专利名称：甲磺酸吉米沙星药物组合物的制备方法
技术领域：
本发明属于制药技术领域，具体而言，本发明涉及一种含甲磺酸吉米沙星的药物组合物的制备方法。
背景技术：
甲磺酸吉米沙星(Gemifioxacin mesylate)为7_[3_(氨甲基)_4_(甲氧亚氨基)吡咯烷-I-基]-I-环丙基-6-氟-4-氧代-I，4- 二氢-I，8- 二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐，
其结构式如下
权利要求
1.一种甲磺酸吉米沙星药物组合物的制备方法，其特征在干，所述制备方法包括下述步骤 (1)将甲磺酸吉米沙星置于高速混合制粒机中与药学上可接受的辅料混合，喷入粘合剂进行湿法预制粒； (2)将经步骤(I )得到的预制粒颗粒置于流化床，喷入粘合剂进行流化床制粒，然后干燥并整粒成颗粒； (3)将所述步骤(2)中得到的颗粒与药学上可接受的辅料混合后进行压片和薄膜包衣。
2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤⑴或步骤⑵中的粘合剂选自聚こ烯吡咯烷酮水溶液、羟丙甲基纤维素水溶液和羟丙基纤维素水溶液中的ー种或多种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(I)或步骤(2)中的粘合剂为聚こ烯吡咯烷酮水溶液。
4.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤⑴或步骤⑵中粘合剂的浓度为I 20% (w/w);粘合剂的加入量按重量百分比计算，占甲磺酸吉米沙星药物组合物中的粘合剂总量的I 50%。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤⑴或步骤⑵中粘合剂的浓度为5% (w/w);粘合剂的加入量按重量百分比计算，占甲磺酸吉米沙星药物组合物中的粘合剂总量的50%。
6.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤(I)中药学上可接受的辅料选自乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、微晶纤维素和玉米淀粉中的ー种或多种。
7.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中药学上可接受的辅料为崩 解剂和润滑剤。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素中的ー种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和ニ氧化硅中的ー种或多种。
全文摘要
本发明提供了一种大载药量的甲磺酸吉米沙星药物组合物的制备方法，所述制备方法包括湿法预制粒和流化床制粒的步骤。本发明的制备方法结合了湿法预制粒和流化床制粒，并通过干燥、整粒后，外加适当的崩解剂、润滑剂等将甲磺酸吉米沙星药物组合物压制成片。采用本发明的制备方法得到的甲磺酸吉米沙星片，避免了湿法制粒或流化床制粒过程中物料黏在制粒机壁上，造成由于颗粒不均匀而影响压片的重量差异，以及粘壁后颗粒收率低等不利因素。
文档编号A61K9/28GK102949369SQ20121044281
公开日2013年3月6日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日
发明者马小玲, 李菁 申请人:丽珠医药集团股份有限公司