吡啶并吲哚并咪唑酮丁酰-Asp-氨基葡萄糖，其制备，活性和应用的制作方法

技术特征：

1.下式的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖

2.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖的制备方法，该方法包括：

(1)将L-色氨酸在硫酸的催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(2)冰浴下向2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与N，N-二甲基甲酰胺，DMF，的溶液中加入二碳酸二叔丁酯，Boc₂O，N-甲基吗啉催化得到N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

(3)在二环己基碳二亚胺，DCC，和N-羟基苯并三唑，HOBt，存在下N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸在无水THF(四氢呋喃)中与L-Leu-OMe缩合为N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe；

(4)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe脱去Boc生成2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe；

(5)三乙胺催化下2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-Leu-OMe在甲醇和丙酮溶液中避光反应得到2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰甲酯；

(6)在甲醇溶液中2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰甲酯在2N NaOH溶液中水解生成2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸；

(7)在DCC和HOBt存在下α-氨基Boc保护-侧链OBzl保护的Asp在无水DMF中与氨基葡萄糖缩合为α-氨基Boc保护-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖；

(8)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中α-氨基Boc保护-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖脱去Boc生成侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖；

(9)在DCC和HOBt存在下2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸与侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖在无水DMF中缩合为2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖。

3.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-侧 链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.权利要求1的2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2，2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-侧链OBzl保护的Asp-氨基葡萄糖在制备抗炎药物中的应用。