专利名称：Hiv复制抑制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的化合物、组合物及方法。具体地，本发明提供新的HIV复制抑制剂，含有该化合物的药物组合物，及在HIV感染的治疗上使用这些化合物的方法。获得性免疫缺陷综合症(AIDQ由人类免疫缺陷病毒(HIV)(特别是HIV-I菌种) 所致。关于HIV感染的大部分目前批准的疗法靶向病毒逆转录酶与蛋白酶，且其它批准的药物靶向病毒整合酶与病毒gp41蛋白，以抑制病毒进入。在逆转录酶抑制剂与蛋白酶抑制剂种类中，HIV对现有药物的抗药性是个问题。因此，发现与开发新的抗逆转录病毒化合物是至关重要的。V.P.Mamaev 与 E.N.Lyubimova(Siberian Chemistry Journal (Izvestiya Sibirskogo Otdeleniya Akademii Nauk SSSR，Seriya Khimicheskikh Nauk 的番羽译)
(1969)111:77-9)描述了下式化合物
权利要求
1.式(I)化合物或其盐
2.如权利要求1的化合物，其中R1为(C1J烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het或Het-(CV6) 烷基_，其中Het与Het-(Cp6)烷基-的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至3个各自独立地选自0、N及S的杂原子，或8-或9-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其具有1或2个N杂原子，且其中所述(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het及Het-(C^6)烷基-各自任选被1至3 个取代基取代，该取代基各自独立地选自R"、^f素、-CN、-NO2, -OR11、-N(R12)R11, _C( = 0) R"、-C( = 0) 0Rn,-C( = 0) N(R12)R11,-N(R12) -C( = 0) R11 及 _N(R12)_C( = 0) OR11 ；其中R11与R12于各情况下各自独立地选自H、(C1^6)烷基、(C1^6)卤代烷基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基-(C^6)烷基_、Het及Het-(C1^6)烷基-，其中Het与 Het-(CV6)烷基-的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有 1或2个各自独立地选自0与N的杂原子，且其中所述(C1J烷基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基-(CV6)烷基_、芳基-(C1^6)烷基-、Het及Het- (C1^6)烷基-各自任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(U烷基、卤素、-CN、-0H、-O(Ch)烷基及-Ν(((^6)烷基)2 0
3.如权利要求1或2的化合物，其中R1为(C1J烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het或 Het-(C1^6)烷基_，其中Het与Het-(C1^6)烷基-的Het部分各自独立地选自
4.如权利要求1的化合物，其中R2为芳基或Het；其中各芳基与Het任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R"、-C ( = 0)R"、_C( = 0)0R"、_C( = 0)N(R12)R"、-C ( = 0) N (R12)-SO2R11,-N (R12)-C ( == 0)-((^)烷基-N (R12) R11、-N (R12)-C ( = 0)0R"、-N(R12)-C( = 0) N (R12) R11、-N (R12)-SAR"、-SRi1I-SOR1^-SO2R11 及-SO2N(R12)R11 ；或其中各芳基与Het被(C1J烷基或Het取代，其中各(C1J烷基与Het被1至 3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2, -OR11、-N(R12) R11、-(Nd)烷基)2R")+、-C( = 0)R"、-C( = 0)0R"、_C( = 0)-N(R12)R11, _C( = 0) N (R12)-SO2R11,-N (R12)-C ( == 0)-((^)烷基-N (R12) R11、-N (R12)-C ( = 0)0R"、-N(R12)-C( = 0) N (R12) R11、-N (R12)-SAR"、-SRi1I-SOR1^-SO2R11 及-SO2N(R12)R11 ；Rn于各情况下独立地选自H、(C1^6)烷基、(CV6)卤代烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7) 环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基-((V6)烷基_、Het及Het-(C1J烷基_，其中所述(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(Ch)烷基_、芳基、芳基-((V6)烷基_、Het及Het-(Cp6)烷基_各自任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(C卜6)烷基、卤素、氧代、-^-而2、-0!1、-0((卜6)烷基、-NH2、-NH (C卜6)烷基、-N((Cp6)烷基)2、-C( = 0)-(CV6)烷基、-C00H、-COO(C1^6)烷基、_C( = 0)NH2、_C(= 0) NH (CV6)烷基、_C( = 0) N ((C1J 烷基)y-SUde)烷基、-SO (C1J 烷基、-SO2 (C1J 烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1^6)烷基、-SO2N(((V6)烷基)2、-NHC( = 0)-(0^)烷基、-N((C1J 烷基)C( = 0)-(C1J 烷基、-NHSO2-(C1J 烷基及-N((C1J 烷基)SO2-(CV6)烷基；且R12于各情况下独立地选自R11、-OH、-O(Cp6)烷基、-NH2、-NH(Ch)烷基及-Ν((υ烷基)2 ；其中Het为4-至7-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至4个各自独立地选自0、Ν 及S的杂原子，或7-至14-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其在可能的情况下具有1至5个各自独立地选自0、N及S的杂原子；其中各N杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至氧原子，形成N-氧化物基团，且其中各S杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至一或两个氧原子，形成基团SO或 SO2;其条件是，当R1为H，A\A2、A3及A4各自为CR3，其中R3为H，X为0，且Y为C = 0时，则R2不为
5.如权利要求1至4中任一项的化合物，其中R2为任选被1或2个取代基取代的芳基，该取代基各自独立地选自 R11、卤素、-CN、-NO2, -OR11、-N(R12)R11, _C( = 0)R"、_C(= 0)0Rn, -C( = 0)N(R12)R11, -N(R12)-C( = 0)R11、-N(R12)-C( = 0)-(0^)烷基 _N(R12) R11、-N (R12) -C ( = 0) N (R12) R11 及-N (R12) -SO2R11 ；或R2为被(CV6)烷基取代的芳基，其中该(CV6)烷基被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自 R11^-OR11,-N(R12)R11,-(N((C1^6)烷基)2R") +及 _N(R12)_C( = 0)Rn ；其中R11于各情况下独立地选自H、(C1^6)烷基、(C1J卤代烷基、(C3_7)环烷基、芳基、芳基-(C1^6)烷基 _、Het 及 Het- (C1^6)烷基-；其中Het与Het-(Cp6)烷基_的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至4个各自独立地选自0、N及S的杂原子，或9-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其具有1个0杂原子；且其中所述(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及Het-(CV6) 烷基-各自任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(C1J烷基、卤素、氧代、-OH、-0 0 烷基、-NH2、-NH(Ch)烷基、"N((C1^6)烷基)2、-COO(C1^6)烷基、_C( = 0) NH(CV6)烷基及"C( = 0)-N(OV6)烷基)2 ；且R12于各情况下独立地选自H、(CV6)烷基、-NH2、-NH(Ch)烷基及-NGU烷基)2; 其条件是，当R1为H，A\A2、A3及A4各自为CR3，其中R3为H，X为0，且Y为C = 0时，
6.如权利要求1的化合物，其中R3于各情况下独立地选自H与R33，其中R33于各情况下独立地选自R32、卤素、-CN、-NO2, -OR31、-N(R12)R31, _C( = 0) R31>-C( = 0)0R31、-C( = 0) N (R12)R31 及-N (R12)-C ( = 0)R31 ;其中 R31 于各情况下独立地选自 H与R32，且俨于各情况下独立地选自(C1J烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、芳基、芳基-((V6) 烷基-、Het及Het-(C1J烷基-，其中Het与Het-(C^6)烷基-的Het部分各自独立地选自 5-或6-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至4个各自独立地选自0、N及S的杂原子， 或9-或10-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其在任何可能的情况下具有1或2个各自独立地选自0与N的杂原子；其中各N杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至氧原子，形成N-氧化物基团；且其中所述(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及 Het-(CV6)烷基-各自任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-Cl-OR1^-N (R12)R11、-C ( = 0)R"、-C( = 0) OR11, -C( = 0)N(R12)R"、_C( = NH) N (R12) R11、-N (R12) -C ( = 0) R11、-N (R12) -SO2R11、-SO2R11 及-SO2N (R12) R11 ；或其中所述(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及 Het-(CV6)烷基-各自被(C1^6)烷基取代，其中(CV6)烷基被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自 R11、-OR11、-N (R12) R11、-C ( = 0) R11、-C ( = 0) OR11 及-C ( = 0) N (R12) R11 ； 其中R11于各情况下独立地选自H、(C1^6)烷基、(C1J卤代烷基、(C3_7)环烷基、芳基、芳基-(C1^6)烷基 _、Het 及 Het- (C1^6)烷基-；其中Het与Het-(Cp6)烷基_的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1或2个各自独立地选自0与N的杂原子；且其中各(C1J烷基、(C3_7)环烷基、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及Het-(C1J烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自-OH、-0 (C1^6)烷基、-NH2、-N ((CV6)烷基)2、-COOH及-C ( = 0) NH2 ；且 R12于各情况下独立地选自H与(C1J烷基。
