具有抗炎作用的组合物及其制备方法和用图
【专利摘要】本发明涉及一种具有抗炎作用的组合物及其制备方法和用途，属于天然产物技术领域。该组合物的活性成分由以下重量百分比的原料制备而成：40％?60％的毛樱桃干品，60％?40％的蛹虫草干品。将毛樱桃和蛹虫草按照上述比例配合，二者产生了协同的效果，具有非常好的抗炎作用，并且，该组合物以药食同源的天然中药作为原料制备得到，具有副作用小，安全性高的优点。
【专利说明】
具有抗炎作用的组合物及其制备方法和用途
技术领域
[0001] 本发明涉及天然产物技术领域，特别是涉及一种具有抗炎作用的组合物及其制备 方法和用途。
【背景技术】
[0002] 炎症是一种十分常见而又重要的基本病理过程，指的是具有血管系统的活体组织 对损伤因子所发生的防御反应，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功 能障碍。既可以是感染引起的感染性炎症，也可以不是由于感染引起的非感染性炎症。
[0003] 炎症过程中，一方面损伤因子直接或间接造成组织和细胞的破坏，另一方面通过 炎症充血和渗出反应，以稀释、杀伤和包围损伤因子。同时通过实质和间质细胞的再生使受 损的组织得以修复和愈合。因此可以说炎症是损伤和抗损伤的统一过程。
[0004]通常来说，炎症是机体的一种抗病反应，是对机体有利的，例如炎性充血，能使表 面组织得到较多的氧、营养物质和守卫物质;表面组织代谢和抗击力增加;渗出液能稀释毒 素，其中所含的抗体能打扫带病菌并中和毒素;渗出的纤维蛋白元凝结而成假膜，设立成一 道遮蔽，能掩埋病原菌向深部蔓延;渗出物中的中性白细胞和巨噬细胞能吞噬带菌，还能吞 噬打消坏死崩解的细胞碎肩；炎区的浆细胞和淋巴细胞能产生抗体中和毒素;组织增生能 治理炎区所造成缺损。
[0005] 但是，我们要辩证的来分析炎症。炎症反应中的某些利于因素，在一定条件下，可 以向着各自相反的方向转化而成对机体有害的因素。例如，渗出液过多则时常造成有关器 官的机能掩藏，如胸腔积液可压制肺，显现喘气难处;心包积液攀扯心脏搏动，同样炎症晚 期的结缔组织增生及硬化虽然有益于组装治理，但又时常成立粘连或实质性器官的硬变， 严重地攀扯该器官的性能。
[0006] 因此，在临床实践中，往往需要进行抗炎处理，常规的抗炎药物有地塞米松等，但 是，长期使用地塞米松等激素类西药，会引发大量副作用，如医源性库欣综合征面容和体 态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺 血性坏死、骨质疏松及骨折、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激、胰腺炎、消化性溃 疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿 病加重等。
【发明内容】
[0007] 基于此，有必要针对上述问题，提供一种具有抗炎作用的组合物，该组合物由天然 产物制备得到，具有副作用小和疗效显著的优点。
[0008] -种具有抗炎作用的组合物，所述组合物的活性成分由以下重量百分比的原料制 备而成：
[0009] 毛樱桃干品40 %-60 %
[0010] 蛹虫草干品60%_40%。
[0011 ] 上述组合物中，毛樱桃（学名：Cerasus tomentosa(Thunb. )Wall)，为蔷薇科，樱 属，矮生樱属植物，具有抗炎、镇痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹虫草属于草肉座菌目，麦角菌 科，虫草属，具有镇静催眠、提高机体免疫力、抗肿瘤、防止衰老、保护心肺组织等的作用，将 毛樱桃和蛹虫草按照上述比例配合，二者产生了协同的效果，具有非常好的抗炎作用，并 且，该组合物以药食同源的天然产物作为原料制备得到，具有副作用小，安全性高的优点。
[0012] 本发明还公开了一种上述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0013] 提取:按预定量称取原料，加入体积百分含量为80 % -100 %的乙醇水溶液，回流提 取，将提取液浓缩为浸膏；
[0014] 萃取:取上述浸膏，分散至水中，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层萃取液， 回收溶剂，干燥，即得。
[0015] 上述制备方法，通过提取和萃取的方式，将组合物原料中的有效成分富集，并通过 减少了与活性成分相关性较小的杂质成分，能够降低组合物可能对机体产生的副作用。
[0016] 在其中一个实施例中，所述萃取步骤中，先用石油醚萃取，弃去石油醚层萃取液， 再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯层萃取液中的溶剂，干燥，即得。本发明人经研究证实，先 以石油醚除去部分杂质，再以乙酸乙酯萃取，具有较好的活性成分富集的效果。
[0017] 在其中一个实施例中，所述萃取步骤中，按照母液与石油醚体积比为1:3-5的量加 入石油醚，进行萃取，萃取2-4次，随后按照母液与乙酸乙酯体积比为1:3-5的量加入乙酸乙 酯，进行萃取，萃取2 -4次。
[0018] 在其中一个实施例中，所述提取步骤中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的 量加入体积百分含量为90 % -100 %的乙醇水溶液，回流提取1-3小时，重复提取2-4次，合并 提取液，将提取液浓缩为浸膏。
