专利名称：芳烷基二嗪酮的制作方法
技术领域：
本发明涉及式I所示芳烷基二嗪酮衍生物及其可药用盐
式中B是通过N或C连接、具有1-4个N、O和/或S原子的杂芳环，它可以被卤素、A和/或OA单、双或三取代，还可与苯或吡啶环稠合；Q不存在或是C1-C6亚烷基；X是CH2、S或O；R1和R2相互独立地为氢或A；R3和R4相互独立地为-OH、-OR5、-S-R5、-SO-R5、-SO2-R5、卤素、亚甲二氧基、-NO2、-NH2、-NHR5或-NR5R6；R5和R6相互独立地为A、C3-C7环烷基、C4-C8亚甲基环烷基或C2-C8链烯基；A是可被1-5个F和/或Cl原子取代的C1-C10烷基；以及卤素表示F、Cl、Br或I。
噻二嗪酮例如已公开于DE4134893中。本发明的目的是提供具有有用的性能的新的化合物，特别是可用于制备药物的化合物。
已发现，上述式I所示化合物及它们的盐具有很好的药用性能，同时具有良好的可耐受性。
特别地，它们表现出对磷酸二酯酶的抑制作用，并可用于治疗哮喘病。抗哮喘活性例如可根据T.Olsson，Acta allergologica 26，438-447(1971)的方法测定。
本发明化合物还表现出抑制TNF(肿瘤性坏死因子)形成的活性，因此适于治疗过敏和炎症、自体免疫疾病和移植排斥反应。它们还可用于治疗记忆性疾病。
式I所示化合物可用作治疗人和动物的药物中的药理活性化合物。它们还可用作制备其它药理活性化合物的中间体。
因此，本发明涉及式I所示化合物以及式I所示化合物及其盐的制备方法，其特征在于，使式II所示化合物
式中，R1、R2、R3、R4和X的意义如上所述与式III所示的化合物反应
式中B和Q的意义如上所述，和L是Cl、Br、OH或反应性酯化OH基；或者使式IV所示化合物
式中，R1、R2、R3、R4、Q和X的意义如上所述与式V所示化合物反应L-CO-BV式中B的意义如上所述，和L是Cl、Br、OH或反应性酯化OH基；和/或用酸处理式I所示的碱性化合物，将其转化成盐。
在本文中，除非另外指明，基团R1、R2、R3、R4、B、Q和X具有在式I、II、III、IV和V中所述的意义。
A优选为烷基，特别是被1-5个氟和/或氯原子取代的烷基。
在上述式子中，烷基优选是直链C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9或C10烷基，优选C1、C2、C3、C4或C5烷基，特别是甲基、乙基、三氟甲基、五氟乙基或丙基，以及异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，也可以是正戊基、新戊基或异戊基。
环烷基优选具有3-7个碳原子，并优选是环丙基或环丁基，以及环戊基或环己基，也可以是环庚基。
亚甲基环烷基优选具有4-8个碳原子，并优选是亚甲基环丙基或亚甲基环丁基，以及亚甲基环戊基或亚甲基环己基，也可以是亚甲基环庚基。
链烯基优选是乙烯基、1-或2-丙烯基、1-丁烯基、异丁烯基、仲丁烯基，以及1-戊烯基、异戊烯基或1-己烯基。
亚烷基优选是直链的，并优选是亚甲基或亚乙基以及亚丙基或亚丁基。
对于R1和R2，其中一个优选为H、而另一个优选为丙基或丁基、但特别优选为乙基或甲基。此外，R1和R2还都优选为氢原子。
卤素优选为F、Cl或Br，但也可以是I。
基团R3和R4可相同或不同，位于苯环的3或4位。例如，它们相互独立地为羟基、-S-CH3、-SO-CH3、-SO2CH3、F、Cl、Br或I，或者一起形成亚甲二氧基。但是，优选它们都是甲氧基、乙氧基、丙氧基、环戊氧基，或者一氟、二氟或三氟甲氧基，1-氟-、2-氟-、1，2-二氟-、2，2-二氟-、1，2，2-三氟-或2，2，2-三氟乙氧基。
基团B优选为2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，1-、2-或3-吡咯基，1-、2-、4-或5-咪唑基。1-、3-、4-或5-吡唑基，2-、4-或5-噁唑基，3-、4-或5-异噁唑基，2-、4-或5-噻唑基，3-、4-或5-异噻唑基，2-、3-或4-吡啶基，2-、4-、5-或6-嘧啶基，以及优选的1，2，3-三唑-1-、-4-或-5-基，1，2，4-三唑-1-、-3-或-5-基，1-或5-四唑基，1，2，3-噁二唑-4-或-5-基，1，2，4-噁二唑-3-或-5-基，1，3，4-噻二唑-2-或-5-基，1，2，4-噻二唑-3-或-5-基，1，2，3-噻二唑-4-或-5-基，3-或4-哒嗪基，吡嗪基，2-、3-、4-、5-、6-或7-苯并呋喃基，2-、3-、4-、5-、6-或7-苯并噻吩基，1-、2-、3-、4-5-、6-或7-吲哚基，1-、2-、4-或5-苯并咪唑基，1-、3-、4-、5-、6-或7-苯并吡唑基，2-、4-、5-、6-或7-苯并噁唑基，3-、4-、5-、6-或7-苯并异噁唑基，2-、4-、5-、6-或7-苯并噻唑基、2-、4-、5-、6-或7-苯并异噻唑基，4-、5-，6-或7-苯并2，1，3-噁二唑基，2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑基，1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-异喹啉基，3-、4-、5-、6-、7-或8-肉啉基，2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基。
在本发明中，所有的出现几次的取代基可以是相同的或不同的，即它们是相互独立的。
因此，本发明特别涉及式I中的上述基团中的至少一个具有上述优选意义的式I所示化合物。一些优选的化合物可由下式Ia至If表示，它们对应于式I，其中未详细描述的基团具有前述式I中所述的含义在Ia中R1是H，
R2是H或A，R3是OA，以及X是S；在Ib中R1是H，R2是甲基或乙基，R3或R4相互独立地为OA，以及X是S；在Ic中R1是H，R2是甲基或乙基，R3是OA，R4是一、二或三氟取代的C1-C6烷基，以及X是S；在Id中R1是H，R2是甲基或乙基，R3和R4相互独立地为OR5，以及B是吡啶基；在Ie中R1和R2是H，R3和R4相互独立地为OA，B是吡啶基，以及X是S或CH2。
