专利名称：具有治疗效果的新咪唑并吡啶化合物的制作方法
具有治疗效果的新咪唑并吡啶化合物 本申请是分案申请，其母案是申请日为2004年6月23日、申请号为 200480017578. 2、发明名称为“具有治疗效果的新咪唑并吡啶化合物II”的申请。本发明涉及一种新的化合物及其治疗上可接受的盐，其可抑制受外源性或内源性 刺激的胃酸分泌，从而可用于预防或治疗胃肠道炎性疾病。进一步的，本发明涉及本发明化合物的在治疗中的用途、制备所述新化合物的方 法、含有本发明化合物或其治疗上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，还涉及本发明 化合物在制备用于上述治疗用途的药物中的用途。可用于消化性溃疡治疗的取代的咪唑并[l，2_a]吡啶是本领域公知化合物，例 如，可见于EP-B-0033094和US 4，450, 164(舍林公司)；还可见于EP-B-0204285和US 4，725，601 (藤泽药品工业株式会社)；还可见于W099/55706和W099/55705 (阿斯特拉曾 尼卡)；还可见于W003/018582(阿斯特拉曾尼卡)；还可见于由J. J. Kaminski等人在医学 化学杂志(Journal of Medical Chemistry) (vol. 28,876-892,1985 ；vol. 30, 2031-2046, 1987 ；vol.30，2047-2051，1987 ；vol. 32，1686-1700，1989 ；and vol.34，533-541，1991)上 的出版文章。胃酸泵(H+、K+_ATPase)的药理学综述可参见Sachs等人(1995) Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 35 :277_305o我们发现，一种可用于消化道溃疡治疗的取代的咪唑并[l，2_a]吡啶具有很多优 点，例如起效快、效价高和/或持续时间久、溶解度高、溶出度高。发明详述令人惊奇地，我们发现式I化合物是非常有效的胃肠道H+，K+-ATPase抑制剂，从而 可抑制胃酸分泌。因此，一方面，本发明涉及式I化合物或其药学可接受的盐。
权利要求
式I化合物或其药学可接受的盐。FSA00000235321100011.tif
2.权利要求1的化合物，其为8-[(2，6_二甲基苄基)氨基]-N-[(2S)-2-羟丙基]-2， 3-二甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-羧酰胺甲磺酸盐。
3.权利要求1或2的化合物的制备方法，包括步骤a)在含水酸或碱存在的条件下，在标准条件下，将式II化合物
4.用于治疗的权利要求1或2的化合物。
5.含有与药学可接受的稀释剂或载体相结合的，作为活性物质的权利要求1或2的化 合物的药物制剂。
6.权利要求1或2的化合物在制备用于治疗或抑制与胃酸相关的疾病，胃肠道炎性疾 病、症状性GERD、腐蚀性食管炎、消化性溃疡病、胃灼热、返流、酸返流疾病或恶心的药物中 的用途。
7.一种治疗和/或预防人类或非人类哺乳动物中与胃酸相关的疾病，胃肠道炎性疾 病，胃灼热，症状性GERD、腐蚀性食管炎、消化性溃疡病、胃灼热、返流、酸返流疾病或恶心的 方法，包括向有此需要的人类或非人类哺乳动物给予有效量的权利要求1或2的化合物。
8.式III化合物
全文摘要
本发明涉及式I的咪唑并吡啶衍生物，其可外源性或内源性的抑制受到刺激的胃酸分泌，由此，其可用于预防或治疗与胃酸相关的疾病或胃肠道炎性疾病。
文档编号C07DGK101941968SQ20101025686
公开日2011年1月12日 申请日期2004年6月23日 优先权日2003年6月26日
发明者P·诺尔德贝里 申请人:阿斯特拉曾尼卡有限公司