[0019] 在其中一个实施例中，所述萃取步骤中，按照每克原料lml水的量，将所述提取步 骤得到的浸膏分散至水中。
[0020] 本法明还公开了一种具有抗炎作用的制剂，包括作为活性成分的上述的组合物， 以及药学上可接受的载体。
[0021] 本法明还公开了上述的组合物在制备用于抗炎的制剂中的应用。
[0022] 在其中一个实施例中，所述制剂为药物制剂或保健品制剂。
[0023]在其中一个实施例中，所述药物制剂为口服液、硬胶囊、软胶囊、片剂、丸剂、滴丸 剂、颗粒剂、散剂、蜜膏剂或露剂;所述保健品制剂为袋泡茶或酒剂。
[0024] 上述剂型均可采用常规辅料和制剂工艺制备得到。
[0025] 与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
[0026] 本发明的一种具有抗炎作用的组合物，将毛樱桃和蛹虫草配合，其中，毛樱桃具有 抗炎、镇痛、抗癌、抗氧化的作用，蛹虫草具有镇静催眠、提高机体免疫力、抗肿瘤、防止衰 老、保护心肺组织等的作用，二者按照一定的比例配合，产生了协同的效果，具有非常好的 抗炎作用，能显著降低小鼠耳肿胀(P〈〇.05)。
[0027] 并且，该组合物以药食同源的天然中药作为原料制备得到，具有副作用小，安全性 尚的优点。
【具体实施方式】
[0028]为了便于理解本发明，下面将对本发明进行更全面的描述。附图中给出了本发明 的较佳实施例。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施 例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。
[0029]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的 技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具 体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。
[0030] 实施例1
[0031] -种具有抗炎作用的组合物，通过以下方法制备得到：
[0032] 一、准备原料。
[0033]将毛樱桃全果放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷却至室温。取烘干的毛樱桃放 入粉碎器里粉碎，成细粒状，即得毛樱桃干品。
[0034]将蛹虫草放入60°C烘箱，烘24~48h后取出，冷却至室温。取烘干的蛹虫草放入粉 碎器里粉碎，成细粒状，即得蛹虫草干品。
[0035]二、提取。
[0036] 分别取100g毛樱桃干品和100g蛹虫草干品，置于2000ml圆底烧瓶中，按照每克原 料加入8m 1乙醇水溶液的量（即料液比为1: 8 )，加入体积百分含量为9 5 %的乙醇水溶液 1600ml，回流提取2h，重复三次，过滤，合并提取液，减压浓缩成浸膏。
[0037] 三、萃取。
[0038] 取上述浸膏，分散到200ml水中，得母液，分别用800ml石油醚(母液与石油醚体积 比为1:4 )，800ml乙酸乙酯(母液与乙酸乙酯体积比为1:4)萃取三次(每次用量为800ml )，萃 取液及剩余水层分别减压浓缩后，放入烘箱(40-50°C)烘干，得到三种混合物，分别为石油 醚层提取物，乙酸乙酯层提取物A和水层提取物。
[0039] 对比例1
[0040] -种组合物，按照实施例1的方法，由毛樱桃和山药制备得到，与实施例1相比，仅 是将蛹虫草替换为山药，其余操作步骤和方法均同实施例1，得到乙酸乙酯层提取物B。
[0041 ] 对比例2
[0042] -种组合物，按照实施例1的方法，由毛樱桃制备得到，与实施例1相比，仅是将原 料由毛樱桃和蛹虫草的干品混合物替换为毛樱桃一种原料，其余操作步骤和方法均同实施 例1，得到乙酸乙酯层提取物C。
[0043] 对比例3
[0044] -种组合物，按照实施例1的方法，由蛹虫草制备得到，与实施例1相比，仅是将原 料由毛樱桃和蛹虫草的干品混合物替换为蛹虫草一种原料，其余操作步骤和方法均同实施 例1，得到乙酸乙酯层提取物D。
[0045] 实验例
[0046] 将上述实施例和对比例制备得到的提取物进行抗炎实验，具体方法如下：
[0047] 一、方法。
[0048] 1、给药。
[0049] 取体重为18_22g的小鼠，随机分组，分为阳性组(给予地塞米松），阴性组（给予生 理盐水），水层提取物组，乙酸乙酯层提取物A组，石油醚层提取物组，乙酸乙酯层提取物B 组，乙酸乙酯层提取物C组，乙酸乙酯层提取物D组，每组10只小鼠。
[0050]分别按照10mg/20g的剂量皮下注射给药5天。
[0051 ] 2、抗炎试验。
[0052] (1)、配制巴豆油。
[0053] 巴豆油处方:2%巴豆油，20%无水乙醇，78%乙醚(体积比）配制。
[0054] (2)、方法。
[0055]小鼠给药第5天，给药后lh，将巴豆油涂抹于小鼠的左耳，剂量为20μ1/只，右耳作 为参比。4h后，处死小鼠，剪取小鼠左右耳朵，用电动打孔器分别在左右耳相同部位打孔，取 下相同面积的耳组织，称重，计算肿胀度。
[0056] ⑶结果。
[0057]按照下述公式计算肿胀度：
[0058]
