二氢吡唑、其药物组合物及其治疗生育障碍的用途
【专利摘要】新颖的通式(I)所示的二氢吡唑衍生物，其中L、R、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、Y、m和n具有如权利要求书指明的含义，它们是FSH受体的正变构调节剂，可特别用来治疗生育障碍。
【专利说明】二氢吡唑、其药物组合物及其治疗生育障碍的用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及通式(I)所示的化合物和/或其生理学上可接受的盐，
[0002]
【权利要求】
1.通式(I)所示的化合物，
2.如权利要求1所述的化合物，其中R, L 表示 Ar1。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中 X1jX2jX3jX4表示单键，以及 m 表不O。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中 Ar1表示含有5-8个碳原子的芳香族单环碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基一取代、二取代或三取代=R1和R2。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中 Het1表示含有3-6个碳原子和1-3个N、0和/或S原子的不饱和或者芳香族单环杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、和0A。
6.如权利要求1至3中仟一项所述的化合物，具有以下子结构式(1-A)，
7.如权利要求1至3中任一项或权利要求6所述的化合物，具有以下子结构式(1-B)，
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，选自以下组内，
9.一种药物，所述药物包含如权利要求1至8中任一项所述的至少一种化合物和/或其生理学上可接受的盐。
10.一种药物组合物，所述药物组合物是用于口服给药，包含有效量的作为活性成分的如权利要求1至8中任一项所述的至少一种化合物和/或其生理学上可接受的盐以及药学上耐受的佐剂，任选地所述药物组合物与至少一种其他活性药物成分联用。
11.一种调节FSH受体的方法，其中表达所述FSH受体的系统与至少一种如通式(I)所示的化合物接触，
12.—种制备通式(I)化合物的方法，包括以下步骤:(a)通式(II)化合物
13.通式(I)所示的化合物，
14.一种治疗生育障碍的方法，其中向有需要此种治疗的哺乳动物给予有效量的至少一种如权利要求13所述的化合物和/或其生理学上可接受的盐。
15.一种体外受精的方法，所述方法包括以下步骤: (a)按照权利要求14所述的方法治疗哺乳动物， (b)收集所述哺乳动物的卵子， (c)使所述卵子受精，以及 (d)将所述受精卵在宿主哺乳动物内着床。
【文档编号】A61K31/4155GK103827091SQ201280032620
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2012年6月26日 优先权日:2011年7月1日
【发明者】H·余, T·E·理查德森, R·J·弗格森, L·C·德赛尔姆, A·古托普鲁斯 申请人:默克专利有限公司