一种改进的氮杂大环内酯化合物及其制备方法和用途与流程

文档序号:13677836阅读:来源:国知局
技术特征:
1.一种改进的氮杂大环内酯化合物,其特征在于:该化合物及其可药用盐含有氨基脲、噁二唑、硫脲衍生物中的一种。2.如权利要求1所述的改进的氮杂大环内酯化合物,其特征在于:该化合物为含氨基脲的氮杂大环内酯化合物时,其结构通式如下式(I):其中,R为氢原子H、酰基取代C=O-R’、磺酰基取代S(=O)2-R”中的一种;所述R’为烷基、卤素或带有0-1个取代基的苯基,苯基的取代基为卤素、烷基、甲氧基、硝基中的一种;苯基为单取代,取代基为3位取代或4位取代;R”为烷基、带有0-2个取代基的苯基或甲酸甲酯取代的噻吩基中的一种,苯基的取代基为卤素、甲氧基中的一种,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代。3.如权利要求1所述的改进的氮杂大环内酯化合物,其特征在于:该化合物为含噁二唑的氮杂大环内酯化合物时,其结构通式如下式(II):4.如权利要求1所述的改进的氮杂大环内酯化合物,其特征在于:该化合物为含硫脲衍生物的氮杂大环内酯化合物时,其结构通式如下式(III):其中,R’为氢原子,R”为烷基,烷酰基、苯甲基、呋喃甲基、0-2个取代基的苯基和0-2个取代基的苯甲酰基中的一种;R’和R”为苯甲酰基取代;所述苯基的取代基为烷基或烷氧基,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代或2,5位取代;苯甲酰基上的苯基的取代基为烷基、烷氧基、卤素、硝基中的一种,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代或2,5位取代。5.一种改进的氮杂大环内酯化合物的制备方法,其特征在于:该制备方法至少包括以下步骤:a)将环十二酮与叠氮乙醇进行Schmidt反应后,经NaOH水解得到13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,6.如权利要求5所述改进的氮杂大环内酯化合物的制备方法,其特征在于:该化合物为含氨基脲的氮杂大环内酯化合物时,其制备方法包括如下步骤:a)将环十二酮与叠氮乙醇进行Schmidt反应后,经NaOH水解得到13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,b)将步骤a)中得到的13-氮杂-1,15-十五内酯与三光气反应得到13-N-甲酰氯基-13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,c)将步骤b)中得到的13-N-甲酰氯基-13-氮杂-1,15-十五内酯与水合肼反应得到13-N-酰肼基-13-氮杂-1,15-十五内酯和副产物,反应式如下,副产物的反应式如下,d)将步骤c)中得到的13-N-酰肼基-13-氮杂-1,15-十五内酯衍生得到含氨基脲的氮杂大环内酯化合物,反应式如下,其中,R为氢原子H、酰基取代C=O-R’、磺酰基取代S(=O)2-R”中的一种;所述R’为烷基、卤素或带有0-1个取代基的苯基,苯基的取代基为卤素、烷基、甲氧基、硝基中的一种;苯基为单取代,取代基为3位取代或4位取代;R”为烷基、带有0-2个取代基的苯基或甲酸甲酯取代的噻吩基中的一种,苯基的取代基为卤素、甲氧基中的一种,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代。7.如权利要求5所述的改进的氮杂大环内酯化合物的制备方法,其特征在于:该化合物为含噁二唑的氮杂大环内酯化合物时,其制备方法包括如下步骤:a)将环十二酮与叠氮乙醇进行Schmidt反应后,经NaOH水解得到13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,b)将步骤a)中得到的13-氮杂-1,15-十五内酯与三光气反应得到13-N-甲酰氯基-13-氮杂-1,15-十五内酯和副产物,反应式如下,副产物的反应式如下,将步骤b)中得到的13-N-甲酰氯基-13-氮杂-1,15-十五内酯与水合肼反应得到13-N-酰肼基-13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,e)步骤c)中得到的13-N-酰肼基-13-氮杂-1,15-十五内酯与溴氰反应得到含噁二唑的氮杂大环内酯化合物,反应式如下,8.如权利要求6和7所述的改进的氮杂大环内酯化合物制备方法,其特征在于:所述制备方法具有以下副产物,该副产物结构式如下,9.如权利要求5所述的改进的氮杂大环内酯化合物的制备方法,其特征在于:该化合物为含硫脲衍生物的氮杂大环内酯化合物时,其制备方法包括如下步骤:a)将环十二酮与叠氮乙醇进行Schmidt反应后,经NaOH水解得到13-氮杂-1,15-十五内酯,反应式如下,f)步骤a)得到的13-氮杂-1,15-十五内酯与异硫氰酸酯反应得到硫脲衍生物的氮杂大环内酯化合物,反应式如下,其中,R’为氢原子,R”为烷基,烷酰基、苯甲基、呋喃甲基、0-2个取代基的苯基和0-2个取代基的苯甲酰基中的一种;苯基的取代基为烷基或烷氧基,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代或2,5位取代;苯甲酰基上的苯基的取代基为烷基、烷氧基、卤素、硝基中的一种,苯基为单取代,取代基为2位取代或4位取代,苯基为双取代,取代基为2,4位取代或2,5位取代;R’和R”为苯甲酰基取代。10.如权利要求1所述的一种改进的氮杂大环内酯化合物在制备杀菌剂、杀虫剂中的用途,其特征在于:所述杀菌剂用于杀灭下述至少一种病菌:甜菜褐斑、花生褐斑、油菜菌核、黄瓜灰霉、水稻纹枯、苹果腐烂、苹果轮纹、小麦赤霉、番茄早疫;所述杀虫剂用于杀死棉铃虫、小菜蛾。
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1