一种泰地罗新脂质体及其制备方法
【专利摘要】本发明属于兽药制剂【技术领域】，公开一种泰地罗新脂质体及其制备方法。包含下列重量份的组分：磷脂5-10份、胆固醇0.5-2份、泰地罗新1-2份、乳化剂0.5-100份。本发明还提供上述泰地罗新脂质体的制备方法，比如注入法、超声分散法、逆相蒸发法或薄膜分散法。本发明的产品粒径在80～500nm之间，使得泰地罗新具有更佳的光和常温稳定性。而且本发明的脂质体，特别是通过薄膜分散法制备的产品具有较好的包封率；另外，本发明通过将药物泰地罗新包裹进具有特定组分的脂质体中，脂质体与生物膜具有更好的粘附性，药物不易流失，使药物在局部维持较高的浓度，提高泰地罗新的药物浓度及生物利用度，从而有效地增强抗菌效果，并由于药物滞留量的增加而延长了药物的作用时间。
【专利说明】一种泰地罗新脂质体及其制备方法
【技术领域】[0001]本发明属于兽药制剂【技术领域】，具体涉及一种泰地罗新脂质体及其制备方法。
【背景技术】[0002]泰地罗新，英文品名:Tylonolide，CAS号为328898-40-4，分子结构为:
【权利要求】
1.一种泰地罗新脂质体，其特征在于包含下列重量份的组分:磷脂5-10份、胆固醇0.5-2份、泰地罗新1-2份、乳化剂0.5-100份。
2.如权利要求1所述的泰地罗新脂质体，其特征在于:所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、脑磷脂、二棕榈酰卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸中的一种或几种，所述乳化剂为泊洛沙姆或吐温。
3.如权利要求1或2所述的泰地罗新脂质体，其特征在于还包含有各占磷脂与胆固醇总重量0.1-5%的脂溶性抗氧化剂和水溶性抗氧化剂。
4.如权利要求3所述的泰地罗新脂质体，其特征在于:所述脂溶性抗氧化剂为维生素C棕榈酸酯、维生素E中的一种或几种，所述水溶性抗氧化剂为亚硫酸盐。
5.一种制备如权利要求1或2所述的泰地罗新脂质体的方法，其特征在于:采用薄膜分散法，包括如下步骤: 1)将磷脂和胆固醇溶于可挥发有机溶剂中，并在30~50°C下旋转蒸发成膜； 2)将乳化剂溶于pH=6.0~7.3的PBS缓冲液中，再将泰地罗新溶于该缓冲液； 3)将步骤2)所得的溶液加入步骤I)制得的膜中，混合搅拌得泰地罗新脂质体混悬液。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，将占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的脂溶性抗氧化剂与磷脂和胆固醇共溶于可挥发有机溶剂中，以及在步骤3)得到的泰地罗新脂质体混悬液中加入占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的水溶性抗氧化剂。
7.一种制备如权利要求1或2所述的泰地罗新脂质体的方法，其特征在于:采用注入法，包括如下步骤: 1)将磷脂和胆固醇溶于可挥 发有机溶剂中； 2)将乳化剂溶于pH=6.0~7.3的PBS缓冲液中，再将泰地罗新溶于该缓冲液； 3)将步骤I)所得的溶液在搅拌及30~50°C恒温条件下，加入到步骤2)制得的溶液中，完毕后继续搅拌以挥尽有机溶剂，得到泰地罗新脂质体混悬液。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，将占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的脂溶性抗氧化剂与磷脂和胆固醇共溶于可挥发有机溶剂中，以及在步骤3)得到的泰地罗新脂质体混悬液中加入占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的水溶性抗氧化剂。
9.一种制备如权利要求1或2所述的泰地罗新脂质体的方法，其特征在于:采用逆相蒸发法，包括如下步骤: 1)将磷脂和胆固醇溶于可挥发有机溶剂中； 2)将乳化剂溶于pH=6.0~7.3的PBS缓冲液中，再将泰地罗新溶于该缓冲液； 3)将步骤2)所得的溶液加入到步骤I)所得的溶液中，进行超声或使用剪切机使其形成初乳； 4)将步骤3)得到的初乳减压蒸发以除去有机溶剂而得到泰地罗新脂质体混悬液。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，将占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的脂溶性抗氧化剂与磷脂和胆固醇共溶于可挥发有机溶剂中，以及在步骤3)得到的泰地罗新脂质体混悬液中加入占磷脂和胆固醇总重量0.1-5%的水溶性抗氧化剂。
【文档编号】A61P31/04GK103585108SQ201310570929
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2013年11月13日 优先权日:2013年11月13日
【发明者】孙江宏, 管倩, 岳旭龙 申请人:河南牧翔动物药业有限公司