专利名称：3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-哌啶二酮的合成方法及其中间体的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，更具体地说，涉及3_(取代二氢异吲哚酮-2-基)_2， 6-哌啶二酮的合成方法及其中间体。
背景技术：
Lenalidomide,沙利度胺类似物，是一种具有抗血管增生和抗肿瘤性质的免疫调 节剂，其化学名为3- (4-氨基-1-氧代-1，3- 二氢-异吲哚-2-基)-2，6-哌啶二酮，其化
学结构式如下
权利要求
1.下列中间体式(IV)化合物
2.下列中间体式(IV')化合物这里取代基R为氨基或保护的氨基、硝基或卤素，R3、R4和R5都为氢； Y代表=0或H; Z代表=0或H ；并规定，Y和Z同时为=0;或者当其中任一为=0时，另一个为H; A和B各自独立地为羟基、C1,烷氧基、苯氧基或取代的苯氧基、苯基Cy烷氧基或取 代的苯基CV4烷氧基、或NHR2，这里，所述取代的苯氧基或取代的苯基Cy烷氧基，其取代基 选自由CV4烷基、卤素、氰基、硝基所组成的组，而且该取代基为一个以上的取代基，可以相 同或不同，任选地，在苯环的2、3、4、5或6位上出2为氢、或氨基保护基； Rl选自Ch烷基或氢； 并规定下列化合物除外R为氨基或2-呋喃甲基保护的氨基，Rl、R3、R4和R5都为氢，B为羟基，Y为=0，Z为 =0 ；R为氨基或2-呋喃甲基保护的氨基，Rl、R3、R4和R5都为氢，B为羟基，Y为=0，Z为H；
3.下列中间体(IV")化合物
4.下列中间体式(V)化合物
5.下列中间体(VI)化合物
6.下列中间体式(VII)化合物
7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物，选自下列中间体化合物
全文摘要
本发明公开了一种3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2，6-哌啶二酮的合成方法及其中间体，即式(I)化合物的合成方法，各取代基的定义详见说明书。本方法具有产率高、对环境影响小、原料易得等优点，适于工业化生产。
文档编号C07D209/46GK102060746SQ20111000562
公开日2011年5月18日 申请日期2009年6月1日 优先权日2009年6月1日
发明者严荣, 杨浩, 许永翔 申请人:严荣, 南京卡文迪许生物工程技术有限公司