇单乙醚中加3重量份的玳玳果总黄酮有效部位并搅拌至溶解，接着再加入4重量份的丙ニ醇月桂酸酷、10重量份的吐温-80，并搅拌以获得总黄酮自微乳化浓缩液；步聚200 将12重量份的微晶纤维素、5重量份的乳糖加至10重量份步骤100所获得的总黄酮自微乳化浓缩液中，并混勻得到混合物，再往该混合物中加水制成软材，其中水与混合物的重量配比为水混合物=0. 3 0. 4 1 ；步聚300 采用筛板孔径为1. Omm的挤出机将上述软材挤出成条状物；步聚400 将条状物置于滚圆机内滚圆:3min以获得药丸，最后将药丸筛分，得到16 30目的药丸，即为成品玳玳果总黄酮自微乳化微丸。
3.如权利要求2所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，其特征在于所述挤出机的挤出频率为MHZ。
4.如权利要求2所述的玳玳果总黄酮自微乳化微丸的制备方法，其特征在于所述滚圆机的滚圆频率为MHZ。
全文摘要
本发明将一定比例的玳玳果总黄酮有效部位、丙二醇月桂酸酯和吐温-80和二乙二醇单乙醚组合成总黄酮自微乳化浓缩液，再将总黄酮自微乳化浓缩液、微晶纤维素和乳糖按一定比例组合混匀，制备成软材后进一步制备成微丸。本发明制得的玳玳果总黄酮自微乳化微丸，口服后在体内能够自微乳化形成粒径在100nm以内的微乳，提高了药效成分玳玳果总黄酮有效部位在水中的溶解度、体外溶出度和体内肠吸收，提高了其口服生物利用度。
文档编号A61P39/06GK102552491SQ201210008449
公开日2012年7月11日 申请日期2012年1月11日 优先权日2012年1月11日
发明者吴晓青, 陈丹, 黄庆德 申请人:福建中医药大学