一种抗脑衰老的植物提取物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药提取物领域，具体涉及一种抗脑衰老的植物提取物及含有该提取 物的药物制剂，该提取物可以用于抗脑衰老。
【背景技术】
[0002] 药材毛稔为野牡丹科野牡丹属植物毛稔的叶或全株，又名豺狗舌、红爆狼牙（《常 用中草药手册》）、豺牙郎（《广西本草选编》）、红芯猪稔（《惠阳中草药》）。
[0003] 原植物毛稔（学名：MelastomasanguineumSims)又名甜娘、开口率，为野牡丹科 (Melastomataceae)直立灌木，叶对生，卵状披针形至披针形，长10 - 14厘米，宽2. 5 - 5厘 米，顶端长渐尖，基部圆形或钝，有纵脉5,腹面无毛而光亮，但于表面伏生短粗毛；花极大， 1 一 3朵生于叶鞘，直径可达7 - 8厘米，紫红色；萼管长1 一 1. 5厘米，披长而硬的刚毛， 花由基部广展，裂片5 - 7,三角形至三角状披针形，远较萼管为短，有相等大钻形的附属裂 片；花瓣5 - 7片，阔匙形，长3 - 5厘米；果杯形，顶部比基部宽，长1. 2 - 1. 6厘米，披红 色长而硬的粗毛。分布于我国南部，印度，马来西亚等地。毛稔花朵大而艳丽，是较好的庭 院盆栽植物，成熟的果实香甜可口，可以生吃，亦可用来泡酒。根叶有收敛止血，消食止痢等 药用价值。
[0004] 原植物毛稔为大灌木，高1. 5-3米；茎、小枝、叶柄、花梗及花萼均被平展的长粗 毛，毛基部膨大。叶片坚纸质，卵状披针形至披针形，顶端长渐尖或渐尖，基部钝或圆形，长 8-15(-22)厘米，宽2.5-5(-8)厘米，全缘，基出脉5,两面被隐藏于表皮下的糙伏毛，通常 仅毛尖端露出，叶面基出脉下凹，侧脉不明显，背面基出脉隆起，侧脉微隆起，均被基部膨大 的疏糙伏毛；叶柄长1. 5-2. 5 (-4)厘米。伞房花序，顶生，常仅有花1朵，有时3 (-5)朵；苞 片戟形，膜质，顶端渐尖，背面被短糙伏毛，以脊上为密，具缘毛；花梗长约5毫米，花萼管长 1-2厘米，直径1-2厘米，有时毛外反，裂片5 (-7)，三角形至三角状披针形，长约1. 2厘米， 宽4毫米，较萼管略短，脊上被糙伏毛，裂片间具线形或线状披针形小裂片，通常较裂片略 短，花瓣粉红色或紫红色，5 (-7)枚，广倒卵形，上部略偏斜，顶端微凹，长3-5厘米，宽2-2. 2 厘米；雄蕊长者药隔基部伸延，末端2裂，花药长1. 3厘米，花丝较伸长的药隔略短，短者药 隔不伸延，花药长9毫米，基部具2小瘤；子房半下位，密被刚毛。果杯状球形，胎座肉质，为 宿存萼所包；宿存萼密被红色长硬毛，长1. 5-2. 2厘米，直径1. 5-2厘米。花果期几乎全年， 通常在8-10月。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种毛稔提取物，其制备方法和液相分析方法，含有该提 取物的药物制剂及利用该提取物制备治疗抗脑衰老的药物的用途。
[0006] 本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：
[0007] -种毛稔提取物，该提取物由以下方法制备：
[0008] (a)以重量计，每100份药材包含干燥的毛稔80~90份和大黄10~20份，混合粉 碎，用60 %乙醇溶液热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液；(b)将 步骤（a)所得乙醇提取浓缩液用水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取， 减压浓缩，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；（c)正丁醇萃取物用 水溶解，过滤，用大孔树脂富集活性成分，先用8 %乙醇冲洗12个柱体积除去大极性成分， 再用70%乙醇洗脱10个柱体积，收集70%洗脱液，减压浓缩即得。
[0009] 进一步地，步骤（C)中所述大孔树脂为AB-8型大孔树脂。
[0010] 为了能够通过建立HPLC指纹图谱的方法控制不同批次制备的提取物的批间差 异，所述提取物的液相分析方法为：
[0011] 色谱柱：Agilent Zorbax SB-C18 柱（4. 6mmX 250mm，5 y m);
[0012] 流动相：A为乙腈，B为0. 4%磷酸溶液；
[0013] 梯度洗脱程序：0? 01 ~5min，A 10%- 15% ;5 ~15min，A 15%-48% ;15 ~ 25min，A48% - 78% ;25 ~40min，A 78%- 10% ;
[0014] 流动相流速：1. OmL ? min S
[0015] 检测波长：260nm ;柱温：30°C ;进样量：10 y L。
[0016] 药物制剂，含有治疗有效量的所述提取物和药学上可接受的载体。
[0017] 所述的提取物在制备治疗抗脑衰老的药物中的应用。
[0018] 所述的药物制剂在制备治疗抗脑衰老的药物中的应用。
[0019] 本发明提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物制剂的形式使用。
