（3:1:1)显色方法：香草 醛-硫酸显色。
[0025]
【附图说明】： 图1白芨丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物的TLC色谱图 图2白芨溶剂提取物的TLC色谱图 图3白芨溶剂提取物的TLC色谱图
【具体实施方式】 以下实施例表示本发明的实用性，本发明不受此限制。
[0026]
[0027] 实施例1 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL甲醇超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离， 上样后的硅胶柱（2. 0cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20,体 积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比） 洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗脱的 洗脱液经回收有机溶剂，真空干燥，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制活性 为IC5(I=82. 0yg/mL。
[0028] 实施例2 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL乙醇超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离， 上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20,体 积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比） 洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗脱的 洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制活性 为IC5(I=86. 0yg/mL。
[0029] 实施例3 : 取维吾尔药白发20g，经100mL石油醚超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分 离，上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20， 体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积 比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗 脱的洗脱液经回收有机溶剂，旋蒸干燥法，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑 制活性为IC5Q=76.0yg/mL。
[0030] 实施例4: 取维吾尔药白芨20g，经100mL丙酮超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离， 上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20,体 积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比） 洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗脱的 洗脱液经回收有机溶剂，鼓风干燥，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制活性 为IC5(I=83. 0yg/mL。
[0031] 实施例5: 取维吾尔药白芨20g，经100mL氯仿超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离， 上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20,体 积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比） 洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗脱的 洗脱液经回收有机溶剂，离心干燥，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制活性 为IC5(I=73. 0yg/mL。
[0032] 实施例6 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL乙酸乙酯超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分 离，上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:20， 体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积 比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比）洗 脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制 活性为IC5(I=64. 0yg/mL。
[0033] 实施例7 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL甲醇水混合溶剂（甲醇：水=1 :1)超声提取15min，提 取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂 (石油醚-丙酮，100:20,体积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油 醚-丙酮，100:25，体积比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙 酮，100:25,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试， 其丁酰胆碱酯酶抑制活性为IC5(I=85. 0yg/mL。
[0034] 实施例8 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL乙醇水混合溶剂（乙醇：水=1 :1)超声提取15min，提 取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混合溶剂 (石油醚-丙酮，100:20,体积比)洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油 醚-丙酮，100:25，体积比）洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙 酮，100:25,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。经测试， 其丁酰胆碱酯酶抑制活性为IC5(I=51. 0yg/mL。
[0035] 实施例9 : 取维吾尔药白芨20g，经100mL乙醇-水混合溶剂（乙醇：水=90:10)超声提取15min，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱（2cm内径小柱)，先用石油醚-丙酮混 合溶剂(石油醚-丙酮，100:20,体积比）洗脱，洗脱15倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶 剂(石油醚-丙酮，100:25,体积比)洗脱，洗脱25倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油 醚-丙酮，100:25,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，冷冻干燥，即为该活性提取物。 经测试，其丁酰胆碱酯酶抑制活性为IC5(I=75. 0yg/mL。
[0036] 实施例10:固体分散体 称取白芨提取物和载体聚乙烯吡咯烷酮（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的质量比分别放入 烧杯中，加入适量的无水乙醇和Vc，用磁力搅拌器搅拌至白芨活性提取物和载体完全溶解， 充分混合均匀后转入旋蒸仪中除去有机溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得白芨活性提取物 PVP包合物。
[0037] 实施例11 :环糊精包合物 将0-环糊精与1~5倍水研匀，加白芨活性提取物（水难溶性的应先溶于少量有 机溶剂中）继续充分研磨至成糊状物，低温干燥即得环糊精包合物。
[0038] 实施例12 :分散片 1.白芨有效提取物分散体的制备，精密称取白芨活性提取物、Vc，加入处方量的十二烷 基硫酸钠，用适量的浓度为70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均匀后，在70°C 的温度下蒸干，粉碎，过100目筛； 将第一步中的白芨活性提取物淀粉分散体与处方量的交联聚维酮，预胶化淀粉，用适 量的浓度为70%乙醇做湿润剂，边加入边搅拌，制成湿颗粒过14目筛，室温下放置15min 后，60°C烘箱烘干45min，16目筛整粒，加入处方量的滑石粉和微分硅胶，混合均匀后，压 片即得。
【主权项】
1. 一种白芨提取物，其特征为白芨经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上 样后的硅胶柱，先用体积比为100:10的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，继用体积比为100:100 的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，用100:100的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液经回收 有机溶剂，干燥，即为该提取物。2. 如权利要求1所述白芨提取物，其特征为，其中，提取溶剂可以为甲醇、石油醚、水、 丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂或乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95%乙醇。3. 如权利要求1所述白芨提取物，其特征为白芨经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅 胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:10,体积比)洗 脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱，用石油醚-丙酮混 合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取 物。4. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药白芨提取物，其特征为，用于洗脱的 石油醚-丙酮混合溶剂洗脱体积为2-50倍柱体积。5. 如权利要求1所述提取物的制备方法，其特征为：白芨经溶剂超声提取，提取液浓缩 后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:10,体 积比)洗脱2-50倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比)洗 脱2-50倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:100,体积比）洗脱的洗脱 液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；以上条件最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石 油醚-丙酮，100:10,体积比）洗脱25倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙 酮，100:100,体积比）洗脱20倍柱体积。6. -种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的白芨提取物和药 学上可接受的载体。7. -种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的白芨提取物或权利 要求6所述的药物组合物。8. 权利要求1-5任何一项所述的白芨提取物或权利要求6所述的组合物或权利要求7 所述的药物制剂在制备丁酰胆碱酯酶抑制活性药物中的应用。9. 如权利要求8所述的应用，其特征为，所述的丁酰胆碱酯酶活性，可用于治疗阿尔茨 海默病（AD)等方面的医药用途。10. 如权利要求1-5任何一项所述的白芨提取物，其特征在于，用TLC法检测，其色谱条 件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（3:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。
【专利摘要】本发明属医药技术领域，具体涉及一种白芨丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在治疗阿尔茨海默病(AD)等方面的医药用途。所述的提取物通过如下方法获得：先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:10，体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:100，体积比）洗脱，用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:100，体积比）洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该丁酰胆碱酯酶抑制活性提取物。
【IPC分类】A61K36/898, G01N30/90, A61P25/28
【公开号】CN104906370
【申请号】CN201510058738
【发明人】热娜·卡斯木, 王金辉, 黄健, 李国玉, 吴文熙, 胡君萍, 马庆东, 张珂
【申请人】新疆医科大学
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年2月4日