式I所示化合物以及制备它们的原料可在已知且适宜反应条件下由已知方法制备，如文献〔例如，Houben-Weyl，Methoden der organischenChemie(有机化学方法)，Georg-Thieme-Verlag，Stuttgart；特别是DE 19502699.3〕中所述方法。在这种情况下，可采用虽未详细描述但本质上已知的变异方法。
在式II和IV中，R1、R2、R3和R4具有前述含义，特别是前述优选含义。
在式III和IV中，Q优选为亚甲基或亚乙基，还优选为亚丙基或亚丁基。
式III和V中的B具有前述优选含义，而L是Cl、Br、OH或反应性酯化OH基。
如果L是反应性酯化OH基，优选是C1-C6烷磺酰氧基(优选甲磺酰氧基)或C6-C10芳磺酰氧基(优选苯或对甲苯磺酰氧基以及2-萘磺酰氧基)。
如果需要，起始化合物也可以就地制备，不必将它们与反应混合物分离，而直接进行下一步反应来制备式I所示化合物。另一方面，也可以分步进行反应。
式I所示化合物优选由式II化合物与式III化合物反应制备。
式II和III所示起始化合物在某些情况下是已知化合物。如果不是已知的，它们可由已知方法制备。
式II所示的哒嗪酮例如公开于Eur.J.Med.Chem.-Chim.Therapeut.9，644-650(1977)中。
式II所示的噻二嗪酮及其制备方法例如公开于德国专利申请P4134893中。
式II所示的6-乙基-1，3，4-噁二嗪-2-酮例如可如下制备以3，4-二甲氧基苯基·丙基酮为原料，通过溴化形成α-溴代-3，4-二甲氧基苯基·丙基酮，在甲醇中借助于甲酸钾用OH基取代Br，随后与甲氧羰基肼反应得到相应的腙衍生物，并在甲苯中借助于碳酸钾环化。
具体地说，式II化合物与式III化合物的反应可在有或没有惰性溶剂存在下进行，反应温度为约-20℃至约150℃，优选20℃-100℃。
适宜的惰性溶剂例如是烃，如己烷、石油醚、苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，如三氯乙烯、1，2-二氯乙烷、四氯化碳、氯仿或二氯甲烷；醇，如甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇或叔丁醇；醚，如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃(THF)或二噁烷；二醇醚，如乙二醇单甲醚或单乙醚、乙二醇二甲醚；酮，如丙酮或丁酮；酰胺，如乙酰胺、二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺(DMF)；腈，如乙腈；亚砜，如二甲基亚砜(DMSO)；二硫化碳；羧酸，如甲酸或乙酸；硝基化合物，如硝基甲烷或硝基苯；酯，如乙酸乙酯；或者上述溶剂的混合物。式I所示化合物还可由式IV化合物与式V化合物反应制备。式IV和V所示起始化合物通常是已知化合物。如果它们不是已知的，它们可由已知方法制备。特别是式IV化合物，它们公开于DE 19502699和DE 19514568中。
在式V中，基团-CO-L是活化的羧酸，优选为酰卤。
至于反应时间、温度和溶剂，式IV化合物与式V化合物的反应在与上述式II化合物与式III化合物反应相同的反应条件下进行。
使用酸可将式I所示碱转化成其酸加合盐，例如使该碱与等当量的酸在惰性溶剂(如乙醇)中反应，随后蒸馏浓缩。适用的酸特别是那些可形成可药用盐的酸。因此，可使用的酸包括无机盐，如硫酸，硝酸，氢卤酸如氢氯酸或氢溴酸，含磷如正磷酸，氨基磺酸；以及有机酸，特别是脂肪、脂环、芳脂、芳香或杂环单或多元羧酸、磺酸或硫酸，例如甲酸、乙酸、丙酸、新戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、丁二酸、庚二酸、富马酸、马来酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、葡糖酸、抗坏血酸、烟酸、异烟酸、甲烷或乙烷磺酸、乙烷二磺酸、2-羟基乙烷磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘单和双磺酸、十二烷基硫酸。与不可药用的酸形成的盐、例如苦味酸盐可用于分离和/或提纯式I所示化合物。
另一方面，如果需要，可使用碱(如钠或钾的氢氧化物或碳酸盐)将式I所示游离碱从它们的盐中释放出来。
式I所示化合物可含有1或多个不对称中心。在这种情况下，它们通常以外消旋的形式存在。可用已知方法将得到的外消旋物物理或化学拆分成它们的对映体。优选通过与旋光性拆分试剂反应由外消旋混合物制成非对映体。
当然，采用前述方法，用旋光性起始化合物可得到旋光性式I所示化合物。式I包括所有立体异构体及它们的混合物，例如外消旋体。
本发明还涉及式I所示化合物和/或其可药用盐用于制备药剂、特别是用非化学方法制备药剂的用途。在此，它们可与至少一种固体、液体和/或半液体赋形剂或助剂一起制成适宜的药剂形式，并且，如适宜还可加入一种或多种其它活性化合物。
本发明还涉及用作磷酸二酯酶IV抑制剂的式I化合物和其可药用盐的药物。
本发明还涉及含有至少一种式I所示化合物和/或其可药用盐的药剂。
这些药剂可用作治疗人或动物的药物。适宜的赋形剂是适于肠内施药(如口服)或肠道外施药或局部施药、并且不与本发明化合物反应的有机物或无机物，例如水，植物油，苯甲醇类，烷二醇，聚乙二醇类，甘油三醋酸酯，明胶，碳水化合物如乳糖或淀粉，硬脂酸镁，滑石和矿脂。片剂、丸剂、糖衣片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、浆剂、流汁剂或液滴剂特别适用于口服，栓剂适用于直肠施药，溶液(优选油状或水溶液)以及悬浮液、乳液或植入物用于肠道外施药，膏剂、乳剂或粉剂用于局部施药。本发明化合物还可以被冻干，并且将得到的冻干物例如用于制备注射制剂。上述制剂可以被灭菌和/或含有助剂，例如滑移剂(glidants)、防腐剂、稳定剂和/或湿润剂、乳化剂、调节渗透压的盐、缓冲剂、着色剂、调味剂和/或一种或多种其它活性化合物(如一或多种维他命)。
