专利名称：青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及属于医药技术领域，更具体涉及一种青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒(HCV)药物中的应用。
背景技术：
丙型肝炎病毒(!fepatitis C Virus, HCV)发现于1989年，它是引起输血后非甲非乙型肝炎的主要病原体。目前全球约有I. 7亿人感染HCV。HCV感染呈世界性分布，感染率约有3%，其中每年新增病例300 400万。我国血清流行病学调查资料显示，一般人群HCV阳性率为3. 2%。HCV的主要传播途径包括输血或血制品的传播、静脉吸毒传播、性接触和母婴传播等。HCV感染极易导致慢性化，只有20%左右的HCV感染者可自愈，而大约80%的急性感染者会发展成为慢性感染，其中20%的慢性感染者会在其后的5到10年终发展为肝硬 化，甚至肝癌。HCV除了会影响肝脏之外，还会引起其他组织和器官的病变。例如混合型冷凝球蛋白血症，非何杰金氏淋巴瘤和膜性增生性肾丝球肾炎。现阶段抗-HCV的治疗方法主要局限于聚乙二醇偶联的长效α干扰素(peg-IFN)和病毒唑(Ribavirin)的结合疗法。该疗法对HCV的治愈率只有40% (I型HCV感染者) 80% (2型HCV感染者)，且疗程长，价格昂贵，副作用明显。当然，随着针对HCV研究的不断深入,许多以HCV蛋白为祀点的药物不断涌现。Telaprevir与Boceprevir同属于直接抗病毒药物中蛋白酶抑制剂(PI)，随着这两个直接抗病毒药物Telaprevir以及Boceprevir在2011年的陆续上市，丙型肝炎的标准治疗方案将有重大的改进。但是目前尚无有效疫苗预防HCV感染。因此，HCV感染仍然是目前危害全球人口健康的一个重要公共卫生问题。青蒿素(Artemisinin)是从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜类脂化合物，在此基础上又开发出了多种衍生物如双氰青蒿素(dihydroartemisinin),蒿甲醚(Artemether),青蒿琥酉旨(artesunate)等。青蒿素及其衍生物均有抗疟疾活性，对各种疟疾有效。目前尚无青蒿素及其衍生物在抗丙型肝炎病毒方面的应用。
发明内容
本发明的目的在于弥补现有技术的不足，是在于提供了一种小分子化合物青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用，从而为临床上丙型肝炎的治疗提供一类安全高效毒副作用小的小分子化合物。青蒿素及其衍生物在无毒性范围内能够有效地抑制丙型肝炎病毒的复制，可进一步开发为治疗丙型肝炎病毒感染疾病的药物，具有广泛的应用前景。为了实现上述的目的，本发明采用的技术方案是一种化合物青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用，该类化合物的结构和分子式分别为
权利要求
1.一种青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用。
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述的抗丙型肝炎药物是以青蒿素或其衍生物作为药物活性成分，制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、纳米制剂、注射剂任何一种药学上可接受的剂型。
3.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述的青蒿素的衍生物包括双氰青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯，蒿乙醚在内的青蒿素的衍生物。
全文摘要
本发明公开了一种青蒿素及其衍生物在制备治疗丙型肝炎病毒药物中的应用。选用基本无毒性浓度的药物进行抗病毒实验，通过检测青蒿素及其衍生物双氰青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯等对丙烯肝炎病毒复制的影响，显示了青蒿素及其衍生物这类小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。青蒿素及其衍生物是已经用于临床的抗疟疾药物，说明其对人体的毒副作用小。青蒿素及其衍生物在基本无毒性的条件下，对HCV复制能有约90%的抑制，是一类高效低毒的抗HCV化合物。该类化合物具有开发成抗丙型肝炎病毒药物的广阔前景。
文档编号A61K31/366GK102755316SQ201210243369
公开日2012年10月31日 申请日期2012年7月16日 优先权日2012年7月16日
发明者吴阳, 廖庆姣, 曾晶, 陈绪林 申请人:中国科学院武汉病毒研究所