专利名称：一类1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法
技术领域：
本发明属有机化学技术领域，具体涉及一类1，3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法。
背景技术：
近二十多年来，喹唑啉类农药和医药表现出良好的生物活性，成为化学界和生物学界学者们研究的热点之一。Griess，P.在1869年和1878年专利中最早报道了喹唑啉酮化合物(2-氰基喹唑啉酮化合物)。1900年Bogert, Μ.T.也报道了喹唑啉类衍生物，引起了人们对该类杂环化合物的关注。1915年人们从天然植物中(吴茱萸)分离得到了第一个11引哚喹唑啉酮类生物碱-Tryptanthrin I,并在1998年Mitscher，L.A.发现它是一个良好的抗菌剂，特别对分支杆菌有很好的抗菌作用。在上世纪五十年代，从我国中草药——车前子(用于抗疟和退热用的中药)中分离得到Febrifugine 2后，才激发了人们对这类化合物的研究兴趣，
权利要求
1.一类1，3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法，其特征是反应式为: rCCT + ch_2 <χτ。RiOC: r% ch(o_^- R,OQiJJ'R2本发明使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下发生环化反应制得新型1，3-偶极喹唑啉类化合物； 反应具体条件是: (1)邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯的比例为:1:5.0 ; (2)反应温度为6(T80°C； (3)反应体系中冰乙酸的用量为10%; (4)反应时间为I小时；(5)其中R= H 或 5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-00120、7-勵2等各种供电子或吸电子基团； (6)其中R1 = H 或 5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-0CH20、7_N02 等各种供电子或吸电子基团； (7)其中X、Y为各种供电子或吸电子基团， Oy,O ,_.0.__.Y r2.-|^w^CH2 -O '~ O ~~f Y
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得 的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯的比例为:1:5.0。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应温度为6(T80°C。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应体系中冰乙酸的用量为10%。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应时间为I小时。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于其中R=H或5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-0CH20、7-N02等各种供电子或吸电子基团。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于其中R1= H或5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-0CH20、7-N02等各种供电子或吸电子基团。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于其中X、Y为各种供电子或吸电子基团，
全文摘要
本发明属于有机化学合成技术领域，具体为新型1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下、在温和条件下发生环化反应制得新型1,3-偶极喹唑啉类化合物。通过串联法高效制得1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法具有如下优点反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在农药和医药研发中有非常好的应用前景。
文档编号C07D491/056GK103172575SQ201310082749
公开日2013年6月26日 申请日期2013年3月15日 优先权日2013年3月15日
发明者王涛, 罗金辉, 顾成浩, 李柔, 唐小丽, 于丹红, 李健 申请人:江西师范大学