专利名称：一种埃索美拉唑钠多晶型物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，具体说来属于5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-IH-苯并咪唑钠也就是埃索美拉唑钠多晶型物及其制备方法、应用。
背景技术：
5-甲氧基-2-((幻-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-卩比啶基)甲基)亚磺酰基-IH-苯并咪唑钠的通用名为埃索美拉唑钠(Esomeprazole sodium),奥美拉唑钠的左旋异构体,是由瑞典阿斯利康公司研发的全球首个单一异构体质子泵抑制剂(PPI)，可通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。注射用埃索美拉唑钠于2005年3月31日经美国FDA批准，用于治疗短期胃食管反流疾病(GERD)的处方药。其化学结构式如下
权利要求
1.一种埃索美拉唑钠多晶型物，其特征在于该晶体的X射线粉末衍射图，包括以度表示的2 0在4. 4±0. 2,8. 8±0. 2的特征衍射峰。
2.根据权利要求I所述的一种埃索美拉唑钠多晶型物，其特征在于该晶体的X射线粉末衍射图，还包括以度表示的2 0在5. 8±0. 2,15. 0±0. 2,22. 2±0. 2,24. 6±0. 2、27. 1±0. 2和30. 9±0. 2的一个或多个特征衍射峰。
3.根据权利要求I所述的一种埃索美拉唑钠多晶型物，其特征在于所述埃索美拉唑钠多晶型物的含水量为3. 5% 5. 0%。
4.一种如权利要求I中所述的埃索美拉唑钠多晶型物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将埃索美拉唑溶解于2-丁酮溶液中，过滤； (2)滤液在10 30°C下搅拌,滴加氢氧化钠水溶液至上述溶液中，滴加完毕后保持体系在10 30°C的条件下反应5 IOh ; (3)反应液于45 50°C下减压蒸馏去除有机溶剂后，加入析晶溶剂，缓慢冷至20 30°C，搅拌析晶3 4h，再降温至0 10°C使晶体充分析出； (4)过滤收集晶体，40 45°C下真空干燥。
5.根据权利要求4所述的一种埃索美拉唑钠多晶型物的制备方法，其特征在于析晶溶剂为丙酮、2-丁酮、乙醚、异丙醚中的一种。
6.含有权利要求I所述的一种埃索美拉唑钠多晶型物的药学可接受载体的药物组合物。
7.含有权利要求I所述的一种埃索美拉唑钠多晶型物作为质子泵抑制剂用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病的药物用途。
全文摘要
本发明属于药物化学领域，具体说来属于一种埃索美拉唑钠多晶型物及其制备方法和应用。本发明公开了一种埃索美拉唑钠多晶型物稳定性好，溶解度优，制备过程易于工业化，质量重现性良好，产品纯度易于控制。
文档编号A61K31/4439GK102746272SQ20121010380
公开日2012年10月24日 申请日期2012年4月11日 优先权日2012年4月11日
发明者杜有国, 王易, 赵俊, 陈祥峰 申请人:江苏奥赛康药业股份有限公司