抗微生物阳离子聚碳酸酯的制作方法与工艺

文档序号:11992137阅读:来源:国知局
抗微生物阳离子聚碳酸酯的制作方法与工艺

技术特征:
1.式(12)的抗微生物阳离子聚合物:Zc-Pb-C'-Pb-Zc(12),其中C'为使各聚合物链Pb结合的C2-C15二价连接基团,其中C'包含:i)连接到第一聚合物链Pb的第一杂原子,其中所述第一杂原子选自氮、氧、和硫,和ii)连接到第二聚合物链Pb的第二杂原子,其中所述第二杂原子选自氮、氧、和硫,各Zc为独立的选自氢和C1-C15部分的单价末端基团,各聚合物链Pb基本上由阳离子碳酸酯重复单元组成,其中i)所述阳离子聚合物包含总共5-45个阳离子碳酸酯重复单元,ii)所述阳离子碳酸酯重复单元各自包含所述聚合物链的主链部分和连接到所述主链部分的阳离子侧链,和iii)所述阳离子侧链包含季铵基团和/或季基团的带正电荷的杂原子Q',所述阳离子聚合物的全部阳离子碳酸酯重复单元的25摩尔%-100摩尔%具有选自如下的结构,称为第一阳离子碳酸酯重复单元:及其组合,其中X-为带负电荷的离子,和所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的0摩尔%-75摩尔%具有包含6-12个碳的阳离子侧链,称为第二阳离子碳酸酯重复单元。2.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第二阳离子碳酸酯重复单元具有包含6-12个碳的阳离子侧链La-Q'(Ra)u',其中La为包含3个或更多个碳的二价连接基团,Q'为四价的带正电荷的氮或磷,u'具有1-3的值,各Ra为独立的具有1-3的化合价的基团,且各Ra包含1个或更多个碳。3.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第二阳离子碳酸酯重复单元具有包含6-9个碳的阳离子侧链C(=O)O-Lb-Q'(Ra)u',其中Lb为包含至少2个碳的二价连接基团,Q'为四价的带正电荷的氮或磷,u'具有1-3的值,各Ra为独立的具有1-3的化合价的基团,且各Ra包含至少1个碳。4.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第一阳离子碳酸酯重复单元具有如下结构5.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第一阳离子碳酸酯重复单元具有如下结构6.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第一阳离子碳酸酯重复单元具有如下结构7.权利要求1的阳离子聚合物,其中所述第一阳离子碳酸酯重复单元具有如下结构8.式(14)的抗微生物阳离子聚合物:Zc-Pb-C”-Pb-Zc(14),其中C”为使各聚合物链Pb结合的二价连接基团,其中C”包含:i)连接到第一聚合物链Pb的第一杂原子,其中所述第一杂原子选自氮、氧、和硫,ii)连接到第二聚合物链Pb的第二杂原子,其中所述第二杂原子选自氮、氧、和硫,以及iii)共价结合形式的选自类固醇、非类固醇激素、维生素、和药物的化合物,各Zc为独立的选自氢和C1-C15部分的单价末端基团,各聚合物链Pb基本上由阳离子碳酸酯重复单元组成,其中i)所述阳离子聚合物包含总共5-45个阳离子碳酸酯重复单元,ii)所述阳离子碳酸酯重复单元各自包含所述聚合物链的主链部分和连接到所述主链部分的C6-C25阳离子侧链,和iii)所述阳离子侧链包含季铵基团和/或季基团的带正电荷的杂原子Q',所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的25摩尔%-100摩尔%具有选自如下的结构,称为第一阳离子碳酸酯重复单元:及其组合,其中X-为带负电荷的离子,和所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的0摩尔%-75摩尔%具有包含6-9个碳的阳离子侧链基团,称为第二阳离子碳酸酯重复单元。9.权利要求8的阳离子聚合物,其中C”包含胆甾醇基基团:10.权利要求8的阳离子聚合物,其中C”包含共价结合形式的维生素。11.权利要求8的阳离子聚合物,其中所述维生素选自维生素E化合物、维生素D化合物、及其组合。12.