一种制备β-氨基酸的方法
【专利摘要】本发明涉及β-氨基酸制备方法，以醛和氨为原料，带压反应合成亚胺，亚胺与丙二酸反应合成目标产物β-氨基酸。本发明以氨为氨化剂，采用带压反应的方法，不仅原料成本比用乙酸铵低，副产物少，而且产品纯度也更高，更容易实现大规模工业化生产。
【专利说明】一种制备氨基酸的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及(6-氨基酸的制备方法，具体的说是一种以醛和氨作为原料反应合成亚胺，生成的亚胺再与丙二酸反应合成(6-氨基酸的方法。
【背景技术】
[0002](6-氨基酸作为天然产物的组成部分、(6-内酰胺的前体以及作为生物活性化合物的构建单元，是一类重要的化合物。P -氨基酸在医药开发、天然产物合成和具有独特结构性质多肽的合成中具有重要用途。现有资料公开报道的(6-氨基酸的合成方法主要有以下几种。
[0003]1、Rodionov法:Rodionov法是合成P -氨基酸的经典方法，主要是采用醛或酮与
丙二酸和乙酸铵一锅反应合成(6-氨基酸，合成路线如下:
[0004]
【权利要求】
1.一种制备3 -氨基酸的方法，其特征是:该方法包括如下制备步骤: (1)在耐压反应釜中，醛和氨反应合成中间体亚胺；反应温度为20~220°C，反应釜内压力为2~20大气压； (2)中间体亚胺与丙二酸反应合成(6-氨基酸；亚胺与丙二酸摩尔当量比1:0.8~1:5.0,反应温度为25~1800C。
2.根据权利要求1所述的一种制备氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(I冲的醛为芳香醛。
3.根据权利要求1所述的一种制备氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(I冲的醛为C1-C6的脂肪醛。
4.根据权利要求1所述的一种制备3-氨基酸的方法，其特征是:所述的氨是指其在与醛反应时是氨，原料可以是氨水、氨气、液氨，或它们的混合物。
5.根据权利要求1所述的一种制备(6-氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(1)中的反应温度优选为40~150°C，反应釜内压力优选为2~10大气压。
6.根据权利要求5所述的一种制备(6-氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(1)中的反应温度进一步优选为60~120°C。
7.根据权利要求1所述的一种制备(6-氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(2)中，中间体亚胺和丙二酸的摩尔当量比优选为1:1~1: 1.2，反应温度优选为40~160°C。
8.根据权利要求7所述的一种制备(6-氨基酸的方法，其特征是:所述步骤(2)中反应温度进一步优选为70~100°C。`
9.根据权利要求1所述的一种制备3-氨基酸的方法，其特征是:所述制备步骤(1)和步骤(2)在溶剂中进行，溶剂可以为烷烃、环烷烃、芳烃、醇、醚、卤代物、酯、酰胺或它们的混合物。
10.根据权利要求9所述的一种制备(6-氨基酸的方法，其特征是:所述溶剂优选为甲醇或乙醇。
【文档编号】C07C229/34GK103497119SQ201310473775
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年10月12日 优先权日:2013年10月12日
【发明者】林富荣, 吴玉成, 周永生 申请人:常州大学