7.如权利要求1至6中任一项的化合物，其中X为0。
8.如权利要求1至6中任一项的化合物，其中X为NR4；其中R4为H、(C1^6)烷基、芳基-(C1J烷基-或Het-(CV6)烷基_，其中Het-(C^6)烷基-的Het部分为5-或6-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1或2个各自独立地选自N、 0及S的杂原子；且其中各(CV6)烷基、芳基-(C1J烷基-及Het-(CV6)烷基-任选被-COOH 取代。
9.如权利要求1至8中任一项的化合物，其中Y为
10.如权利要求1的化合物或其盐，其中R1 为 H、(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J 烷基_、芳基、芳基-(C1^6)烷基_、Het或Het- (C1^6)烷基_，其中各(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基-(C1J烷基-、Het 及Het-(CV6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2, -OR11、-N(R12)R11, _C( = 0)R"、_C( = 0)0R"、_C( = 0)_N(R12)R11、_C( = 0) N (R12)-SO2R11,-N (R12) -C( = 0)R"、-N(R12)-C( = 0) 0Rn,-N(R12) -C( = 0) N (R12)R11、-N (R12)-SO2R11, -SR11、-SOR11、-SO2R11 及-SO2N(R12)R11 ；R2为R21，其中R21为(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基-((V6)烷基 _、Het 或 Het- (CV6)烷基-；其中各(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基-(C1J烷基-、Het 及Het-(CV6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R"、-C ( = 0)R"、_C( = 0)0R"、_C( = 0)N(R12)R"、-C ( = 0) N (R12)-SO2R11,-N (R12)-C ( == 0)-((^)烷基-N (R12) R11、-N (R12)-C ( = 0)0R"、-N(R12)-C( = 0) N (R12) R11、-N (R12)-SAR"、-SRi1I-SOR1^-SO2R11 及-SO2N(R12)R11 ；或其中各(CV6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(U 烷基-、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及Het-(CV6)烷基-被(C1^6)烷基或Het取代，其中各(CV6)烷基与Het被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧 ^,-CN^-NO2,-OR11,-N(R12)R11,-(N((C1^6)烷基)2R")+、_C( = 0)R"、-C( = 0)OR11^-C( = 0) N (R12)R11,-C ( = 0) N (R12)-SO2R11,-N (R12)-C ( = 0) R11、-N (R12)-C ( = 0)-((^)烷基 _N(R12) R11、-N(R12)-C( = 0)0R"、-N(R12)-C( = 0) N (R12)R11, -N(R12)-SO2R11, -SR11, -SOR11、-SO2R11 及-SAN(R12)R11 ；其条件是，当R21为未被取代的(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基U烷基_、Het或Het-(C1^6)烷基-时；则R1为(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、 (C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het或Het-(CV6)烷基_，其全部被至少一个取代基取代，该取代基选自1 11、卤素、-( 11、氧代、-^-而2、-则1 12) R11、-C( = 0)R"、-C( = 0)0R"、-C( = 0) N (R12)R11, _C( = 0) N (R12)-SO2R11, -N(R12) -C(=0)R"、-N(R12)-C( = 0)= 0)N(R12) R11, -N (R12)-SO2R11, -SR11, -SOR11, -SO2R11及-SO2N(R12)R11 ；且其条件是R1不能为卤代烷基或烷氧基；A1、A2、A3及A4各自独立地选自N与CR3，其中R3于各情况下独立地选自H与R33， 其中R33于各情况下独立地选自R32、卤素、-CN、-NO2, -N(R12)R31, _C( = 0)R31、_C(= 0)0R31、-C( = 0)N(R12)R31、-C ( = 0)N(R12) -SO2R31, _N(R12)_C( = 0)R31、-N(R12) -C( = 0) OR31、-N (R12) -C ( = 0) N (R12) R31、-N (R12) -SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31 及-SO2N (R12) R31 ；其中R31于各情况下独立地选自H与R32，且R32于各情况下独立地选自(CV6)烷基、(C2_6) 烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基、芳基-(C1J烷基-,Het 及Het-(Ch6)烷基_，其中各(CV6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基、芳基-((V6)烷基_、Het及Het-(C1J烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CUOy-OR^-MR12) R"、-C( = 0) R"、-C(= 0)0R"、-C( = 0)N(R12)R"、-C ( = 0)N(R12) -SO2R11, _C( = NH) N (R12)R11, -N(R12) -C( = 0) R11、-N(R12)-C( = 0)0R"、-N(R12)-C( = 0) N (R12)R11, -N(R12)-SO2R11, -SR11, -SOR11、-SO2R11 及-SAN(R12)R11 ；或其中各(CV6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(U 烷基-、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het及Het-(Cp6)烷基-被(U烷基或Het取代，其中各(CV6)烷基与Het被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、 卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R"、-C ( = 0)R"、_C( = 0)0R"、_C( = 0)N(R12) R11、-C( = 0)N(R12) -SO2R11, -N(R12)-C( = 0)R"、-N(R12)-C( = 0) -OR11, -N(R12) -C( = 0) N(R12)R11, -N(R12)-C( = 0) - (C1^3)烷基-N(R12)R11, -N(R12)-SO2R11, -SR11, -SOR11、-SO2R11 及-SAN(R12)R11 ；R11于各情况下独立地选自H、(CV6)烷基、(C1^6)卤代烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、 (c3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基、芳基-(Ch)烷基_、Het及Het-(CV6)烷基_，其中各(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基、芳基-((V6)烷基_、Het及Het-(CV6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(C^6)烷基、卤素、氧代、-^-而2、-0!1、-0((1_6)烷基、-NH2、-NH(CV6) 烷基、-N((Cp6)烷基)2、_C( = 0)-烷基、-C00H、-COO烷基、_C( = 0)NH2、_C(= 0) NH (CV6)烷基、_C( = 0) N ((C1J 烷基)y-SUde)烷基、-SO (C1J 烷基、-SO2 (C1J 烷基、-SO2NHySO2NH(CV6)烷基、-SO2N((Cp6)烷基)2、_NHC( = 0)-(0^)烷基、-N((C卜6)烷基) C( = 0)-(CV6)烷基、-NHSO2-(C1J 烷基及-N(OV6)烷基)SO2-(C1J 烷基；且R12于各情况下独立地选自R11、-OH、-O(Cp6)烷基、-NH2、-NH(Ch)烷基及-Ν((υ烷基)2 ；其中Het为4-至7-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至4个各自独立地选自0、Ν 及S的杂原子，或7-至14-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其在可能的情况下具有1至5个各自独立地选自0、N及S的杂原子；其中各N杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至氧原子，形成N-氧化物基团，且其中各S杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至一或两个氧原子，形成基团SO或 SO2。
11.如权利要求10的化合物，其中R1为(U烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het或Het-(CV6)烷基_，其中Het与Het-(Cp6)烷基-的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至3个各自独立地选自0、N及S的杂原子，或8-或9-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其具有1或2个N杂原子，且其中各(CV6)烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het及Het-(C1^6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、-CN、-NO2, -OR11、-N(R12)R11, _C( = 0)R"、_C(= 0) OR11、-C ( = 0) N (R12) R11、-N (R12) -C ( = 0) R11 及-N (R12) -C ( = 0) OR11 ；其中R11与R12于各情况下各自独立地选自H、(C1^6)烷基、(C1^6)卤代烷基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基-(C^6)烷基_、Het及Het-(C1^6)烷基-，其中Het与 Het-(C1^6)烷基-的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1或2个各自独立地选自0与N的杂原子，且其中各(CV6)烷基、(C2_6)炔基、(C3_7)环烷基-(C1J烷基_、芳基-(C1J烷基-、Het及Het-(CV6)烷基-任选被1至3个取代基取代， 该取代基各自独立地选自(C1^6)烷基、卤素、-CN、-0H、-O(CV6)烷基及-NGU烷基)2;其条件是，当R2为R21，且R21为未被取代的(C3_7)环烷基、(C3_7)环烷基-((V6)烷基_、芳基、芳基-(C1J烷基_、Het或Het-(C1^6)烷基-时；则R1为(C1^6)烷基、(C2_6)烯基、芳基、Het或Het-(Cp6)烷基_，其全部被至少一个取代基取代，该取代基选自R"、卤素、-Cl-NOy-OR11、-N (R12)R11、-C ( = 0)R"、-C( = 0) OR11^-C ( = 0)N(R12)R"、-N(R12)-C(= 0)Rn及-N(R12)-C( = 0)0Rn ；且其条件是R1不能为卤代烷基或烷氧基。
12.如权利要求10的化合物，其中R2为苯基或Het，其中Het为5-或6-元芳香杂环或9-或10-元芳香杂多环，其具有1或2个N杂原子；且其中苯基与Het被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自Ri^-OR11A-N(R12)R11及Het，其中Het选自5-或6-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1或2个各自独立地选自0与N的杂原子；且其中Het被1 至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R^-Cl-OR^-Na^WNOa-C^ = 0)Rn 及-SAN(R12)R11 其中R11与R12于各情况下各自独立地选自H、(CV6)烷基、芳基、Het及Het-(C1^6)烷基-，其中Het与Het-(C^6)烷基_的Het部分各自独立地选自5_或6_元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1或2个各自独立地选自0与N的杂原子，且其中各(C1J烷基、芳基、Het及Het-(CV6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(C1J 烷基、-CN、-0H、-0 0 烷基、.(υ 烷基、"N((C1^6)烷基)2、_C( = 0)ΝΗ2 及-NHC(= 0)-(CV6)烷基。
13.如权利要求10的化合物，其中R3于各情况下独立地选自H、卤素、-CN、-NO2、-CH= CH2、-CF3、-N (R12) R31、-C ( = 0) R31、-C ( = 0) OR31、-C ( = 0) N (R12) R31 与-N (R12) -C ( = 0) R31、 苯基及Het ；其中苯基与Het任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-OR11、-N(R12)R11, -C( = 0)R"、_C( = 0)0R"、_C( = 0) N (R12)R11, _C( = NH) N (R12) R11、-N (R12) -C ( = 0) R11、-N (R12) -SO2R11、-SO2R11 及-SO2N (R12) R11 ；或其中各苯基与Het被(C1J烷基取代，其中(C1J烷基被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自 R11、-OR11、-N(R12)R11, -C( = 0)R"、_C( = 0)0R"及 _C( = 0)_N(R12) Rn ；其中R31于各情况下独立地选自H、(CV6)烷基、芳基及Het ；其中
14.如权利要求1至13中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其作为药物。
15.药物组合物，其包含治疗上有效量的如权利要求1至13中任一项的化合物或其药学上可接受的盐；以及一种或多种药学上可接受的载体。
16.如权利要求15的药物组合物，其还包含至少一种其它的抗病毒剂。
17.如权利要求1至13中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗具有感染或处于感染危险的人中HIV感染的药物中的用途。Rn于各情况下独立地选自H，(C1J烷基，任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自-OH、-0 (CV6)烷基、-NH2、-N ((C1,)烷基)2、-COOH 及-C ( = 0) NH2 ；且R12于各情况下独立地选自H与(C1^6)烷基； 其中Het选自
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、X及Y均如本文定义，其用作HIV复制的抑制剂。
文档编号C07D491/147GK102388051SQ201080015623
公开日2012年3月21日 申请日期2010年4月7日 优先权日2009年4月9日
发明者A-M.福克, C.斯图里诺, C.约雅基姆, C.詹姆斯, E.马伦范特, J.民维勒, J-E.拉克斯特, L.莫伦西, M.杜普勒西斯, M.特伦布莱, P.J.爱德华斯, P.德罗伊, S.莫林, T.哈尔莫斯 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司