9.0 %，其第
1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(?!16.8磷酸缓冲液)分别为13.1%、20.3%、25.2%、29.2%、33.1%、37.9% 和 40.2%。
[0039]实施例2
[0040]将400g氢化棕榈油，100g氢化大豆油，2.5g浓缩磷脂(PC、P1、PE的含量比例为1.8:
0.9:1.9)加热熔融，骤然降温至41，保持241!后备用，将140(^ L-精氨酸粉碎后，置于流化床中采用顶喷工艺进行包衣。流化床进风温度73°C，风量20m3/h，雾化压力0.3MPa，流速20ml/min，操作时间120min，获得缓释产SB，其L-精氨氨酸含量为72.2%,其表面活性成分含量为11.5 %，其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(pH6.8磷酸缓冲液)分别为25.5 %、45.9%、60.8%、72.1%、77.2%、80.7% 和 87.4%。
[0041 ] 实施例3
[0042]将300g氢化棕榈油，200g氢化玉米油，25g大豆磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2.5:1.1:2.0)加热熔融，将1400gi3-丙氨酸，置于流化床中采用顶喷工艺进行包衣。流化床进风温度55°C，风量40m3/h，雾化压力0.2MPa，流速12ml/min，操作时间120min，获得缓释产品C，其丙氨酸含量为73.2%，其表面活性成分含量为14.5%，其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(ρΗ6.8 磷酸缓冲液)分别为 33.2%、55.1%、64.8%、70.1%、75.9%、80.7% 和 84.7%。
[0043]实施例4
[0044]将420g氢化棕榈油，80g氢化葵花油，10g葵花磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2:1.1:1.2)加热熔融，骤然降温至3°C，保持24h后备用，将1400gi3-丙氨酸粉碎后，置于流化床中采用底喷工艺进行包衣。流化床进风温度73°C，风量20m3/h，雾化压力0.2MPa，流速10ml/min，操作时间120min，获得缓释产品D，其β-丙氨酸含量为71.9%，其表面活性成分含量为16.2%，其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(ρΗ6.8磷酸缓冲液)分别为42.7%、59.9%、65.1%、72.2%、76.3%、88.0% 和 90.6%。
[0045]实施例5
[0046]将450g氢化棕榈油，50g氢化棉籽油，50g粉末大豆磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2.1:1:2.1)加热熔融，骤然降温至51，保持241!后备用，将82(^0-丙氨酸置于流化床中采用顶喷工艺进行包衣。流化床进风温度58°C，风量19m3/h，雾化压力0.3MPa，流速20ml/min，操作时间120min，获得缓释产品E，其β_丙氨酸含量为61.2%,其表面活性成分含量为13.8%，其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(ρΗ6.8磷酸缓冲液)分别为27.2%、42.9%、59.2%、70.1%、73.9%、78.2% 和 84.6%。
[0047]实施例6
[0048]将450g氢化棕榈油，50g氢化葵花油，30g大豆磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2.0:l:2.1)加热熔融，骤然降温至4°C，保持24h后备用，将900gi3-丙氨酸置于流化床中采用顶喷工艺进行包衣。流化床进风温度56°C，风量17m3/h，雾化压力0.2MPa，流速15ml/min，操作时间
1lOmin，获得缓释产品F，其β_丙氨酸含量为63.2%,其表面活性成分含量为14.6 %，其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(？册.8磷酸缓冲液)分别为28.7%、44.9%、57.5%、69.3%、73.5%、77.8% 和 83.9%。
[0049]实施例7
[0050]将325g氢化棕榈油，175g氢化花生油，75g粉末大豆磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2.2:1.1:1.5)加热熔融，骤然降温至5°C，保持24h后备用，将1350g粉碎的L-精氨酸置于流化床中采用底喷工艺进行包衣。流化床进风温度45°C，风量50m3/h，雾化压力0.1MPa，流速3ml/min，操作时间120min，获得缓释产品G，其L-精氨酸含量为70.8%,其表面活性成分含量为20.0 %，其1、2和3小时的释放度(pH6.8磷酸缓冲液)分别为40.2 %、70.5 %和100 %。[0051 ] 实施例8
