1.一种药物组合物,含有活性成分吉非替尼或其可药用盐或其溶剂合物,和亲水性共聚物,所述亲水性共聚物选自聚乙烯吡咯烷酮共聚物、丙烯酸乙酯共聚物、聚乙烯醇共聚物中至少一种,优选为聚乙烯吡咯烷酮共聚物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述聚乙烯吡咯烷酮共聚物为聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于所述亲水性共聚物的用量为药物组合物重量的0.01%~20%,优选0.1%~15%,更优选0.1~10%。
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物还含有填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述填充剂选自糊精、乳糖、蔗糖、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、磷酸氢钙、微晶纤维素中的至少一种,优选所述填充剂的用量为药物组合物重量的10~80%,更优选为25~50%。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、甲基纤维素、羧基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸盐中的至少一种,优选所述粘合剂的用量为药物组合物重量的0.5~20%。
7.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、淀粉、预胶化淀粉、海藻酸中的至少一种,优选所述崩解剂的用量为药物组合物重量的0.5~20%。
8.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述润湿剂选自聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、硫酸化物或泊洛沙姆中的至少一种,优选所述润湿剂的用量为药物组合物重量的0.1~3%。
9.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸钙、滑石粉、巴西棕榈蜡、硬脂富马酸钠中的至少一种,优选所述润滑剂的用量为药物组合物重量的0.1~5%。
10.根据权利要求1~9任一项所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物含有:
a)吉非替尼或其可药用盐或其溶剂合物,所述活性成分含量为10~74%,优选为30~60%,
b)0.1~10%重量的亲水性共聚物,所述亲水性共聚物优选为聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物,
c)25~50%重量的填充剂,所述填充剂优选自乳糖或微晶纤维素中至少一种,
d)0.5~20%重量的崩解剂,所述崩解剂优选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中至少一种,
e)0.5~20%重量的粘合剂,所述粘合剂优选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羧甲基纤维素中至少一种,
f)0.1~3%重量的润湿剂,所述润湿剂优选为十二烷基硫酸钠,
g)0.1~5%重量的润滑剂,所述润滑剂优选自硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂酸中至少一种。
11.制备权利要求1~10任一项所述药物组合物的方法,包括:1)将吉非替尼或其可药用盐或其溶剂合物与亲水性共聚物、填充剂、崩解剂和任选自粘合剂、润滑剂、润湿剂中至少一种赋形剂相混合,2)将从1)获得的混合物制粒后压片或灌装胶囊、直接压片或直接灌装胶囊。
12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于所述的造粒步骤后还包括包衣步骤,所述包衣剂选自欧巴代II、乙基纤维素或聚乙烯醇,优选为欧巴代II。
13.根据权利要求1-10任一项所述的药物组合物,其特征在于在模拟空腹胃肠液转换的介质条件下,所述药物组合物中吉非替尼累积释放百分比在300分钟大于或等于75%,优选为78%。
14.一种药物组合物,含有活性成分吉非替尼或其可药用盐或其溶剂合物,其特征在于,在模拟空腹胃肠液转换的介质条件下,所述药物组合物中吉非替尼累积释放百分比在300分钟大于或等于75%,优选大于或等于78%。
15.根据权利要求14所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物中吉非替尼累积释放百分比在120分钟大于或等于85%。
16.根据权利要求14或15所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物中吉非替尼累积释放百分比在30分钟大于或等于90%,优选大于或等于92%。
17.根据权利要求14或15所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物还含有亲水性共聚物,所述亲水性共聚物选自聚乙烯吡咯烷酮共聚物、丙烯酸乙酯共聚物、聚乙烯醇共聚物中至少一种,优选为聚乙烯吡咯烷酮共聚物。