专利名称：厄贝沙坦脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种厄贝沙坦的新的固体制剂，具体涉及厄贝沙坦脂质体的固体制剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
厄贝沙坦(Irbesartan)，化学名称为2_ 丁基-3_4_2-(1H-四唑_5_基)苯基苄基_1，3- 二氮杂螺-4. 4壬-I-烯-4-酮，分子量为428. 5,分子式是C25H28N6O,结构式如下
权利要求
1.一种厄贝沙坦脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成厄贝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺40-120 份 10-30 份 50-75 份 18-37.5 份。75份二棕榈酰嶙脂酰甘油吐温80
2.根据权利要求I所述的厄贝沙坦脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成
3.—种厄贝沙坦脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤(a)将厄贝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、吐温80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；(b)将上述溶液置于茄形瓶中，45°C水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在45°C水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；(d)将上述溶液用O.45 μ m微孔滤膜过滤，将滤液置于-20°C冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得厄贝沙坦脂质体粉末。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为2 I的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为6. 8的磷酸盐缓冲溶液。
5.一种厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于主要由厄贝沙坦脂质体和其他药用辅料制成。
6.根据权利要求5所述的厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于为片剂和胶囊剂。
7.—种厄贝沙坦脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)厄贝沙坦脂质体的制备将厄贝沙坦、谷固醇、硬脂酰胺、二棕榈酰磷脂酰甘油和吐温80 —起制备成脂质体粉末；(2)厄贝沙坦脂质体固体制剂的制备将脂质体粉末和其他药用辅料混合制备厄贝沙坦脂质体固体制剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，步骤(2)厄贝沙坦质体固体制剂的制备包括以下子步骤(e)将厄贝沙坦脂质体粉末和稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均匀，加入润湿厄贝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺40-100 份 10-20 份 50-72 份 20-30 份。75份二棕榈酰嶙脂酰甘油吐温80剂制备软材，过筛制粒，干燥；(f)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；(g)压片或填充胶囊，制得厄贝沙坦脂质体固体制剂。
9.一种厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成厄贝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺二棕榈酰嶙脂酰甘油吐温80糖粉糊精羧曱基淀粉钠乙基纤维素月桂醇石克酸钠
10.权利要求I的厄贝沙坦脂质体或权利要求5的厄贝沙坦脂质体固体制剂在制备治疗高血压的药物中的用途。75份 40-100 份 10-20 份 50-72 份 20-30 份, 50-60 份 60-75 份 5份 5份 4份。
全文摘要
本发明公开了一种厄贝沙坦脂质体固体制剂及其制法，通过将活性成分厄贝沙坦和特定的组合的β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、吐温80制备成脂质体，极大提高了药物的稳定性、溶出度和生物利用度，作用平稳持久，疗效显著，提高了制剂的产品质量，减小了毒副作用。
文档编号A61K9/127GK102579345SQ201210052470
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月2日 优先权日2012年3月2日
发明者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司