专利名称：制备孟鲁司特中间体的方法
制备孟鲁司特中间体的方法
背景技术：
本发明涉及一种制备化合物[S-(E)]-2-[3-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基] 苯基]3-羟丙基]苯甲酸甲酯的方法，该化合物可以用式(1)表示。
权利要求
1.一种方法，其包括在式(9)的钌催化剂或其二聚体的存在下
2.根据权利要求1的方法，其中所述氢源是甲酸。
3.根据权利要求2的方法，其中所述甲酸以甲酸和三乙胺的组合存在。
4.根据权利要求1-3的方法，其中所述钌催化剂是式(10)、(11)、(12)或(13)的络合物
5.根据权利要求1-4的方法，其中所述反应在20至60°C，尤其是30至50°C范围内的 温度下进行。
6.根据权利要求1-5的方法，其中进行所述反应短于12小时，尤其是短于8小时。
7.根据权利要求1-6任一项的方法，其中所述式(1)的化合物以至少95%，尤其是至少97%的对映异构体纯度产生。
8.根据权利要求1-7任一项的方法，其进一步包括将所述式(1)的化合物转化成孟鲁 司特或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1中所限定的式(9)的钌催化剂或其二聚体，特别是式(10)、(11)、(12) 和/或(1 的络合物的用途，用于制备孟鲁司特或其中间体和/或其药学上可接受的盐。
全文摘要
本发明涉及制备式(1)的孟鲁司特中间体的方法，该方法通过如下步骤实现在式(9)的钌催化剂或其二聚体的存在下，使式(2)的化合物与氢源反应，其中n表示1至3的数字，以形成式(1)的化合物。
文档编号C07D215/18GK102046602SQ200980118963
公开日2011年5月4日 申请日期2009年4月23日 优先权日2008年4月25日
发明者H·T·维嫩特, L·泰斯 申请人:斯索恩有限公司