[0059]具体结果如下表所示：
[0060]表1.小鼠耳肿胀结果 [0061]
[0062] 注:上述肿胀度为肿胀度平均值土标准差(SD)。
[0063] *表示与阴性组相比，具有统计学上的差异，p〈0.05。
[0064] 从上述结果中可以看出，阴性对照组的耳肿胀度为91.88±24.81%，说明巴豆油 确实能够造成小鼠耳廓炎症反应，造模成功；阳性对照组为20.85± 10.10%，与阴性组相 比，阳性药能够对巴豆油导致的小鼠耳廓炎症反应产生抑制作用。
[0065] 肿胀度结果中，水层提取物组为83.96 ± 39.50%，乙酸乙酯层提取物A组为42.36 ±20.18%，石油醚层提取物组为78.93 ±21.82 %，乙酸乙酯层提取物B组为66.93 土 21.52%，乙酸乙酯层提取物C组为69.16 ±23.1%，乙酸乙酯层提取物D组为72.36 土 17.08%，说明与阴性组相比，上述提取物均有抑制巴豆油导致的小鼠耳廓炎症反应的效 果，但是，其中乙酸乙酯层提取物A具有最佳的抑制效果。
[0066] 并且，经统计学分析，阳性对照组(地塞米松)和乙酸乙酯层提取物A组均能显著降 低小鼠耳肿胀度(P〈〇.05)。
[0067]以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合，为使描述简洁，未对上述实 施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述，然而，只要这些技术特征的组合不存 在矛盾，都应当认为是本说明书记载的范围。
[0068]以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并 不能因此而理解为对发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来 说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护 范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。
【主权项】
1. 一种具有抗炎作用的组合物，其特征在于，所述组合物的活性成分由以下重量百分 比的原料制备而成： 毛樱桃干品40 %-60 % 蛹虫草干品60 %-40 %。2. 根据权利要求1所述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： 提取:按预定量称取原料，加入体积百分含量为80%-100%的乙醇水溶液，回流提取， 将提取液浓缩为浸膏； 萃取：取上述浸膏，分散至水中，得母液，以乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯层萃取液，回收 溶剂，干燥，即得。3. 根据权利要求2所述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述萃取步 骤中，先用石油醚萃取，弃去石油醚层萃取液，再以乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯层萃取液 中的溶剂，干燥，即得。4. 根据权利要求3所述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述萃取步 骤中，按照母液与石油醚体积比为1:3-5的量加入石油醚，进行萃取，萃取2-4次，随后按照 母液与乙酸乙酯体积比为1:3-5的量加入乙酸乙酯，进行萃取，萃取2-4次。5. 根据权利要求2所述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述提取步 骤中，按照每克原料加入6-10ml乙醇水溶液的量加入体积百分含量为90%-100%的乙醇水 溶液，回流提取1-3小时，重复提取2-4次，合并提取液，将提取液浓缩为浸膏。6. 根据权利要求1所述的具有抗炎作用的组合物的制备方法，其特征在于，所述萃取步 骤中，按照每克原料lml水的量，将所述提取步骤得到的浸膏分散至水中。7. -种具有抗炎作用的制剂，其特征在于，包括作为活性成分的权利要求1所述的组合 物，以及药学上可接受的载体。8. 权利要求1所述的组合物在制备用于抗炎的制剂中的应用。9. 根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述制剂为药物制剂或保健品制剂。10. 根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述药物制剂为口服液、硬胶囊、软胶囊、 片剂、丸剂、滴丸剂、颗粒剂、散剂、蜜膏剂或露剂;所述保健品制剂为袋泡茶或酒剂。
【文档编号】A61P29/00GK106038749SQ201610590675
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年7月25日 公开号201610590675.5, CN 106038749 A, CN 106038749A, CN 201610590675, CN-A-106038749, CN106038749 A, CN106038749A, CN201610590675, CN201610590675.5
【发明人】张成义, 王曼力, 陈曦, 师继超
【申请人】北华大学