芳杂环二苯并呫吨化合物以及制备方法及应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了芳杂环二苯并呫吨化合物以及制备方法及应用，其结构式为：。其合成方法：利用二苯并[a,kl]呫吨在酸性条件下与亲核试剂发生亲核取代反应制备得到的。芳杂环二苯并呫吨化合物在制备抗癌药物中的应用。芳杂环二苯并呫吨化合物在制备抗肝癌药物中的应用。芳杂环二苯并呫吨化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。芳杂环二苯并呫吨化合物在制备抗骨肉瘤药物中的应用。芳杂环二苯并呫吨化合物在制备抗肺癌药物中的应用。本发明提供了提供一种新的亲核取代反应制备芳杂环二苯并呫吨化合物，反应条件温和，速度快，得到的系列化合物具有较高的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中具有较好的前景。
【专利说明】芳杂环二苯并咕吨化合物以及制备方法及应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及芳杂环二苯并咕吨化合物以及制备方法及应用。
【背景技术】
[0002] 恶性肿瘤的危害已成为全球性的卫生问题，它是一种死亡率仅次于心脑血管疾病 的高危疾病。但对许多实体瘤如肝癌等恶性肿瘤仍缺乏疗效明显的药物，因此，寻找选择性 强、毒副作用小而价格低廉的特效抗癌药物仍是化学界、生物学界、医学界、药物学界的一 个重要课题。
[0003] TanD-M等（TanD-M,LiH-H,WangB,LiuH-B,XuZ-L,Chin. 7； ，2001，19:91)在进行模拟氧化酶的研究中，发现1，1'-联-2-萘酚在铜胺络合物 的催化下，被氧气氧化为1_氧代_13c_烧氧基-1，13c_二氢-二苯并[a,kl]咕吨。体外 药理试验表明，上述结构化合物用作抗肿瘤药物，对肝癌、肺癌等具有明显的抗肿瘤活性， 具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供芳杂环二苯并咕吨化合物以及制备方法及应用。
[0005] 本发明所采取的技术方案是： 芳杂环二苯并咕吨化合物，其结构式如下：
【权利要求】
1. 芳杂环二苯并咕吨化合物，其特征在于：其结构式如下：
其中，X 为 CN、Cl、CH2COCH3、CH(COCH3) COOCH3、CH(COCH3) COOC2H5、CH(COCH3) COOCH(CH3) 2中的一种。
2. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物的合成方法，其特征在于：其是利用 二苯并[a，kl]咕吨在酸性条件下与亲核试剂发生亲核取代反应制备得到的，亲核试剂为 Si (CH3) 3CN、HC1、丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸异丙酯中的一种。
3. 根据权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物的合成方法，其特征在于：亲核取 代反应的时间为5-30min。
4. 根据权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物的合成方法，其特征在于：亲核取 代反应的温度为20-30°C。
5. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物在制备抗癌药物中的应用。
6. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物在制备抗肝癌药物中的应用。
7. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。
8. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物在制备抗骨肉瘤药物中的应用。
9. 权利要求1所述的芳杂环二苯并咕吨化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK104356108SQ201410527535
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年10月9日 优先权日:2014年10月9日
【发明者】王秀珍, 刘云军, 杨慧慧 申请人:广东药学院