式I所示化合物及其可药用盐可用于治疗其中cAMP(环状腺苷-磷酸)的量升高从而抑制或防治感染和肌肉放松的疾病。本发明化合物特别可用于治疗过敏、哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、牛皮癣和其它皮肤病以及自体免疫疾病。
在本文中，所有温度均为摄氏温度℃。在下列实施例中，“常规方式处理”是指如需要加入水，并根据最终产物的组成将该混合物的PH调节(如需要)至2-10，用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，分出有机相，用硫酸钠干燥并蒸馏，残余物用硅胶色谱和/或重结晶提纯。
质谱(MS)EI(电子冲击离子化)M+FAB(快速原子撞击)(M＋H)+实施例1将4.70克6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(“A”)在150ml THF中的悬浮液用2.24克叔丁醇钾处理，并将该混合物搅拌30分钟。加入7.32克4-烟酰氨基苯甲基氯，随后将该混合物在室温下搅拌10小时。除去溶剂，残余物用常规方式处理。得到2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮。
类似地，由“A”与4-异烟酰氨基苯甲基氯反应，得到2-(4-异酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮。
实施例2将3.4克2-(4-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(m.p.184℃)和0.75毫升吡啶在100毫升二氯甲烷中的溶液用1.4克烟酰氯处理，随后搅拌1小时。除去溶剂，混合物用常规方式处理。重结晶后，得到2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮。
类似地，通过使下列“胺衍生物”2-(3-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.140℃2-(2-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.49℃2-(2-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.109℃2-(4-氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.105℃3-(3-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.112℃3-(2-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.132℃3-(3-氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮，m.p.132℃3-(3-氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮与烟酰氯反应，得到下列化合物2-(3-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(2-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-烟酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-烟酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与异烟酰氯反应，得到下列化合物2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-异烟酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-异烟酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与吡啶甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡啶甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与呋喃-2-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(3-(呋喃-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(呋喃-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与吡咯-2-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡咯-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡咯-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与噻吩-2-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基) -2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.186℃3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噻吩-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噻吩-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与吡嗪-2-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.197℃2-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基- 