[0052]将325g氢化棕榈油，100g氢化玉米油，75g氢化棉籽油，20g失水山梨醇月桂酸酯加热熔融，骤然降温至5°C，保持24h后备用，将1350g维生素B3置于流化床中采用底喷工艺进行包衣。流化床进风温度55°C，风量38m3/h，雾化压力0.3MPa，流速20ml/min，操作时间120min，获得缓释产品H，其维生素B3含量为69.9%,其表面活性成分含量为9.8%,其第1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(？册.8磷酸缓冲液)分别为13.9%、21.8%、30.5%、34.9%、37.8%、40.2% 和 43.7%。
[0053]实施例9
[0054]将500g氢化玉米油，5g葵花粉末磷脂(PC、P1、PE的含量比例为2.2:1:2.0)加热熔融，骤然降温至5°C，保持24h后备用，将1400g维生素B3置于上述溶液中搅拌至形成稳定均相溶液，并将混合物通过雾化器喷雾到温度为10摄氏度的冷空气中形成珠粒状的微囊，风量260m3/h，雾化压力0.2MPa，流速10ml/min，珠粒在冷空气中滞留沸腾，操作时间20min至粉末自由流动，获得缓释产品I，其抗坏血酸的含量72.5%,其表面活性成分含量为17.5%,其第 1、2、3、4、5、6、8小时的释放度(ρΗ6.8 缓冲液)分别为30.2%、40.9%、49.1%、55.3%、59.3%、62.5% 和 68.6%。
【主权项】
1.优化释放的缓释微囊，由芯材、壁材和助剂为原料制备，其特征在于，所述的壁材选自氢化植物油;所述的助剂包括磷脂;壁材和助剂的混合物作为释放材料。2.权利要求1所述的缓释微囊，其特征在于，所述的磷脂的质量为壁材质量的0.5?.10%。3.权利要求1所述的缓释微囊，其特征在于，所述的磷脂中，磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺的质量比为1.8?2.5:0.9?1.1:1.2?2.0。4.权利要求1所述的缓释微囊，其特征在于，所述的壁材是氢化棕榈油或其与其它氢化植物油组成的混合物。5.权利要求4所述的缓释微囊，其特征在于，所述的混合物中氢化棕榈油的质量百分含量不低于60%。6.权利要求1所述的缓释微囊，其特征在于，所述的芯材选自氨基酸或维生素。7.权利要求6所述的缓释微囊，其特征在于，所述的芯材选自β-丙氨酸、α-丙氨酸、精氨酸、左旋肉碱、维生素C和维生素Β族。8.权利要求7所述的缓释微囊，其特征在于，所述的芯材是丙氨酸。9.权利要求1所述的缓释微囊，通过下述方法制备: (1)热融壁材，热融温度下搅拌加入助剂，均匀混合;然后将所得混合物骤降温度至0?.5°C，保持至少24小时； (2)热融步骤(1)所得的混合物，以其为释放材料制备缓释微囊。10.权利要求9所述的缓释微囊，通过下述方法制备: (1)热融壁材，热融温度下搅拌加入助剂，均匀混合;然后将混合物骤降温度至0?5°C，保持至少24小时； (2)热融步骤(1)所得的混合物，以其为释放材料制备缓释微囊； (3)将芯材粉碎至100?120目，并以下述步骤之一制备缓释微囊: a.将粉碎后的芯材均匀分散在热融的释放材料中，雾化，冷却； b.将粉碎的芯材采用顶喷工艺流化床包衣，所述顶喷工艺参数包括:进风温度45?73°C，风量20?50m3/h，使芯材处于良好的流化状态，雾化压力0.1?0.3MPa，流速3?20ml/min； C.将粉碎的芯材采用底喷工艺流化床包衣，所述底喷工艺为:进风温度45?73°C，风量.20?50m3/h，调节导流管下端与分布板间距，使芯材处于良好的流化状态，雾化压力0.1?.0.3MPa，流速 7 ?25ml/min。
【专利摘要】本发明提供一种优化释放的缓释微囊，由芯材、壁材和助剂为原料制备，其特征在于，所述的壁材选自氢化植物油；所述的助剂包括磷脂；壁材和助剂的混合物作为释放材料。本发明的上述缓释微囊具有优良的缓释效果，提高了芯材的溶出率，从而促进芯材的释放，并优化释放动力学，形成持续不断释放的效果。此外，特殊助剂的添加也增加产品的润湿性及水分散性。因此，使用本发明的缓释微囊技术能够很好的解决氨基酸或维生素等芯材应用时由原料带来的不良性质，如不稳定、易吸潮、气味差等，所得基础缓释制剂可应用于食品、功能食品、膳食补充剂及饮料中。
【IPC分类】A61K31/455, A61K31/198, A61K9/52, A61K47/24, A61K47/44
【公开号】CN105434402
【申请号】CN201511018988
【发明人】吴文忠, 陈剑彬, 李倩, 高盼, 李向成
【申请人】大连医诺生物有限公司
【公开日】2016年3月30日
【申请日】2015年12月30日