[0020] 所述药物制剂含有治疗有效量的本发明毛稔提取物，其余为药物学上可接受的、 对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。
[0021] 所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料 以及药物制品辅剂。将本发明的药物制剂以单位体重服用量的形式使用。本发明提取物可 通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控 释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的 水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。
[0022] 本发明的优点：本发明通过对干燥的毛稔进行提取、除杂、富集处理，能得到具有 抗脑衰老功能的提取物；本发明提供的液相分析方法可以用于建立该提取物的指纹图谱， 用于控制不同批次制备的提取物的批间差异。
【附图说明】
[0023] 图1为毛稔提取物HPLC液相图谱。
【具体实施方式】
[0024] 下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范 围。尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对 本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。
[0025] 实施例1 :提取物制备（毛稔85份，大黄15份）
[0026] 药材来源：毛稔和大黄干燥根茎购自安徽亳州中药材市场。
[0027] 主要试剂：食品级乙醇购自上海凌峰化学试剂有限公司；医药级AB-8大孔树脂购 自天津波鸿树脂有限公司；乙腈为HPLC级，购于TEDIA ;85 %磷酸为HPLC级，购于TEDIA ; 色谱用纯净水为哇哈哈纯净水。
[0028] 制备方法：将8. 5kg干燥的毛稔和1. 5kg的大黄干燥根茎混合粉碎，用60 %乙醇 溶液热回流提取（25LX3次），合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液（2L);将所 得乙醇提取浓缩液用水稀释至3L，依次用石油醚（3LX3次）、乙酸乙酯（3LX3次）和水饱 和的正丁醇（3LX3次）萃取，减压浓缩，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇 萃取物212g ; (c)正丁醇萃取物用1. 5L水溶解，医用脱脂棉过滤，用AB-8大孔树脂（2kg， 柱体积1. 5L)富集活性成分，先用8 %乙醇冲洗12个柱体积（18L)除去大极性成分，再用 70%乙醇洗脱10个柱体积（15L)，收集70%洗脱液，减压浓缩，即得毛稔提取物约120g。
[0029] 实施例2 :提取物制备（毛稔80份，大黄20份）
[0030] 制备方法：将8kg干燥的毛稔和2kg的大黄干燥根茎混合粉碎，用60 %乙醇溶液 热回流提取（25LX3次），合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液（2L);将所得乙 醇提取浓缩液用水稀释至3L，依次用石油醚（3LX3次）、乙酸乙酯（3LX3次）和水饱和的 正丁醇（3LX3次）萃取，减压浓缩，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取 物212g ; (c)正丁醇萃取物用1. 5L水溶解，医用脱脂棉过滤，用AB-8大孔树脂（2kg，柱体 积1. 5L)富集活性成分，先用8%乙醇冲洗12个柱体积（18L)除去大极性成分，再用70% 乙醇洗脱10个柱体积（15L)，收集70 %洗脱液，减压浓缩，即得毛稔提取物约120g。
[0031] 实施例3 :提取物制备（毛稔90份，大黄10份）
[0032] 制备方法：将9kg干燥的毛稔和1kg的大黄干燥根茎混合粉碎，用60 %乙醇溶液 热回流提取（25LX3次），合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液（2L);将所得乙 醇提取浓缩液用水稀释至3L，依次用石油醚（3LX3次）、乙酸乙酯（3LX3次）和水饱和的 正丁醇（3LX3次）萃取，减压浓缩，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取 物212g ; (c)正丁醇萃取物用1. 5L水溶解，医用脱脂棉过滤，用AB-8大孔树脂（2kg，柱体 积1. 5L)富集活性成分，先用8%乙醇冲洗12个柱体积（18L)除去大极性成分，再用70% 乙醇洗脱10个柱体积（15L)，收集70 %洗脱液，减压浓缩，即得毛稔提取物约120g。
[0033] 实施例4 :提取物制备（毛稔75份，大黄25份）
[0034] 制备方法：将7. 5kg干燥的毛稔和2. 5kg的大黄干燥根茎混合粉碎，用60 %乙醇 溶液热回流提取（25LX3次），合并提取液，浓缩至无醇味得到乙醇提取浓缩液（2L);将所 得乙醇提取浓缩液用水稀释至3L，依次用石油醚（3LX3次）、乙酸乙酯