2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.202℃3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-吡嗪甲酰氨基苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-吡嗪甲酰氨基苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与6-氯哒嗪-3-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(6-氯哒嗪-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与咪唑-4-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-＝三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(3-(咪唑-4-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(咪唑-4-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使上述“胺衍生物”与2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(2，4-二甲基噻唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与异噁唑-5-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.217℃2-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮，m.p.196℃3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与噁唑-5-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(噁唑-5-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与嘧啶-2-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮
2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮
3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(嘧啶-2-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使前述“胺衍生物”与吡唑-3-甲酰氯反应，得到下列化合物2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-甲磺酰基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(4-亚甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮2-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮
3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(2-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-氟甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-二氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-三氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-氟甲氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-甲氧基-4-乙氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-甲磺酰基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(4-亚甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(3-(吡唑-3-甲酰氨基)苯甲基)-5-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮3-(4-(吡唑-3-甲酰氨基)苯乙基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮类似地，使2-(3-氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮与烟酰氯反应，得到2-(3-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.204℃；使2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮与异烟酰氯反应，得到2-(4-异烟酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(盐酸盐，m.p.252℃)，与吡嗪-2-甲酰氯反应得到2-(4-毗嗪甲酰氨基苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(m.p.202℃)，与异噁唑-5-甲酰氯反应得到2-(4-(异噁唑-5-甲酰氨基)苯甲基)-6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(mp.192℃)；使2-(4-氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮与烟酰氯反应，得到2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮，m.p.205℃；使2-(4-氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮与烟酰氯反应，得到2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮(盐酸盐，m.p，212℃)。
下列实施例涉及药物制剂实施例A注射瓶将100g式I所示活性化合物和5g磷酸氢二钠在3升二次蒸馏水中的溶液用2N盐酸调至PH为6.5，无菌过滤，装入注射瓶中，在无菌条件下冻干并无菌密封。每一注射瓶含有5mg活性化合物。
实施例B栓剂将20g式I所示活性化合物与100g大豆卵磷脂和1400g可可黄油熔合，将其倒入模具中并使其冷却。每一栓剂含有20mg活性化合物。
实施例C溶液制备1g式I所示活性化合物、9.38g NaH2PO4·2H2O、28.48gNa2HPO4·12H2O和0.1g洁尔灭在940ml二次蒸馏水中的溶液。将该混合物的PH调至6.8，补至1升并辐射灭菌。该溶液可用作滴眼液。
实施例D膏剂将500mg式I所示活性化合物与99.5g矿脂在无菌条件下混合。
实施例E片剂将1kg式I所示活性化合物、4kg乳糖、1.2kg土豆淀粉、0.2kg滑石和0.1kg硬脂酸镁的混合物按常规方式压制成片剂，使每一药片含有10mg活性化合物。
实施例F糖衣片剂类似于实施例E压制片剂，然后按常规方式用蔗糖、土豆淀粉、滑石、黄蓍糖和色料涂布。
实施例G胶囊按常规方法将2kg式I所示活性化合物装入硬明胶胶囊中，使每一胶囊含有20mg活性化合物。
实施例H安瓿将1kg式I所示活性化合物在60升二次蒸馏水中的溶液无菌过滤，装入安瓿中，在无菌条件下冻干并无菌密封。每一安瓿含有10mg活性化合物。
实施例I吸入性喷雾制剂将14g式I所示活性化合物溶于10升等渗NaCl溶液中，将该溶液装入可商购的喷雾制剂容器(泵机制)中。该溶液可喷入嘴和鼻中。喷一次(约0.1ml)相当于约0.14mg的剂量。
权利要求
1.式I所示化合物及其可药用盐
式中B是通过N或C连接、具有1-4个N、O和/或S原子的杂芳环，它可以是未取代的或被卤素、A和/或OA单、双或三取代，还可与苯或吡啶环稠合；Q不存在或是C1-C6亚烷基；X是CH2、S或O；R1和R2相互独立地为氢或A；R3和R4相互独立地为-OH、-OR5、-S-R5、-SO-R5、-SO2-R5、卤素、亚甲二氧基、-NO2、-NH2、-NHR5或-NR5R6；R5和R6相互独立地为A、C3-C7环烷基、C4-C8亚甲基环烷基或C2-C8链烯基；A是可被1-5个F和/或Cl原子取代的C1-C10烷基；以及卤素表示F、Cl、Br或I。
2.权利要求1的式I化合物的对映体。
3.(a)3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(b)3-(4-吡啶甲酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(c)3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(d)3-(4-异烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(e)3-(4-烟酰氨基苯甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯基)-6-乙基-3，6-二氢-1，3，4-噁二嗪-2-酮；(f)2-(4-烟酰氨基苯甲基)-6-(3，4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2，3，4，5-四氢哒嗪-3-酮。
4.权利要求1的式I所示化合物及其盐的制备方法，其特征在于使II所示化合物
式中R1、R2、R3、R4和X具有前述含义与式III所示的化合物反应
式中B和Q的意义如上所述，和L是Cl、Br、OH或反应性酯化OH基；或者使式IV所示化合物
式中，R1、R2、R3、R4、Q和X的意义如上所述与式V所示化合物反应L-CO-B V式中B的意义如上所述，和L是Cl、Br、OH或反应性酯化OH基；和/或用酸处理式I所示的碱性化合物，将其转化成盐。
5.药物制剂的制备方法，其特征在于，将权利要求1的式I所示化合物和/或其可药用盐与至少一种固体、液体或半液体赋形剂或助剂一起制成适宜剂量形式。
6.药物制剂，其特征在于，它含有至少一种权利要求1的式I所示化合物和/或其可药用盐。
7.用于治疗哮喘、过敏和炎症、自体免疫疾病和移植排斥反应的权利要求1的式I化合物及其可药用盐。
8.用作磷酸二酯酶IV抑制剂的权利要求1的式I化合物及其可药用盐的药物。
9.权利要求1的式I化合物和/或其可药用盐用于制备药物的用途。
10.权利要求1的式I化合物和/或其可药用盐用于治病的用途。
全文摘要
式I所示芳烷基二嗪酮衍生物及其可药用盐，式中R
文档编号A61K31/4965GK1157287SQ96112589
公开日1997年8月20日 申请日期1996年9月12日 优先权日1995年9月14日
发明者R·乔纳斯, M·伍夫, N·贝伊岭 申请人:默克专利股份有限公司