式(16)的抗微生物阳离子无规共聚物:Zc-Pc-C'-Pc-Zc(16),其中C'为使各聚合物链Pb结合的C2-C15二价连接基团,其中C'包含:i)连接到第一聚合物链Pb的第一杂原子,其中所述第一杂原子选自氮、氧、和硫,和ii)连接到第二聚合物链Pb的第二杂原子,其中所述第二杂原子选自氮、氧、和硫,各Zc为独立的选自氢和C1-C15部分的单价末端基团,各Pc为基本上由如下组成的聚合物链:I)85摩尔%-99.9摩尔%的阳离子碳酸酯重复单元,和II)0.1摩尔%-15摩尔%的包含称为H'的共价结合形式的类固醇和/或维生素化合物的碳酸酯重复单元,其中i)所述阳离子聚合物具有5-45的重复单元总数量,ii)所述阳离子碳酸酯重复单元各自包含聚合物主链部分和连接到所述聚合物主链部分的C6-C25阳离子侧链部分,和iii)各阳离子侧链部分包含季铵基团和/或季基团的带正电荷的杂原子Q',所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的25摩尔%-100摩尔%具有包含选自如下的结构,称为第一阳离子碳酸酯重复单元:及其组合,其中X-为带负电荷的离子,和所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的0摩尔%-75摩尔%具有包含6-9个碳的阳离子侧链基团,称为第二阳离子碳酸酯重复单元。13.权利要求12的无规共聚物,其中H'为共价结合形式的α-生育酚。14.权利要求12的无规共聚物,其中H'为共价结合形式的麦角钙化醇。15.具有根据式(18)的结构的抗微生物阳离子聚合物:Yc-Pb-C'-Pb-Yd(18),其中C'为使各聚合物链Pb结合的C2-C15二价连接基团,其中C'包含:i)连接到第一聚合物链Pb的第一杂原子,其中所述第一杂原子选自氮、氧、和硫,和ii)连接到第二聚合物链Pb的第二杂原子,其中所述第二杂原子选自氮、氧、和硫,Yc为独立的选自氢、包含共价结合形式的类固醇的基团、和包含共价结合形式的维生素的基团的单价第一末端基团,Yd为独立的选自氢、包含共价结合形式的类固醇的基团、和包含共价结合形式的维生素的基团的单价第二末端基团,各聚合物链Pb基本上由阳离子碳酸酯重复单元组成,其中i)所述阳离子聚合物包含总共5-45个阳离子碳酸酯重复单元,ii)所述阳离子碳酸酯重复单元各自包含所述聚合物链的主链部分和连接到所述主链部分的阳离子侧链,和iii)所述阳离子侧链包含季铵基团和/或季基团的带正电荷的杂原子Q',所述阳离子聚合物的全部阳离子碳酸酯重复单元的25摩尔%-100摩尔%具有选自如下的结构,称为第一阳离子碳酸酯重复单元:及其组合,其中X-为带负电荷的离子,和所述阳离子聚合物的所述阳离子碳酸酯重复单元的0摩尔%-75摩尔%具有包含6-9个碳的阳离子侧链,称为第二阳离子碳酸酯重复单元。16.用于杀灭微生物的含水组合物,其包含权利要求1的阳离子聚合物。17.权利要求16的组合物,其中所述组合物可通过注射给药。18.权利要求16的组合物,其中所述阳离子聚合物的浓度低于所述阳离子聚合物的临界胶束浓度。19.权利要求1的阳离子聚合物在制备用于杀灭微生物的药物中的用途。20.权利要求19的用途,其中所述微生物选自表皮葡萄球菌(S.epidermidis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、白色念珠菌(C.albicans)、耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、鲍曼不动杆菌(A.baumannii)、新型隐球菌(C.neoformans)、克雷白氏肺炎杆菌(K.pneumoniae)、及其组合。21.一种形成权利要求8的阳离子聚合物的方法,包括,通过环状碳酸酯单体的有机催化的开环聚合(ROP)形成聚碳酸酯,其中所述ROP通过选自如下的双亲核性化合物引发:类固醇、维生素、包含共价结合形式的前述类固醇和维生素的化合物、及其组合;任选地将所述聚碳酸酯封端;和用季化剂处理所述聚碳酸酯,从而形成抗微生物阳离子聚合物;和其中所述环状碳酸酯单体具有结构式(15):其中环原子编号为1-6地显示,t为具有0-2的值的正整数,t'为具有0-2的值的正整数,t和t'不能两者都为零,La为包含3个或更多个碳的二价连接基团,E'为能够反应以形成连接到La的阳离子部分(Q'(Ra)u')的基团,其中Q'为四价的带正电荷的氮或磷,u'具有1-3的值,和各Ra为独立的具有1-3的化合价的基团,其中各Ra包含1个或更多个碳,各R'为独立的选自氢和甲基的单价基团,和R”为选自氢、甲基和乙基的单价基团。22.权利要求21的方法,其中所述季化剂选自叔胺、叔膦、及其组合。23.权利要求21的方法,其中所述季化剂为叔膦。24.权利要求21的方法,其中所述引发剂为Chol-MPA:
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