用于制备阿戈美拉汀的晶型的方法及其新的多晶型物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于制备阿戈美拉汀的两种晶型的新方法，尤其是用于制备阿戈美拉汀的晶型I和新晶型(此处称为晶型VII)的方法。
【专利说明】用于制备阿戈美拉汀的晶型的方法及其新的多晶型物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种用于制备阿戈美拉汀的两种晶型的方法，尤其是用于制备阿戈美拉汀的晶型I和新晶型(此处称为晶型VII)的方法。
【背景技术】
[0002]阿戈美拉汀是具有下式(I)的抗抑郁药物:
[0003]
【权利要求】
1.一种从阿戈美拉汀在溶剂中的溶液制备阿戈美拉汀的晶型I或晶型VII的方法，其特征在于所述阿戈美拉汀通过在等于或低于-10°c的温度下从所述溶液瞬时沉淀而结晶，所述溶剂的凝固点低于所述温度。
2.权利要求1的方法，其用于制备阿戈美拉汀的晶型VII。
3.权利要求1的方法，其用于制备阿戈美拉汀的晶型I，所述方法包括在沉淀时加入阿戈美拉汀晶型I的引发剂。
4.权利要求1-3中任一项的方法，其特征在于所述温度等于或低于_18°C。
5.权利要求4的方法，其特征在于所述温度等于或低于-20°C。
6.权利要求1-5中任一项的方法，其特征在于所述溶剂选自醇、醚、酮、酯、芳香族溶剂、烷烃、杂环溶剂及它们的混合物。
7.权利要求6的方法，其特征在于所述溶剂选自芳香烃及它们的混合物。
8.权利要求1-7中任一项的方法，其特征在于将所述阿戈美拉汀的溶液缓慢地倾入预先冷却至等于或低于-10°C的合适容器中，并且分离产生的沉淀物。
9.阿戈美拉汀的晶型VII，其表现出图1的X射线衍射谱。
10.权利要求9的阿戈美拉汀的晶型VII，其表现出以下特征峰:2-Θ角9.48、10.30、11.84,12.78,13.78,15.12,16.08,17.28,18.50,19.06,20.80,21.14,23.84,25.70、28.47,30.05。
11.一种药物组合物，其包含权利要求9或10定义的晶型VII。
【文档编号】C07C233/18GK103796988SQ201180071618
【公开日】2014年5月14日 申请日期:2011年12月29日 优先权日:2011年6月15日
【发明者】B·德安杰利斯, F·加里斯, S·德真纳罗, G·贝尔托利尼 申请人:化学实验室国际股份公司