专利名称：一种噻唑衍生物及其制备方法与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种噻唑衍生物及其制备方法与用途，属于化学合成技术领域。
背景技术：
许多天然产物都含有取代噻唑环结构单元，这列化合物一般都具有强的抗菌、抗肿瘤和抗艾滋病毒等生理活性，近几年从海洋中也分离出许多含有噻唑环结构并具有多种强烈生理活性的天然产物。专利W02006/051270报导了 5_杂芳基噻唑或者它的盐的合成，以及作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的用途，而现在有相当力度证据表明，PI3K酶(如类型Ia酶和类型Ib PI3K酶)和mTOR激酶直接或间接地在各种人类癌症中有致肿瘤性。是最近报道的首例C型肝炎病毒NS3的蛋白抑制剂，并在受感染者中表现出抗病毒性，其主要结构是喹诺酮取代的噻唑环。
权利要求
1.一种噻唑衍生物，其结构通式如式I所示
2.根据权利要求I所述的一种噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物结构式如下
3.根据权利要求I所述的一种噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物结构式如下
4.根据权利要求I所述的一种噻唑衍生物，其特征在于所述噻唑衍生物结构式如下
5.一种权利要求I所述噻唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤将四卤代邻苯二甲酰亚胺与10倍物质的量的噻唑溶于溶剂中，在通氮条件下用入>300nm的光照射下反应8-48小时，反应后的混合物分离后即得产物噻唑衍生物。
6.根据权利要求5所述的一种噻唑衍生物的制备方法，其特征在于所述的溶剂为苯、二氯甲烷、乙腈、正己烷或丙酮。
7.根据权利要求5所述的一种噻唑衍生物的制备方法,其特征在于光催化反应的时间为12小时。
8.根据权利要求5所述的一种噻唑衍生物的制备方法，其特征在于光催化反应后的混合物，浓缩后用硅胶柱层析分离出产物，然后用石油醚(b. p. 60-90°C)-乙酸乙酯为淋洗剂做梯度洗脱，得到噻唑衍生物。
9.一种权利要求1-4之一所述噻唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种噻唑衍生物及其制备方法与用途，属于化学合成技术领域。将四卤代邻苯二甲酰亚胺与10倍物质的量的噻唑溶于溶剂中，在通氮条件下用λ>300nm的光照射下反应8-48小时，反应后的混合物分离后即得产物噻唑衍生物。本发明制备的化合物具有较强的抗菌活性，在抗菌药物的制备中具有广泛的应用前景。
文档编号A61K31/427GK102617562SQ20121008591
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月28日 优先权日2012年3月28日
发明者何宁德, 沈永淼, 陶菲菲 申请人:绍兴文理学院