LycojaponicuminC在单胺氧化酶抑制剂药物中的应用的制作方法

文档序号:1262721阅读:279来源:国知局
Lycojaponicumin C在单胺氧化酶抑制剂药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了Lycojaponicumin?C在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用,与已有的单胺氧化酶抑制剂相比,其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本发明涉及的Lycojaponicumin?C在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。
【专利说明】Lycojaponicumin C在单胺氧化酶抑制剂药物中的应用
1、【技术领域】
[0001]本发明涉及Lycojaponicumin C在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用。
2、【背景技术】
[0002]自从发现抗结核药异烟肼是一种潜在的MAO抑制剂以来,对MAO抑制剂的研究成为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO抑制剂,因发现这类含有肼结构的MAO抑制剂同时能使P450s失活而导致肝脏毒性;又研究了以tranylcypromine为代表的非肼类的MAO抑制剂,这类可称为第二代。但因为“cheese reaction”引发高血压,限制了其应用。因此,发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。
[0003]本发明涉及的化合物Lycojaponicumin C是一个2012年发表(Wang, X.J.etal.,2012.Lycojaponicumins A-Cj Three Alkaloids with an Unprecedented Skeletonfrom Lycopodium japonicum.0rganic Lettersl4 (10),2614-2617.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,对于本发明涉及的Lycojaponicumin C在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。
3、
【发明内容】

[0004]本发明的目的是提供Lycojaponicumin C化合物的新用途,该化合物对MAO的抑制活性高、选择性好。
[0005]本发明采用的技术方案 是:
[0006]化合物Lycojaponicumin C在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用,所述化合物Lycojaponicumin C 结构如式(I )所示:
[0007]
【权利要求】
1.Lycojaponicumin C在单胺氧化酶抑制剂药物中的应用,所述化合物Lycojaponicumin C 结构如式(I )所示:
【文档编号】A61K31/438GK103463079SQ201310441260
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年9月23日 优先权日:2013年9月23日
【发明者】吴俊华, 王慧 申请人:南京广康协生物医药技术有限公司
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